Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксирующее действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Может вызывать антихолинергический эффект.

Показания к применению
Неврозы, психопатии, шизофрения, бессонница, эпилепсия, зудящие дерматозы.

Форма выпуска
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 20 кг, барабан пластиковий 1;

субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 50 кг, барабан пластиковий 1;

субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 10 кг, барабан пластиковий 1;

субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 25 кг, барабан пластиковий 1;

субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 40 кг, барабан пластиковий 1;

Фармакодинамика
Транквілізатор, похідне бензодіазепіну. Виявляє анксіолітичну, седативну, протисудомну, центральну міорелаксуючу дію. Механізм дії повязаний з посиленням гальмівного впливу GABA в ЦНС. Міорелаксуюча дія обумовлена також інгібуванням спінальних рефлексів. Може викликати антихолінергічний ефект.

Фармакокинетика
Всмоктування швидке. Cmax в плазмі відзначається через 90 хв. Звязування з білками плазми становить 98%. Проникає через плацентарний барєр, у спинномозкову рідину, виділяється з грудним молоком. Метаболізується в печінці. Виводиться нирками - 70%.

Использование во время беременности
Не слід застосовувати діазепам в I триместрі вагітності, за винятком випадків крайньої необхідності. Слід мати на увазі, що при застосуванні діазепаму при вагітності можливе суттєва зміна ЧСС плода.

При застосуванні в акушерстві в дозах, рекомендованих для полегшення пологів, у новонароджених, частіше у недоношених, можливі тимчасова мязова гіпотонія, гіпотермія, порушення дихання.

При регулярному прийомі в період лактації грудне вигодовування слід припинити.

Слід уникати застосування діазепаму у новонароджених, так як у них ще не повністю сформувалася ферментна система, що бере участь у метаболізмі діазепаму.

Противопоказания к применению
Важка міастенія, виражена хронічна гіперкапнія. Вказівки в анамнезі на алкогольну чи лікарську залежність (крім гострої абстиненції). Підвищена чутливість до диазепаму та іншим бензодіазепінам.

Побочные действия
З боку нервової системи та органів чуття: млявість, сонливість, підвищена стомлюваність; атаксія, притуплення емоцій, нечіткість зору, диплопія, ністагм, тремор, зниження швидкості реакцій і концентрації уваги, погіршення короткочасної памяті, дизартрія, змащена мова; сплутаність свідомості, депресія, непритомність, головний біль, запаморочення; парадоксальні реакції (гостре збудження, тривога, галюцинації, кошмарні сновидіння, напади люті, неадекватна поведінка); антероградна амнезія.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): брадикардія, нейтропенія.

З боку органів ШКТ: порушення слиновиділення (сухість у роті або гіперсалівація), нудота, запор.

Інші: алергічні реакції (кропивянка, висипання), нетримання сечі, затримка сечовипускання, зміна лібідо, підвищення активності печінкових трансаміназ і лужної фосфатази, жовтяниця.

При парентеральному введенні: реакції у місці введення (тромбоз, флебіт, формування інфільтратів); при швидкому в / в введенні - гіпотензія, серцево-судинний колапс, порушення функції зовнішнього дихання, гикавка.

Можливий розвиток звикання, лікарської залежності, синдрому відміни, синдрому післядії (мязова слабкість, зниження працездатності), rebound-синдрому (див. «Застереження»).

Способ применения и дозы
Всередину, дорослим - по 4-15 мг на добу в 2 прийоми (максимальна добова доза - 60 мг, в умовах стаціонару). Грудним дітям старше 6 місяців - по 0,1-0,8 мг / кг на добу в 3-4 прийоми.

В / м, в / в - по 10-20 мг з кратністю відповідно до показанням.

Взаимодействия с другими препаратами
При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що надають пригнічуючий вплив на ЦНС (в т.ч. з нейролептиками, седативними, снодійними засобами, опіоїдними анальгетиками, засобами для наркозу), посилюється пригнічуючий вплив на ЦНС, на дихальний центр, виражена артеріальна гіпотензія.

При одночасному застосуванні з трициклічними антидепресантами (в т.ч. з амітриптиліном) можливе посилення пригнічуючого впливу на ЦНС, підвищення концентрації антидепресантів і посилення холінергічного дії.

У пацієнтів, які тривалий час отримували антигіпертензивні препарати центральної дії, бета-адреноблокатори, антикоагулянти, серцеві глікозиди, ступінь і механізми лікарської взаємодії непередбачувані.

При одночасному застосуванні з міорелаксантами дію міорелаксантів посилюється, збільшується ризик виникнення апное.

