Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Конкурентный блокатор м-холинорецепторов с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря. Как толтеродин, так и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов и не оказывают существенного влияния на другие рецепторы.

Препарат снижает сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение.

В дозах, превышающих терапевтические, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи.

Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 недели.

Толтеродин не ингибирует CYP2D6, 2C19, 3A4 или 1A2.

Показания к применению
гиперактивность мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания и/или недержанием мочи.

Форма выпуска
таблетки, вкриті оболонкою 1 мг; упаковка контурна чарункова 14, пачка картонна 4;
таблетки, вкриті оболонкою 2 мг; упаковка контурна чарункова 14, пачка картонна 4;
склад
Таблетки, вкриті оболонкою 1 табл.
толтеродина L-тартрат (що еквівалентно 0,68 або 1,37 мг толтеродину) 1 або 2 мг
допоміжні речовини: стеарат магнію; гліколат натрію крохмалю (тип B) та інші інертні наповнювачі
у контурній чарунковій упаковці 14 шт .; в пачці картонній 4 упаковки.

Фармакодинамика
Препарат, що знижує тонус гладкої мускулатури сечовивідних шляхів. Конкурентний блокатор м-холінорецепторів з найбільшою селективністю відносно рецепторів сечового міхура. Як толтеродин, так і його 5-гідроксиметильне похідне високо специфічне щодо мускаринових рецепторів і не роблять істотного впливу на інші рецептори.

Препарат знижує скоротливу активність детрузора, а також зменшує слиновиділення.

У дозах, що перевищують терапевтичні, викликає неповне випорожнення сечового міхура і збільшує кількість залишкової сечі.

Терапевтичний ефект толтеродину досягається через 4 тижні.

Толтеродин не пригнічує CYP2D6, 2C19, 3A4 або 1A2.

Фармакокинетика
Швидко і повністю всмоктується з ЖКТ. Біодоступність - 17%, Cmax в сироватці досягається через 1-3 години. Обєм розподілу - 113 л. Біотрансформується в печінці з утворенням активного 5-гідроксиметильного метаболіту (з T1 / 2 - 3-4 год). Рівноважна концентрація в крові досягається протягом 2 днів. Екскретується із сечею (77%) і фекаліями (17%).

Использование во время беременности
Протипоказано.

Использование при нарушением функции почек
З обережністю призначають препарат при нирковій недостатності.

При порушеннях функції нирок рекомендована добова доза становить 2 мг: таблетки, вкриті оболонкою, - по 1 мг 2 рази / добу, капсули пролонгованої дії - по 2 мг 1 раз / добу

|||DEFAULT|||
З обережністю призначають препарат при печінковій недостатності.

При порушеннях функції печінки рекомендована добова доза становить 2 мг: таблетки, вкриті оболонкою, - по 1 мг 2 рази / добу, капсули пролонгованої дії - по 2 мг 1 раз / доб.

Противопоказания к применению
Гіперчутливість, затримка сечовипускання, хронічна закритокутова глаукома, міастенія gravis, виразковий коліт, мегаколон.

Побочные действия
З боку нервової системи: порушення акомодації, головний біль, біль у грудях, розлади свідомості, сонливість, нервозність, парестезія.

З боку органів ШКТ: сухість у роті, диспепсія, запор, біль у животі, метеоризм, блювання.

Інші: ксерофтальмія, затримка сечовипускання, алергічні реакції.

Способ применения и дозы
Всередину. Дорослим - по 2 мг 2 рази на день, при порушенні функції печінки та / або нирок - по 1 мг 2 рази на день. У разі побічних ефектів дозу також зменшують до 1 мг 2 рази на день. Через 6 місяців слід оцінити необхідність подальшого лікування.

Не рекомендується призначати дітям, тому у них безпека та ефективність препарату ще не вивчено.

Передозировка
Симптоми: порушення акомодації, хворобливі позиви на сечовипускання.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.

Взаимодействия с другими препаратами
Ефект підсилюють холінолітики, знижують - агоністи м-холінорецепторів. Послаблює активність метоклопраміду і цизаприду.

Меры предосторожности при приеме
Перед початком лікування слід виключити органічні причини частих і імперативних позивів. З обережністю призначають при обструкції сечовивідних шляхів, обструктивних ураженнях ШКТ (в т.ч. стенозі воротаря), захворюваннях нирок, печінки (доза не повинна перевищувати 1 мг 2 рази / добу), нейропатії, невиправній грижі. У період терапії слід уникати роботи з механізмами та керування автотранспортом.

Особые указания при приеме
Перед початком лікування слід виключити органічні причини частих і імперативних позивів на сечовипускання.

При вивченні препарату вплив на інтервал QT виявилося більш вираженим в дозі більше 8 мг / добу (що в 2 рази перевищує терапевтичну дозу - 4 мг), а також у пацієнтів з менш активним CYP2D6.

При спільному прийомі моксифлоксацину і толтеродина в дозі 8 мг / добу вплив останнього на інтервал QT не було настільки вираженим у порівнянні з чотириденною терапією толтеродином, проте достовірність наведених даних не доведена.

Тому слід дотримуватися особливої обережності по призначенню препарату пацієнтам з документованим вродженим або набутим подовженим інтервалом QT, а також приймаючим антиаритмічні препарати класу ІА (хінідин, прокаїнамід) або класу III (аміодарон, соталол).

При одночасному застосуванні з інгібіторами CYP3А4, такими як антибіотики групи макролідів (еритроміцин, кларитроміцин) або протигрибкові засоби (кетоконазол, ітраконазол і міконазол), слід знизити загальну добову дозу до 2 мг.

Використання в педіатрії

Детрузітол® не рекомендують призначати дітям, оскільки в даний час безпеку та ефективність застосування препарату у цієї категорії пацієнтів не вивчена.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

Оскільки Детрузітол® може викликати порушення акомодації і знижувати швидкість психомоторних реакцій, в період лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Условия хранения
Список Б .: У захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Срок годности
36 мес.