Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).
Ингибирует синтез протеогликана в хрящах.
При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.
Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

Показания к применению
Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), дегенеративные и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии), посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (растяжения, ушибы). Боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, артралгии, болевой синдром и воспаление после операций и травм, болевой синдром при подагре, мигрень, альгодисменорея, болевой синдром при аднексите, проктите, колики (желчная и почечная), болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
Для местного применения: ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты, профилактика цистоидного макулярного отека, связанного с удалением и имплантацией хрусталика, воспалительные процессы глаза неинфекционной природы, посттравматический воспалительный процесс при проникающих и непроникающих ранениях глазного яблока.

Форма выпуска
розчин для внутрішньомязового введення 75 мг / 2 мл; ампула з темного скла 2 мл, упаковка контурна осередкова 5, пачка картонна 1;
склад

Гель для зовнішнього застосування 100 г
диклофенак натрію 1 г
допоміжні речовини: діізопропіл адипат; молочна кислота; ізопропанол; натрію метабісульфіт; гідроксипропілцелюлоза; очищена вода
в тубах по 40 або 100 г; в пачці картонній 1 туба.

Фармакодинамика
НПЗЗ, похідне фенілоцтової кислоти. Надає виражену протизапальну, аналгетичну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії повязаний з пригніченням активності ЦОГ - основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю і пропасниці. Аналгезуюча дія зумовлена ​​двома механізмами: периферичним (опосередковано, через пригнічення синтезу простагландинів) і центральним (за рахунок інгібування синтезу простагландинів у центральній та периферичній нервовій системі).
Інгібує синтез протеогликана в хрящах.

При ревматичних захворюваннях зменшує біль у суглобах у спокої і при русі, а також ранкову скутість і припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. Зменшує посттравматичні і післяопераційні болі, а також запальний набряк.

Пригнічує агрегацію тромбоцитів. При тривалому застосуванні надає десенсибілізуючу дію.
При місцевому застосуванні в офтальмології зменшує набряк і біль при запальних процесах неінфекційної етіології.

Фармакокинетика
Після прийому всередину абсорбується з ЖКТ. Прийом їжі уповільнює швидкість всмоктування, ступінь абсорбції при цьому не змінюється. Близько 50% активної речовини метаболізується при "першому проходженні" через печінку. При ректальному введенні абсорбція відбувається повільніше. Час досягнення Сmax в плазмі після прийому внутрішньо становить 2-4 год залежно від застосовуваної лікарської форми, після ректального введення - 1 год, в / м введення - 20 хв. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини застосовуваної дози.
Не акумулює.

Звязування з білками плазми становить 99,7% (переважно з альбуміном). Проникає в синовіальну рідину, Cmax досягається на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі.

В значній мірі метаболізується з утворенням декількох метаболітів, серед яких два фармакологічно активні, але в меншій мірі, ніж диклофенак.

Системний кліренс активної речовини становить приблизно 263 мл / хв. T1 / 2 з плазми становить 1-2 год, із синовіальної рідини - 3-6 годин. Приблизно 60% дози виводиться у вигляді метаболітів нирками, менше 1% екскретується з сечею в незміненому вигляді, решта виводиться у вигляді метаболітів з жовчю.

Использование во время беременности
Застосування при вагітності та в період лактації можливе у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або новонародженого.

Противопоказания к применению
Ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення, "аспіринова тріада", порушення кровотворення незясованої етіології, підвищена чутливість до диклофенаку і компонентів застосовуваної лікарської форми, або іншим НПЗЗ.

Побочные действия
З боку травневої системи: нудота, блювання, анорексія, болі і неприємні відчуття в епігастральній ділянці, метеоризм, запор, діарея; в окремих випадках - ерозивно-виразкові ураження, кровотечі і перфорації ШКТ; рідко - порушення функції печінки. При ректальному введенні в поодиноких випадках відзначалися запалення товстої кишки з кровотечею, загострення виразкового коліту.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, збудження, безсоння, дратівливість, відчуття втоми; рідко - парестезії, порушення зору (розпливчастість, диплопія), шум у вухах, розлади сну, судоми, дратівливість, тремор, психічні порушення, депресія.

З боку системи кровотворення: рідко - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.

З боку сечовидільної системи: рідко - порушення функції нирок; у схильних пацієнтів можливі набряки.

