Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Диаремикс – инновационная комбинация для быстрого и эффективного лечения диареи любого происхождения, одномоментное избавление от всех проявлений диарейного синдрома.

Показания к применению
Диарея разной этиологии: острая и хроническая, аллергическая, психоэмоциональная, связанная с кишечной резекцией, раздражением толстой кишки или облучением/радиотерапией различных опухолей; с изменением режима питания и качественного состава пищи (диарея путешественников); при нарушениях метаболизма и всасывания; при синдроме раздраженной толстой кишки с диареей.

Форма выпуска
капсулы № 30

Фармакодинамика
Лоперамид оказывает антидиарейное действие, обусловленное снижением перистальтики кишечника, что обеспечивает замедление продвижения его содержимого и повышение времени абсорбции воды и электролитов. Лоперамид также повышает тонус анального сфинктера, что обеспечивает удержание каловых масс и уменьшение позывов к дефекации. Препарат также проявляет антисекреторное действие за счет непосредственного влияния на µ-опиатные рецепторы кишечной стенки и блокирования эффектов простагландина Е2α и ацетилхолина, что обеспечивает устранение симптомов диареи на протяжении 4–6 ч.
По сравнению с другими антагонистами опиатных рецепторов, лоперамид связывает кальмодулин — белок, регулирующий кишечный транспорт ионов. Лоперамид не оказывает морфиноподобного центрального действия в случае приема в терапевтических дозах, что присуще другим антагонистам опиатных рецепторов, практически не проникает через ГЭБ и не вызывает зависимости и привыкания, более выборочный относительно действия, поэтому реже предопределяет развитие побочного действия.
Дицикловерина гидрохлорид проявляет антихолинергическую активность и непосредственно расслабляет гладкие мышцы. Lb. sporogenes содержатся в форме жизнеспособных спор, которые проявляют антагонистическую активность относительно патогенных и условно-патогенных микроорганизмов за счет синтеза молочной кислоты в кишечнике. Споры бактерий активизируются в желудке, затем в двенадцатиперстной кишке переходят в живую вегетативную форму и образуют благоприятные условия для развития полезной микрофлоры кишечника за счет синтеза L(+) молочной кислоты. Ингибирующее действие проявляется относительно таких патогенных микроорганизмов, как энтерококки, кишечная палочка, сальмонелла, шигелла, протей, синегнойная палочка, вибрион, дрожжевые грибы и другие Lb. sporogenes. Препарат активирует ферментативное расщепление белков, жиров и сложных углеводов (также при лактазной недостаточности у детей) и способствует процессам восстановления слизистой оболочки кишечника.

Фармакокинетика
Через 1 ч после приема внутрь 85% лоперамида выявляется в ЖКТ, 5% — в печени, 0,04% — в головном мозгу (в терапевтических дозах практически не влияет на ЦНС). Сmax лоперамида в плазме крови достигается через 4 ч; Т½ составляет 10–12 ч, 96,5% связывается с протеинами плазмы крови.
Период полураспада дицикловерина в плазме крови — 4–6 ч.
Около 5% лоперамида выводится с мочой в виде метаболитов, 25% — с калом, 70% препарата снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 30% лоперамид снова выводится из кишечника, около 40% метаболизируется в печени и в форме конъюгантов выводится с желчью. Другие метаболические пути: N-деметилирование в моно- и дидесметилоперамид и окислительное N-деалкилирование. При нормальной функции печени уровень лоперамида в плазме крови и в моче низкий, поскольку лоперамид подвергается распространенному пресистемному первому метаболизму в стенке кишки и в печени. При заболевании печени уровни концентрации препарата в плазме крови могут повышаться. Дицикловерин экскретируется преимущественно почками (79,5%).
Lb. sporogenes довольно стабильны, устойчивы к высоким температурам, кислотности желудка, желчи и многим антибактериальным препаратам. Споры после образования вегетативной формы возобновляются путем простого деления ядра клетки в кишечнике, увеличивая стационарное количество бактерий и постепенно вырабатывая молочную кислоту.

Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; глаукома, гипертрофия предстательной железы, псевдомембранозный колит; миастения; обструктивные заболевания ЖКТ; патологические состояния, при которых торможение перистальтики нежелательно (илеус, субилеус).
Кишечная непроходимость, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, шигеллез, язвенный колит в стадии обострения, гемоколит.
Период беременности и кормления грудью, детский возраст до 6 лет.

Побочные действия
Возможны запор, боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота, сухость во рту, потеря вкуса, анорексия; очень редко — кишечная непроходимость; повышенная утомляемость, сонливость, головокружение; аллергические реакции (кожная сыпь); осложненное мочевыделение, сексуальная дисфункция; нечеткость зрения; сниженное потоотделение, повышение температуры тела, повышение АД.

