Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).
Ингибирует синтез протеогликана в хрящах.
При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.
Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

Показания к применению
Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), дегенеративные и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии), посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (растяжения, ушибы). Боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, артралгии, болевой синдром и воспаление после операций и травм, болевой синдром при подагре, мигрень, альгодисменорея, болевой синдром при аднексите, проктите, колики (желчная и почечная), болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
Для местного применения: ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты, профилактика цистоидного макулярного отека, связанного с удалением и имплантацией хрусталика, воспалительные процессы глаза неинфекционной природы, посттравматический воспалительный процесс при проникающих и непроникающих ранениях глазного яблока.

Форма выпуска
розчин для внутрішньомязового введення 25 мг / мл; ампула 3 мл, упаковка контурна пластикова (піддони) 5, пачка картонна 1;
розчин для внутрішньомязового введення 25 мг / мл; ампула 3 мл, упаковка контурна пластикова (піддони) 5, пачка картонна 2;
розчин для внутрішньомязового введення 25 мг / мл; ампула 3 мл, упаковка контурна пластикова (піддони) 10, пачка картонна 1;
розчин для внутрішньомязового введення 25 мг / мл; ампула 3 мл, упаковка контурна пластикова (піддони) 5, пачка картонна 1;

Фармакодинамика
НПЗЗ, похідне фенілоцтової кислоти. Надає виражену протизапальну, аналгетичну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії повязаний з пригніченням активності ЦОГ - основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю і пропасниці.

Аналгезуюча дія зумовлена ​​двома механізмами: периферичним (опосередковано, через пригнічення синтезу простагландинів) і центральним (за рахунок інгібування синтезу простагландинів у центральній та периферичній нервовій системі).

Інгібує синтез протеогликана в хрящах.

При ревматичних захворюваннях зменшує біль у суглобах у спокої і при русі, а також ранкову скутість і припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. Зменшує посттравматичні і післяопераційні болі, а також запальний набряк.

Пригнічує агрегацію тромбоцитів. При тривалому застосуванні надає десенсибілізуючу дію.

При місцевому застосуванні в офтальмології зменшує набряк і біль при запальних процесах неінфекційної етіології.

Фармакокинетика
Після прийому всередину абсорбується з ЖКТ. Прийом їжі уповільнює швидкість всмоктування, ступінь абсорбції при цьому не змінюється. Близько 50% активної речовини метаболізується при "першому проходженні" через печінку. При ректальному введенні абсорбція відбувається повільніше. Час досягнення Сmax в плазмі після прийому внутрішньо становить 2-4 год залежно від застосовуваної лікарської форми, після ректального введення - 1 год, в / м введення - 20 хв. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини застосовуваної дози.

Не кумулює. Звязування з білками плазми становить 99,7% (переважно з альбуміном). Проникає в синовіальну рідину, Cmax досягається на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі.

В значній мірі метаболізується з утворенням декількох метаболітів, серед яких два фармакологічно активні, але в меншій мірі, ніж диклофенак.

Системний кліренс активної речовини становить приблизно 263 мл / хв. T1 / 2 з плазми становить 1-2 год, із синовіальної рідини - 3-6 годин. Приблизно 60% дози виводиться у вигляді метаболітів нирками, менше 1% екскретується з сечею в незміненому вигляді, решта виводиться у вигляді метаболітів з жовчю.

Использование во время беременности
Застосування при вагітності та в період лактації можливе у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або новонародженого.

Противопоказания к применению
Ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення, "аспіринова тріада", порушення кровотворення незясованої етіології, підвищена чутливість до диклофенаку і компонентів застосованої лікарської форми, або іншим НПЗЗ.

Побочные действия
З боку травної системи: нудота, блювання, анорексія, болі і неприємні відчуття в епігастральній ділянці, метеоризм, запор, діарея; в окремих випадках - ерозивно-виразкові ураження, кровотечі і перфорації ШКТ; рідко - порушення функції печінки. При ректальному введенні в поодиноких випадках відзначалися запалення товстої кишки з кровотечею, загострення виразкового коліту.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, збудження, безсоння, дратівливість, відчуття втоми; рідко - парестезії, порушення зору (розпливчастість, диплопія), шум у вухах, розлади сну, судоми, дратівливість, тремор, психічні порушення, депресія.
З боку системи кровотворення: рідко - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
З боку сечовидільної системи: рідко - порушення функції нирок; у схильних пацієнтів можливі набряки.

Дерматологічні реакції: рідко - випадання волосся.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж; при застосуванні у формі очних крапель - свербіж, почервоніння, фотосенсибілізація.

Місцеві реакції: у місці в / м введення можливо печіння, в окремих випадках - утворення інфільтрату, абсцесу, некроз жирової тканини; при ректальному введенні можливі місцеве подразнення, поява слизових виділень з домішкою крові, хвороблива дефекація; при зовнішньому застосуванні в окремих випадках - свербіж, почервоніння, висип, печіння; при місцевому застосуванні в офтальмології можливі минуще відчуття печіння та / або тимчасова нечіткість зору одразу після закапування.

