Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Альфа-липоевая кислота выступает как коэнзим в окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот; играет важную роль в энергетическом обмене клетки.

В амидной форме (липоамид) является эссенциальным кофактором мультиэнзимных комплексов, катализирующих декарбоксилирование альфа-кетокислот цикла Кребса. Альфа-липоевой кислоте присущи антитоксические и антиоксидантные свойства, она также способна восстанавливать другие антиоксиданты, например, при сахарном диабете.

У больных диабетом альфа-липоевая кислота снижает резистентность к инсулину и тормозит развитие периферической нейропатии.

Способствует снижению содержания глюкозы в крови и накоплению гликогена в печени. Альфа-липоевая кислота влияет на обмен холестерина, принимает участие в регуляции липидного и углеводного обмена, улучшает функцию печени (вследствие гепатопротекторного, антиоксидантного, дезинтоксикационного действия).

Показания к применению
Капсулы: в составе комплексной терапии диабетической полинейропатии, заболеваний печени (гепатит, цирроз), при хронических интоксикациях (например солями тяжелых металлов, грибами).

Р-р для инфузий: в составе комплексной терапии полинейропатий различного генеза (диабетическая, алкогольная полинейропатия), атеросклероза (как гиполипидемическое средство), заболеваний печени (гепатит, цирроз, жировая дистрофия печени при отсутствии гепатита В), при острых и хронических интоксикациях (отравлениях солями тяжелых металлов, грибами).

Форма выпуска
Раствор для инфузий 3 % амп. 10 мл, № 5, № 10

Фармакодинамика
Альфа-липоевая кислота влияет на обмен ХС, принимает участие в регулировании липидного и углеводного обменов, улучшает функцию печени (вследствие гепатопротекторного, антиоксидантного, дезинтоксикационного действия).

Альфа-липоевая кислота по фармакологическим свойствам подобна витаминам группы В, также хорошо влияет на процессы регенерации тканей.

Фармакокинетика
Период полувыведения препарата 30 мин. Общий клиренс составляет 694 мл/мин. Объем распределения - 12,7 л. После одноразового внутривенного введения в первые 3-6 часов с мочой выводится 93-97 % альфа-липоевой кислоты или ее дериватов.

Использование во время беременности
Не рекомендуется назначать препарат детям и женщинам в период беременности и кормления грудью в связи с отсутствием опыта клинического применения препарата у данной категории пациентов.

Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к препарату или одному из его компонентов;
- состояния, которые могут привести к лактатацидозу (сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, дегидратация, хронический алкоголизм и т.п.);
- детский возраст (до 18 лет);
- период беременности и кормления грудью;
- для капсул также наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: очень редко после в/в введения возможны головная боль, головокружение, судороги, диплопия, изменение или нарушение вкусовых ощущений, зрения.

Со стороны системы крови: в некоторых случаях после в/в введения отмечены петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопатия, нарушение функции тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагические высыпания (пурпура), тромбофлебит.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, нарушения зрения) вследствие улучшения утилизации глюкозы.

Аллергические реакции: при в/в введении в месте введения возможно возникновение крапивницы или экземы, петехиальная сыпь, зуд, дерматит; редко — системные аллергические реакции, которые могут привести к развитию анафилактического шока.

Местные реакции: иногда — у пациентов с повышенной чувствительностью в месте инъекции Диалипона возможно ощущение жгучей боли.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в области сердца, тахикардия.

Другие: снижение уровня глюкозы в крови, гипогликемия, головокружение, приливы, повышенное потоотделение, головная боль, ухудшение зрения, тошнота, рвота, боль в области сердца, тахикардия.

При быстрой в/в инъекции возможно ощущение тяжести в голове, повышение внутричерепного давления, горячие приливы, потоотделение, тошнота, рвота и кратковременная задержка или затруднение дыхания, которые проходят самостоятельно.

Способ применения и дозы
Раствор для инфузий: препарат вводят путем в/в инъекции/инфузии после предварительного разведения в 0,9% р-ре натрия хлорида.

При тяжелой диабетической полинейропатии лечение взрослых начинают с инфузии 20 мл р-ра (600 мг альфа-липоевой кислоты), разведенного в 250 мл 0,9% р-ра натрия хлорида, 1 раз в сутки. Вводят медленно, не более 50 мг альфа-липоевой кислоты (1,7 мл р-ра для инфузий) в минуту. В очень тяжелых случаях суточную дозу повышают до 900–1200 мг/сут.

Начальный курс лечения проводят на протяжении 2–4 нед. В дальнейшем переходят на поддерживающую терапию лекарственными формами альфа-липоевой кислоты для перорального приема (Диалипон капсулы) в дозе 600 мг препарата 1–3 раза в сутки на протяжении 1–3 мес.

Для профилактики диабетической полинейропатии, при атеросклерозе, хронических интоксикациях, заболеваниях печени дозу препарата устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста, массы тела больного и степени тяжести заболевания. Начинать лечение необходимо в начальной дозе 10 мл р-ра (300 мг альфа-липоевой кислоты) в сутки.
Курс терапии Диалипоном рекомендуется проводить 2 раза в год.

Передозировка
При передозировке возможны тошнота, рвота, головная боль. При передозировке или подозрении на серьезные побочные эффекты необходимо немедленно прекратить инъекцию и, не вынимая инъекционной иглы, медленно ввести 0,9% физиологический раствор.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействия с другими препаратами
Диалипон реагирует in vitro с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином), поэтому препарат может снижать их эффект. Диалипон с сахарами образует тяжело растворимые комплексные соединения. Из-за этого инфузионный раствор

Диалипона несовместим с растворами глюкозы, фруктозы, Рингера. Препарат несовместим с растворами, содержащими соединения, которые вступают в реакцию с SH-группами или дисульфидными мостиками.

Возможно усиление гипогликемического эффекта при приеме инсулина или пероральных сахароснижающих средств, поэтому необходим постоянный контроль уровня гликемии, особенно в начале лечения Диалипоном.

В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или пероральных сахароснижающих препаратов.

Особые указания при приеме
При лечении больных сахарным диабетом необходим частый контроль уровня глюкозы в крови. В отдельных случаях необходимо снизить дозы сахароснижающих средств для предотвращения гипогликемии.

Во время лечения полинейропатии, благодаря регенерационным процессам, возможно кратковременное усиление чувствительности, которое сопровождается парестезией с ощущением «ползания мурашек».

Под действием алкоголя снижается терапевтическая эффективность альфа-липоевой кислоты, поэтому следует воздержаться от употребления алкоголя в период лечения Диалипоном.

Не следует назначать Диалипон одновременно с препаратами, содержащими металлы (препаратами железа, магния, кальция), а также с молочными продуктами, содержащими кальций.

При применении препарата Диалипон Турбо используют светозащитные черные пакеты, которые надевают на флакон. В этих условиях приготовленный инфузионный р-р остается пригодным максимально 6 ч.

Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат не следует применять в период беременности и кормления грудью ввиду отсутствия достаточного опыта.

Дети. Эффективность и безопасность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлены, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Особых предостережений нет. Но при возникновении признаков побочного действия препарата (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ) следует воздержаться от подобных видов деятельности.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

Срок годности
36 мес.