Способ применения и дозы
Назначают взрослым и детям в возрасте старше 6 лет 2–3 раза в сутки независимо от приема пищи. Капсулы глотают не разжевывая, запивают большим количеством жидкости.
У взрослых и детей в возрасте старше 12 лет при острой диарее первая доза составляет 2 капсулы, в дальнейшем после каждого жидкого испражнения принимают по одной капсуле. При хронической диарее первая доза составляет 2 капсулы, в дальнейшем — по 1 капсуле после каждого испражнения, постепенно снижая дозу в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и характера заболевания до 1 капсулы в сутки. Максимальная суточная доза — 8 капсул. Если на протяжении 2 дней не удается достичь терапевтического эффекта, необходимо пересмотреть тактику лечения. В первый день лечения детям назначают в возрасте: 6–8 лет — по 1 капсуле 2 раза в сутки; 9–12 лет — по 1 капсуле 3 раза в сутки. После достижения нормальной консистенции кала или при отсутствии дефекации на протяжении 12 ч прием препарата прекращают.

Передозировка
При передозировке возможно угнетение ЦНС (спутанность сознания, дезориентация, кратковременная потеря памяти, галлюцинации, дизартрия, атаксия, кома, эйфория, уменьшение тревожности, слабость, инсомния, ажитация и манерность, неадекватные эмоциональные реакции, ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус скелетных мышц, угнетение дыхания), кишечная непроходимость, рвота.
При передозировке применяют как антидот лоперамида — налоксон — в/в в дозе 0,4 мг/мл с 2–3-минутными интервалами многократно. Сразу же после передозировки промывают желудок и назначают активированный уголь. Лечение симптоматическое.

Взаимодействия с другими препаратами
В связи с тем, что в состав Диаремикса входит лоперамид, его не рекомендуется назначать вместе с атропином и другими холинолитическими препаратами (для предотвращения взаимного усиления эффектов), эритромицином, метоклопрамидом. Колестирамин рекомендуется назначать не позднее чем за 2 ч до приема Диаремикса.
Эффекты дицикловерина, который входит в состав препарата, в том числе побочные, могут усиливать лекарственные средства с антихолинергической активностью: амантадин, антиаритмические препараты (например квинидин), антигистаминные антипсихотические препараты (например фенотиазины), бензодиазепины, ингибиторы МАО, снотворные обезболивающие (например меперидин), нитраты и нитриты, симпатомиметические препараты, трициклические антидепрессанты и другие препараты, которые оказывают антихолинергическое действие.
Антихолинергические препараты, к которым относится дицикловерин, противодействуют эффекту препаратов против глаукомы. Антихолинергические препараты в случае повышения внутриглазного давления могут быть вредными, если принимаются вместе с такими препаратами, как кортикостероиды. Они могут влиять на желудочно-кишечную абсорбцию разных препаратов, таких как дигоксин, что может привести к повышению концентрации дигоксина в плазме крови; могут усилить действие препаратов, которые меняют желудочно-кишечную перистальтику, таких как метоклопрамид. В связи с тем, что антацидные препараты могут препятствовать всасыванию антихолинергических препаратов, следует избегать одновременного приема этих средств. Замедление антихолинергическими средствами секреции соляной кислоты противодействует действию веществ, которые применяются для лечения ахлоргидрии или тестирования желудочной секреции.

Особые указания при приеме
Применение препарата не заменяет проведения этиотропной терапии диареи и не отменяет необходимость компенсации нарушения водно-электролитного баланса.
Следует соблюдать осторожность при применении Диаремикса у пациентов с нарушением функции печени и лиц пожилого возраста. При применении рекомендуется соответствующим образом снижать дозы.
С осторожностью следует применять Диаремикс при нейропатии, нарушении функции печени и почек (снижение выделения почками может повышать риск развития побочных эффектов), тахикардии, гипертиреозе, АГ, заболеваниях сердца (ИБС, застойная сердечная недостаточность, тахиаритмия), грыже пищеводного отверстия диафрагмы.
Необходимо исключить наличие у пациента тахикардии, поскольку дицикловерина гидрохлорид может повысить ЧСС.
С осторожностью необходимо применять препарат при диарее инфекционного генеза.
Применение в период беременности и кормления грудью. Не рекомендуется назначать препарат в период беременности. При необходимости применения препарата в период кормления грудью следует прекратить грудное вскармливание. Нет информации относительно выделения дицикломина в грудное молоко.
Дети. Препарат противопоказан детям в возрасте до 6 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения Диаремиксом следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы, которая требует повышенной концентрации внимания.

Условия хранения
В оригинальной упаковке, в сухом месте при комнатной температуре не выше 25 °С.

Срок годности
24 мес.