При тривалому зовнішньому застосуванні і / або нанесенні на великі поверхні тіла можливі системні побічні ефекти внаслідок резорбтивної дії диклофенаку.

Способ применения и дозы
Для прийому всередину для дорослих разова доза становить 25-50 мг. Частота прийому залежить від застосовуваної лікарської форми, тяжкості перебігу захворювання і становить 1-3, ректально - 1 раз / Для лікування гострих станів або купірування загострення хронічного процесу застосовують в / м в дозі 75 мг.

Для дітей старше 6 років і підлітків добова доза становить 2 мг / кг.

Зовнішньо застосовують у дозі 2-4 г (залежно від площі хворобливої ділянки) на уражене місце 3-4.
При застосуванні в офтальмології частота і тривалість введення визначаються індивідуально.

Максимальна добова доза для дорослих при прийомі всередину становить 150 мг.

Взаимодействия с другими препаратами
При одночасному застосуванні з диклофенаком антигіпертензивних лікарських засобів можливе послаблення їх дії.

Є поодинокі повідомлення про виникнення судом у хворих, що приймали одночасно НПЗЗ та антибактеріальні препарати хінолонового ряду.

При одночасному застосуванні з кортикостероїдами підвищується ризик виникнення побічних ефектів з боку травної системи.
При одночасному застосуванні діуретиків можливе зменшення діуретичного ефекту. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками можливе підвищення концентрації калію в крові.

При одночасному застосуванні з іншими НПЗЗ можливе підвищення ризику розвитку побічних ефектів.
Є повідомлення про розвиток гіпоглікемії або гіперглікемії у хворих з цукровим діабетом, які застосовували диклофенак одночасно з гіпоглікемічними препаратами.
При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою можливе зменшення концентрації диклофенаку в плазмі крові.

Хоча в клінічних дослідженнях не встановлено впливу диклофенаку на дію антикоагулянтів, описані окремі випадки виникнення кровотеч при одночасному застосуванні диклофенаку та варфарину.

При одночасному застосуванні можливе підвищення концентрації дигоксину, літію та фенітоїну в плазмі крові.

Всмоктування диклофенаку з ШКТ зменшується при одночасному застосуванні з холестираміном, меншою мірою - з колестиполом.

При одночасному застосуванні можливе підвищення концентрації метотрексату в плазмі крові та посилення його токсичності.

При одночасному застосуванні диклофенак може не впливати на біодоступність морфіну, однак концентрація активного метаболіту морфіну може залишатися підвищеною в присутності диклофенаку, що збільшує ризик розвитку побічних ефектів метаболіту морфіну, в т.ч. пригнічення дихання.

При одночасному застосуванні з пентазоцином описаний випадок розвитку великого судомного нападу; з рифампіцином - можливе зменшення концентрації диклофенаку в плазмі крові; з цефтріаксоном - підвищується екскреція цефтриаксону з жовчю; з циклоспорином - можливе підвищення нефротоксичності циклоспорину.

Меры предосторожности при приеме
При тривалому лікуванні необхідно періодичне дослідження формули крові та функції печінки, аналіз калу на приховану кров. У перші 6 міс вагітності повинен застосовуватися за суворими показаннями і в найменшій дозі. Через можливе зниження швидкості реакції не рекомендується водіння автотранспорту і робота з механізмами. Не слід наносити на пошкоджені або відкриті ділянки шкіри, у поєднанні з оклюзійною повязкою; можна допускати попадання в очі та на слизові.

Особые указания при приеме
З особливою обережністю застосовують при захворюваннях печінки, нирок, ШКТ в анамнезі, диспептичних явищах, бронхіальній астмі, артеріальній гіпертонії, серцевої недостатності, відразу після серйозних хірургічних втручань, а також у пацієнтів літнього віку.
При вказівках в анамнезі на алергічні реакції на НПЗЗ та сульфіти диклофенак застосовують тільки у невідкладних випадках. У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції печінки і нирок, картини периферичної крові.

Не рекомендується ректальне застосування у пацієнтів із захворюваннями аноректальної області або аноректальної кровотечами в анамнезі. Зовнішньо слід застосовувати тільки на непошкоджених ділянках шкіри.

Необхідно уникати потрапляння диклофенаку в очі (за винятком очних крапель) або на слизові оболонки. Пацієнти, що використовують контактні лінзи, повинні застосовувати очні краплі не раніше ніж через 5 хв після зняття лінз.
Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років.

У період лікування лікарськими формами для системного застосування не рекомендується вживання алкоголю.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

У період лікування можливе зниження швидкості психомоторних реакцій. При погіршенні чіткості зору після застосування очних крапель не слід керувати автомобілем і займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності.

Условия хранения
Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
36 мес.