Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Диклоран®обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде Диклоран® уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Показания к применению
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартроз и др.), ревматические заболевания околосуставных мягких тканей, острый подагрический артрит, боль в позвоночнике, болевой и воспалительный синдром после операционных вмешательств, при гинекологических заболеваниях, травмах, почечная или желчная колика.

Форма выпуска
гель для зовнішнього застосування 1%; туба алюмінієва 20 г, пачка картонна 1;

гель для зовнішнього застосування 1%; туба алюмінієва 50 г, пачка картонна 1;

гель для зовнішнього застосування 1%; туба пластикова 20 г, пачка картонна 1;

гель для зовнішнього застосування 1%; туба пластикова 50 г, пачка картонна 1;

Склад

1 мл розчину для інєкцій містить диклофенаку натрію 75 мг; в ампулах по 3 мл, в коробці 5 або 25 ампул.

1 г гелю для зовнішнього застосування - диклофенаку 10 мг (у вигляді діетиламіну); у тубах по 20 г, в коробці 1 туба.

1 таблетка, вкрита кишковорозчинною оболонкою, містить диклофенаку натрію 50 мг; у контурній чарунковій упаковці 10 шт., в коробці 2 або 10 упаковок.

1 таблетка, вкрита оболонкою, пролонгованої дії - 100 мг; у контурній чарунковій упаковці 10 шт., в коробці 2 або 10 упаковок.

Фармакодинамика
Діклоран® має протизапальну, знеболюючу і жарознижувальну дію. Невибірково пригнічуючи циклооксигеназу 1 і циклооксигеназу 2, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагландинів у вогнищі запалення. При ревматичних захворюваннях протизапальну і знеболювальну дію диклофенаку сприяє значному зменшенню інтенсивності болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, що покращує функціональний стан суглоба. При травмах, в післяопераційному періоді Діклоран® зменшує больові відчуття і запальний набряк.

Фармакокинетика
Абсорбція - швидка і повна, їжа уповільнює швидкість абсорбції. Після перорального прийому 50 мг диклофенаку Cmax в плазмі крові - 1.5 мкг / мл досягається через 2-3 ч. Концентрація в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини дози.

Зміни фармакокінетики диклофенаку на тлі багаторазового введення не відзначається, не кумулює при дотриманні інтервалу між прийомами їжі.

Біодоступність - 50%. Звязок з білками плазми становить 95-98% (більша частина звязується з альбумінами). Проникає в синовіальну рідину; Cmax в синовіальної рідини спостерігається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі. T1 / 2 із синовіальної рідини 3-6 год, концентрація активної речовини в синовіальній рідині через 4-6 год вище, ніж у плазмі, і залишається вище ще протягом 12 г.

Метаболізм: 50% активної речовини піддається метаболізму під час «першого проходження» через печінку. AUC в 2 рази менше після перорального введення препарату, ніж після парентерального введення такої ж дози. Метаболізм відбувається в результаті багаторазового або одноразового гідроксилювання та конюгірування з глюкуроновою кислотою. У метаболізмі препарату також бере участь ферментна система P450 CYP2C9. Фармакологічна активність метаболітів нижче, ніж активність диклофенаку.

Системний кліренс становить 260 мл / хв. T1 / 2 з плазми - 1-2 ч. 60% введеної дози виводиться у вигляді метаболітів нирками; менше 1% виводиться в незміненому вигляді, решта дози виводиться у вигляді метаболітів з жовчю.

Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів

Вплив віку пацієнта на всмоктування, метаболізм і виведення препарату, прийнятого внутрішньо, не відзначений. У пацієнтів з порушенням функції нирок, які отримували терапевтичні дози диклофенаку, не було виявлено накопичення незміненої активної речовини.

У хворих з вираженою нирковою недостатністю при кліренсі креатиніну менше 10 мл / хв збільшується виведення метаболітів з жовчю, при цьому збільшення їх концентрації в крові не спостерігається.

У хворих на хронічний гепатит або компенсований цироз печінки фармакокінетичні параметри і метаболізм диклофенаку такі ж, як і у пацієнтів без захворювань печінки.

Использование во время беременности
Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Противопоказания к применению
Гіперчутливість, бронхоспазм, кропивянка, риніт, повязані із застосуванням НПЗЗ в анамнезі; ерозивно-виразкові ураження ШКТ у стадії загострення; порушення кровотворення неясного генезу, вагітність, годування груддю, вік до 18 років.

Побочные действия
З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність; в окремих випадках - шум у вухах, дратівливість, порушення сну, тривога, депресія, психічні розлади, судоми, нечіткість зору, диплопія.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): в окремих випадках - тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, анемія; у поодиноких випадках біль у грудній клітці, тахікардія, підвищення АТ.

З боку органів ШКТ: біль і спазми в епігастрії, метеоризм, зниження апетиту, порушення функції печінки, включаючи гепатит; рідко - ерозивно-виразкові ураження з кровотечею і перфорацією, афтозний стоматит, езофагіт; в окремих випадках - неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона.

З боку сечостатевої системи: рідко - набряки; в окремих випадках - гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром.

З боку шкірних покривів: шкірний висип, кропивянка, бульозні висипання, екзема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, еритродермія, алопеція, фотосенсибілізація.

Інші: ущільнення, в окремих випадках - абсцес або некроз у місці інєкцій, почервоніння, відчуття печіння або пощипування при місцевому застосуванні; рідко - напади бронхіальної астми, системні алергічні реакції.

Способ применения и дозы
В / м, всередину, місцево. В / м глибоко в мяз у дозі 75 мг / добу (у важких випадках як виняток 75 мг 2 рази на добу з інтервалом кілька годин) не більше 2 днів, потім переходять на пероральний прийом. Всередину, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини, переважно до їжі (при підвищеній чутливості шлунка допускається прийом в кінці їжі або після їжі), у добовій дозі 100-150 мг в 2-3 прийоми.

Місцево, наносять смужку гелю розміром з вишню або лісовий горіх на неушкоджену шкіру над болючою ділянкою і злегка втирають, 3-4 рази на добу.

Условия хранения
Список Б .: При температурі не вище 30 ° C (Не заморожувати).

Срок годности
36 мес.