Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксирующее действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Может вызывать антихолинергический эффект.

Показания к применению
Неврозы, пограничные состояния с явлениями напряжения, беспокойства, тревоги, страха; нарушения сна, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии, абстинентный синдром при хроническом алкоголизме; спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга, а также миозиты, бурситы, артриты, сопровождающиеся напряжением скелетных мышц; эпилептический статус; премедикация перед наркозом; в качестве компонента комбинированного наркоза; облегчение родовой деятельности, преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты, столбняк.

Форма выпуска
розчин для внутрішньовенного і внутрішньомязового введення 5 мг / мл; ампула 1 мл, коробка (коробочка) 5;

Склад

1 мл розчину для інєкцій містить діазепаму 5 мг; в упаковці 5 ампул по 1 мл.
1 таблетка - 5 або 10 мг; в блістері 10 шт., в коробці 1, 2 або 5 блістерів.

Фармакодинамика
Транквілізатор, похідне бензодіазепіну. Виявляє анксіолітичну, седативну, протисудомну, центральну міорелаксуючу дію. Механізм дії повязаний з посиленням гальмівного впливу GABA в ЦНС. Міорелаксуюча дія обумовлена також інгібуванням спінальних рефлексів. Може викликати антихолінергічний ефект.

Фармакокинетика
Всмоктування швидке. Cmax в плазмі відзначається через 90 хв. Звязування з білками плазми становить 98%. Проникає через плацентарний барєр, у спинномозкову рідину, виділяється з грудним молоком. Метаболізується в печінці. Виводиться нирками - 70%.

Использование во время беременности
Не слід застосовувати діазепам в I триместрі вагітності, за винятком випадків крайньої необхідності. Слід мати на увазі, що при застосуванні діазепаму при вагітності можлива суттєва зміна ЧСС плода.

При застосуванні в акушерстві в дозах, рекомендованих для полегшення пологів, у новонароджених, частіше у недоношених, можливі тимчасова мязова гіпотонія, гіпотермія, порушення дихання.

При регулярному прийомі в період лактації грудне вигодовування слід припинити.

Слід уникати застосування діазепаму у новонароджених, так як у них ще не повністю сформувалася ферментна система, що бере участь у метаболізмі діазепаму.

Противопоказания к применению
Важка міастенія, виражена хронічна гіперкапнія. Вказівки в анамнезі на алкогольну чи лікарську залежність (крім гострої абстиненції). Підвищена чутливість до діазепаму та іншим бензодіазепінам.

Побочные действия
З боку ЦНС: сонливість, запаморочення, мязова слабкість; рідко - сплутаність свідомості, депресія, порушення зору, диплопія, дизартрія, головний біль, тремор, атаксія; у поодиноких випадках - парадоксальні реакції: збудження, відчуття тривоги, порушення сну, галюцинації. Після в / в введення іноді спостерігається гикавка. При тривалому застосуванні можливий розвиток лікарської залежності, порушення памяті.

З боку травної системи: рідко - запор, нудота, сухість у роті, слинотеча; у поодиноких випадках - підвищення рівня трансаміназ і ЛФ в плазмі крові, жовтяниця.

З боку ендокринної системи: рідко - підвищення або зниження лібідо.

З боку сечовидільної системи: рідко - нетримання сечі.

З боку серцево-судинної системи: при парентеральному застосуванні можливе деяке зниження артеріального тиску.

З боку дихальної системи: при парентеральному застосуванні у поодиноких випадках - порушення дихання.

Алергічні реакції: рідко - шкірний висип.

Способ применения и дозы
Доза визначається індивідуально, як правило - по 5-10 мг 2-3 рази на день (максимальна добова доза - 60 мг). Дітям при фебрильних судомах залежно від віку - 2-10 мг в / в повільно.

Всередину, дітям від 1 року до 3 років - 1 мг, від 3 до 7 років - 2 мг, від 7 років і старше - 3-5 мг (добові дози становлять відповідно 3 мг, 6 мг і 8-10 мг, дітям старшого віку добову дозу можна збільшити до 14-16 мг).

