Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Диуретик из группы ингибиторов карбоангидразы. Вызывает слабый диуретический эффект. Ингибирует фермент карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона, увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия, калия, бикарбоната, не влияет на экскрецию ионов хлора; вызывает повышение рН мочи. Нарушает кислотно-щелочное равновесие (метаболический ацидоз). Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления. Подавление активности карбоангидразы в головном мозге обуславливает противосудорожную активность препарата.

Длительность действия - до 12 ч.

Показания к применению
Отечный синдром (слабой и умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом), глаукома (первичная и вторичная, острый приступ), эпилепсия (в составе комбинированной терапии), горная болезнь.

Форма выпуска
таблетки 250 мг; упаковка контурная ячейковая 12 , пачка картонная 2;
Состав
Tаблетки 1 табл.
ацетазоламид 250 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; тальк; крахмала натрия гликолят
в контурной ячейковой упаковке 12 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.

Фармакодинамика
Ингибирует карбоангидразу в проксимальных канальцах почек и ЦНС, уменьшает образование угольной кислоты, снижает реабсорбцию ионов Na +, K +, бикарбоната, не влияет на экскрецию ионов хлора, защелачивает мочу. Нарушает кислотно-основное состояние (КОС), вызывает метаболический ацидоз. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления. Подавление активности карбоангидразы в головном мозге снижает продукцию спинно-мозговой жидкости, уменьшает внутричерепное давление и обусловливает наличие противоэпилептической активности. Длительность действия — до 12 ч.

Фармакокинетика
После приема внутрь в дозе 500 мг Cmax в плазме достигается через 2 ч. Связывание с белками плазмы — высокое. Проникает через плацентарный барьер.

Выводится почками в неизмененном виде (около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч).

Использование во время беременности
Диакарб® противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Использование при нарушением функции почек
Противопоказан при острой почечной недостаточности. С осторожностью следует применять препарат больных с нарушениями функции почек из-за повышенного риска развития метаболического ацидоза.

|||DEFAULT|||
Противопоказан при печеночной недостаточности.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность к составляющим препарата, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гипокалиемия, ацидоз, гипокортицизм, болезнь Аддисона, уремия, сахарный диабет, беременность, период лактации.

С осторожностью — отеки печеночного и почечного генеза, прием высоких доз ацетилсалициловой кислоты.

Побочные действия
Гипокалиемия, мышечная слабость, судороги, гиперемия кожи, парестезии, шум в ушах, анорексия, метаболический ацидоз, кожный зуд, близорукость, крапивница.

При длительном применении — нефролитиаз, гематурия, глюкозурия, гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, дезориентация, нарушение осязания, сонливость, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции.

Способ применения и дозы
Внутрь.

Отечный синдром: в начале лечения — 250–375 мг/сут (1–1,5 табл.), утром. Максимальный диуретический эффект достигается при приеме через день или по 2 дня подряд с однодневным перерывом.

При открытоугольной глаукоме: по 250 мг (1 табл.) 1–4 раза в сутки. Дозы более чем 1000 мг (4 табл.) не увеличивают эффективность лечения.

При вторичной глаукоме: по 250 мг (1 табл.) каждые 4 ч, при острых приступах глаукомы — по 250 мг (1 табл.) 4 раза в сутки, у некоторых пациентов эффективен при приеме 250 мг (1 табл.) 2 раза в сутки (кратковременная терапия). Детям — 10–15 мг/кг/сут в 3–4 разделенных дозах.

При эпилепсии: взрослым - 250–500 мг/сут (1–2 табл.) в 1 прием в течение 3 дней, на 4-й — перерыв. Детям: 4–12 мес — 50 мг/сут в 1–2 приема, 2–3 лет — 50–125 мг/сут в 1–2 приема, 4–18 лет — 125–250 мг однократно, утром. При сочетании ацетазоламида с противосудорожными средствами, начальная доза — 250 мг 1 раз в сутки (при необходимости увеличивают). У детей не следует применять дозы выше чем 750 мг/сут.

Горная болезнь: профилактика — 500–1000 мг/сут в равных дозах.

В случае быстрого восхождения — 1000 мг/сут в равных дозах. Препарат следует применять за 24–48 ч перед восхождением, в случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение 48 ч (при необходимости — дольше).

В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме дозу увеличивать не следует.

Передозировка
Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействия с другими препаратами
Усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических препаратов.

Сочетание с другими диуретиками и теофиллином усиливает выраженность мочегонного действия.

Кислотообразующие диуретики ослабляют выраженность мочегонного эффекта.

При одновременном применении Диакарб повышает риск проявления токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.

Меры предосторожности при приеме
В случае назначения препарата на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза.

При длительном применении следует контролировать показатели водно-электролитного баланса, картину периферической крови, КОС.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (препарат в высоких дозах может вызвать сонливость, утомляемость, головокружение и дезориентацию).

Особые указания при приеме
При назначении препарата более 5 дней подряд повышается риск развития метаболического ацидоза.

При длительном применении препарата следует контролировать картину периферической крови, показатели водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Диакарб®, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, утомляемость, головокружение и дезориентацию, поэтому во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности
60 мес.