Дерматологічні реакції: рідко - випадання волосся.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж; при застосуванні у формі очних крапель - свербіж, почервоніння, фотосенсибілізація.

Місцеві реакції: у місці в / м введення можливо печіння, в окремих випадках - утворення інфільтрату, абсцесу, некроз жирової тканини; при ректальному введенні можливі місцеве подразнення, поява слизових виділень з домішкою крові, хвороблива дефекація; при зовнішньому застосуванні в окремих випадках - свербіж, почервоніння, висип, печіння; при місцевому застосуванні в офтальмології можливі минуще відчуття печіння та / або тимчасова нечіткість зору одразу після закапування.

При тривалому зовнішньому застосуванні і / або нанесенні на великі поверхні тіла можливі системні побічні ефекти внаслідок резорбтивної дії диклофенаку.

Способ применения и дозы
Зовнішньо.

На хворобливу область нанести 4-8 см (2-4 г) гелю і легко втерти. У разі необхідності через кілька хвилин після накладення гелю на підсохлу поверхню накладається повязка. Тривалість терапії залежить від тяжкості захворювання та характеру ураження. Без консультації лікаря - не більше 10 днів.

Гель не слід застосовувати під оклюзійними (повітронепроникними) повязками.

Взаимодействия с другими препаратами
При одночасному застосуванні з диклофенаком антигіпертензивних лікарських засобів можливе послаблення їх дії.
Є поодинокі повідомлення про виникнення судом у хворих, що приймали одночасно НПЗЗ та антибактеріальні препарати хінолонового ряду.

При одночасному застосуванні з кортикостероїдами підвищується ризик виникнення побічних ефектів з боку системи травлення.
При одночасному застосуванні діуретиків можливе зменшення діуретичного ефекту. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками можливе підвищення концентрації калію в крові.

При одночасному застосуванні з іншими НПЗЗ можливе підвищення ризику розвитку побічних ефектів.
Є повідомлення про розвиток гіпоглікемії або гіперглікемії у хворих з цукровим діабетом, які застосовували диклофенак одночасно з гіпоглікемічними препаратами.
При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою можливе зменшення концентрації диклофенаку в плазмі крові.

Хоча в клінічних дослідженнях не встановлено впливу диклофенаку на дію антикоагулянтів, описані окремі випадки виникнення кровотеч при одночасному застосуванні диклофенаку та варфарину.

При одночасному застосуванні можливе підвищення концентрації дигоксину, літію та фенітоїну в плазмі крові.
Всмоктування диклофенаку з ШКТ зменшується при одночасному застосуванні з холестираміном, меншою мірою - з колестиполом.
При одночасному застосуванні можливе підвищення концентрації метотрексату в плазмі крові та посилення його токсичності.

При одночасному застосуванні диклофенак може не впливати на біодоступність морфіну, однак концентрація активного метаболіту морфіну може залишатися підвищеною в присутності диклофенаку, що збільшує ризик розвитку побічних ефектів метаболіту морфіну, в т.ч. пригнічення дихання.
При одночасному застосуванні з пентазоцином описаний випадок розвитку великого судомного нападу; з рифампіцином - можливе зменшення концентрації диклофенаку в плазмі крові; з цефтріаксоном - підвищується екскреція цефтриаксону з жовчю; з циклоспорином - можливе підвищення нефротоксичності циклоспорину.

Особые указания при приеме
З особливою обережністю застосовують при захворюваннях печінки, нирок, ШКТ в анамнезі, диспептичних явищах, бронхіальній астмі, артеріальній гіпертонії, серцевої недостатності, відразу після серйозних хірургічних втручань, а також у пацієнтів літнього віку.
При вказівках в анамнезі на алергічні реакції на НПЗЗ та сульфіти диклофенак застосовують тільки у невідкладних випадках. У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції печінки і нирок, картини периферичної крові.
Не рекомендується ректальне застосування у пацієнтів із захворюваннями аноректальної області або аноректальної кровотечами в анамнезі. Зовнішньо слід застосовувати тільки на непошкоджених ділянках шкіри.

Необхідно уникати потрапляння диклофенаку в очі (за винятком очних крапель) або на слизові оболонки. Пацієнти, що використовують контактні лінзи, повинні застосовувати очні краплі не раніше ніж через 5 хв після зняття лінз.

Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років.

У період лікування лікарськими формами для системного застосування не рекомендується вживання алкоголю.

Условия хранения
Список Б .: При температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
60 мес.