Взаимодействия с другими препаратами
При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що надають пригнічуючий вплив на ЦНС (в т.ч. з нейролептиками, седативними, снодійними засобами, опіоїдними анальгетиками, засобами для наркозу), посилюється пригнічуючий вплив на ЦНС, на дихальний центр, виражена артеріальна гіпотензія.

При одночасному застосуванні з трициклічними антидепресантами (в т.ч. з амітриптиліном) можливе посилення пригнічуючого впливу на ЦНС, підвищення концентрації антидепресантів і посилення холінергічної дії.

У пацієнтів, що довгостроково одержують антигіпертензивні препарати центральної дії, бета-адреноблокатори, антикоагулянти, серцеві глікозиди, ступінь і механізми лікарської взаємодії непередбачувані.

При одночасному застосуванні з міорелаксантами дія міорелаксантів посилюється, збільшується ризик виникнення апноє.

При одночасному застосуванні з пероральними контрацептивами можливе посилення ефектів діазепаму. Підвищується ризик розвитку проривної кровотечі.

При одночасному застосуванні з бупівакаїном можливе підвищення концентрації бупівакаїну в плазмі крові; з диклофенаком - можливо посилення запаморочення; з ізоніазидом - зменшення виведення діазепаму з організму.

Препарати, що викликають індукцію ферментів печінки, в т.ч. протиепілептичні засоби (карбамазепін, фенітоїн), можуть прискорювати виведення діазепаму.

При одночасному застосуванні з кофеїном зменшується седативна і, можливо, анксіолітична дія діазепаму.

При одночасному застосуванні з клозапіном можливі виражена артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання, втрата свідомості; злеводопою - можливо придушення протипаркінсонічної дії; з літію карбонатом - описаний випадок розвитку коматозного стану; з метопрололом - можливі зниження гостроти зору, погіршення психомоторних реакцій.

При одночасному застосуванні з парацетамолом можливе зменшення виведення діазепаму та його метаболіту (дезметілдіазепама); з рисперидоном - описані випадки розвитку ЗНС.

При одночасному застосуванні з рифампіцином підвищується виведення діазепаму внаслідок значного посилення його метаболічного під впливом рифампіцину.

Теофілін в низьких дозах, спокушає седативну дію діазепаму.

При одночасному застосуванні в рідкісних випадках діазепам пригнічує метаболізм і підсилює дію фенітоїну. Фенобарбітал та фенітоїн можуть прискорювати метаболізм діазепаму.

При одночасному застосуванні флувоксамін підвищує концентрацію в плазмі крові і побічні ефекти діазепаму.

При одночасному застосуванні з циметидином, омепразолом, дисульфірамом можливе збільшення інтенсивності і тривалості дії діазепаму.

При одночасному прийомі етанолу, етанолвмісних препаратів посилюється пригнічуючий вплив на ЦНС (головним чином на дихальний центр), а також може виникнути синдром патологічного спяніння.

Особые указания при приеме
З особливою обережністю застосовують у пацієнтів з серцевою і дихальною недостатністю, органічними змінами головного мозку (у таких випадках рекомендується уникати парентерального введення діазепаму), при закритокутовій глаукомі і схильності до неї, при міастенії.

Потрібна особлива обережність при застосуванні діазепаму, особливо на початку лікування, у пацієнтів, які тривалий час отримували антигіпертензивні препарати центральної дії, бета-адреноблокатори, антикоагулянти, серцеві глікозиди.

При відміні терапії дозу слід зменшувати поступово. При раптовій відміні діазепаму після тривалого застосування можливі неспокій, збудження, тремор, судоми.

Діазепам слід відмінити при розвитку парадоксальних реакцій (гостре збудження, тривожність, порушення сну і галюцинації).

Після в / м інєкції діазепаму можливе збільшення активності КФК в плазмі крові (що слід враховувати при диференціальній діагностиці інфаркту міокарда).

Уникати в / а введення.

У період лікування не допускати вживання алкоголю.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

Діазепам може викликати уповільнення швидкості психомоторних реакцій, що слід враховувати пацієнтам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності.

Условия хранения
У звичайних умовах.

Срок годности
84 мес.