При одночасному застосуванні з пероральними контрацептивами можливе посилення ефектів діазепаму. Підвищується ризик розвитку проривної кровотечі.

При одночасному застосуванні з бупівакаїном можливе підвищення концентрації бупівакаїну в плазмі крові; з диклофенаком - можливо посилення запаморочення; з ізоніазидом - зменшення виведення діазепаму з організму.

Препарати, що викликають індукцію ферментів печінки, в т.ч. протиепілептичні засоби (карбамазепін, фенітоїн), можуть прискорювати виведення діазепаму.

При одночасному застосуванні з кофеїном зменшується седативну і, можливо, анксіолітичну дію діазепаму.

При одночасному застосуванні з клозапіном можливі виражена артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання, втрата свідомості; злеводопою - можливо придушення протипаркінсонічного дії; з літію карбонатом - описаний випадок розвитку коматозного стану; з метопрололом - можливі зниження гостроти зору, погіршення психомоторних реакцій.

При одночасному застосуванні з парацетамолом можливе зменшення виведення діазепаму та його метаболіту (дезметілдіазепама); з рисперидоном - описані випадки розвитку ЗНС.

При одночасному застосуванні з рифампіцином підвищується виведення діазепаму внаслідок значного посилення його метаболічного під впливом рифампіцину.

Теофілін в низьких дозах, перекручує седативну дію діазепаму.

При одночасному застосуванні в рідкісних випадках діазепам пригнічує метаболізм і підсилює дію фенітоїну. Фенобарбітал та фенітоїн можуть прискорювати метаболізм діазепаму.

При одночасному застосуванні флувоксамін підвищує концентрацію в плазмі крові і побічні ефекти діазепаму.

При одночасному застосуванні з циметидином, омепразолом, дисульфірамом можливе збільшення інтенсивності і тривалості дії діазепаму.

При одночасному прийомі етанолу, етанолвмісних препаратів посилюється пригнічуючий вплив на ЦНС (головним чином на дихальний центр), а також може виникнути синдром патологічного спяніння.

Меры предосторожности при приеме
Не рекомендується проводити монотерапію бензодіазепінами при поєднанні тривоги з депресією (можливі суїцидальні спроби). У звязку з можливістю розвитку парадоксальних реакцій, в т.ч. агресивної поведінки, з обережністю призначати пацієнтам з особистісними і поведінковими порушеннями. Парадоксальні реакції частіше спостерігаються у дітей і хворих старечого віку. При виникненні парадоксальних реакцій діазепам слід відмінити.

У період лікування диазепамом неприпустимо вживання алкогольних напоїв.

Не слід застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, діяльність яких вимагає швидкої психічної та фізичної реакції, а також повязана з підвищеною концентрацією уваги.

Застосування діазепаму у дітей до 14 років допустимо тільки в чітко обґрунтованих випадках, тривалість лікування повинна бути мінімальною.

При прийомі діазепаму (навіть у терапевтичних дозах) можливий розвиток звикання, формування фізичної і психічної залежності. Ризик виникнення залежності зростає при використанні великих доз і зі збільшенням тривалості прийому, а також у пацієнтів з лікарською та алкогольною залежністю в анамнезі. Відміну діазепаму слід проводити поступово, шляхом зниження дози, щоб зменшити ризик синдрому відміни і rebound-синдрому. При різкій відміні після тривалого прийому або прийому високих доз виникає синдром відміни (головний і мязовий біль, неспокій, тривога, сплутаність свідомості, тремор, судоми), у важких випадках - деперсоналізація, галюцинації, епілептичні напади (різка відміна при епілепсії). Транзиторний синдром, при якому симптоми, що послужили причиною призначення діазепаму, поновлюються в більш вираженій формі (rebound-синдром), може супроводжуватися також змінами настрою, неспокоєм та ін.

При тривалому застосуванні необхідно періодично контролювати картину периферичної крові і функцію печінки.

Застосування в дозах вище 30 мг (особливо в / м або в / в) протягом 15 год до пологів може викликати у новонародженого апное, гіпотензію, гіпотермію, відмова від грудей та ін.

Описані випадки бензодіазепінової наркоманії.

Особые указания при приеме
Слід враховувати, що тривога або напруга, повязані з повсякденним стресом, зазвичай не потребують лікування анксиолитиками.

Не допускається змішування в одному шприці діазепаму з іншими препаратами (можливе осідання препарату на стінках). При в / у введенні слід вводити у великі вени і повільно, контролюючи функцію дихання. Необхідно уникати потрапляння розчину в артерію і екстравазальний простір.

Условия хранения
У сухому, захищеному від світла місці, при температурі нижче 25 ° C.

Срок годности
60 мес.