Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Конкурентный блокатор м-холинорецепторов с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря. Как толтеродин, так и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов и не оказывают существенного влияния на другие рецепторы.

Препарат снижает сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение.

В дозах, превышающих терапевтические, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи.

Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 недели.

Толтеродин не ингибирует CYP2D6, 2C19, 3A4 или 1A2.

Показания к применению
гиперактивность мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания и/или недержанием мочи.

Форма выпуска
капсулы пролонгированного действия 2 мг; упаковка контурная ячейковая 7 , пачка картонная 1;
капсулы пролонгированного действия 2 мг; упаковка контурная ячейковая 7 , пачка картонная 12;
капсулы пролонгированного действия 2 мг; упаковка контурная ячейковая 7 , пачка картонная 4;
капсулы пролонгированного действия 2 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 30 , пачка картонная 1;
капсулы пролонгированного действия 2 мг; упаковка контурная ячейковая 7 , пачка картонная 40;
капсулы пролонгированного действия 2 мг; упаковка контурная ячейковая 7 , пачка картонная 7;
капсулы пролонгированного действия 2 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 90 , пачка картонная 1;
капсулы пролонгированного действия 4 мг; упаковка контурная ячейковая 7 , пачка картонная 1;
капсулы пролонгированного действия 4 мг; упаковка контурная ячейковая 7 , пачка картонная 12;
капсулы пролонгированного действия 4 мг; упаковка контурная ячейковая 7 , пачка картонная 4;
капсулы пролонгированного действия 4 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 30 , пачка картонная 1;
капсулы пролонгированного действия 4 мг; упаковка контурная ячейковая 7 , пачка картонная 40;
капсулы пролонгированного действия 4 мг; упаковка контурная ячейковая 7 , пачка картонная 7;
капсулы пролонгированного действия 4 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 90 , пачка картонная 1;
капсулы пролонгированного действия 4 мг; упаковка контурная ячейковая 7 , пачка картонная 1;
капсулы пролонгированного действия 4 мг; упаковка контурная ячейковая 7 , пачка картонная 12;
капсулы пролонгированного действия 4 мг; упаковка контурная ячейковая 7 , пачка картонная 4;
капсулы пролонгированного действия 4 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 30 , пачка картонная 1;
капсулы пролонгированного действия 4 мг; упаковка контурная ячейковая 7 , пачка картонная 40;
капсулы пролонгированного действия 4 мг; упаковка контурная ячейковая 7 , пачка картонная 7;
капсулы пролонгированного действия 4 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 90 , пачка картонная 1;
капсулы пролонгированного действия 2 мг; упаковка контурная ячейковая 7 , пачка картонная 1;
капсулы пролонгированного действия 2 мг; упаковка контурная ячейковая 7 , пачка картонная 12;
капсулы пролонгированного действия 2 мг; упаковка контурная ячейковая 7 , пачка картонная 4;
капсулы пролонгированного действия 2 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 30 , пачка картонная 1;
капсулы пролонгированного действия 2 мг; упаковка контурная ячейковая 7 , пачка картонная 40;
капсулы пролонгированного действия 2 мг; упаковка контурная ячейковая 7 , пачка картонная 7;
капсулы пролонгированного действия 2 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 90 , пачка картонная 1;
Состав
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
толтеродина L-тартрат (что эквивалентно 0,68 или 1,37 мг толтеродина) 1 или 2 мг
вспомогательные вещества: стеарат магния; гликолат натрия крахмала (тип B) и другие инертные наполнители
в контурной ячейковой упаковке 14 шт.; в пачке картонной 4 упаковки.

Фармакодинамика
Препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Конкурентный блокатор м-холинорецепторов с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря. Как толтеродин, так и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов и не оказывают существенного влияния на другие рецепторы.

Препарат снижает сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение.

В дозах, превышающих терапевтические, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи.

Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 недели.

Толтеродин не ингибирует CYP2D6, 2C19, 3A4 или 1A2.

Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 17%, Cmax в сыворотке достигается через 1–3 ч. Объем распределения — 113 л. Биотрансформируется в печени с образованием активного 5-гидроксиметильного метаболита (с T1/2 — 3–4 ч). Равновесная концентрация в крови достигается в течение 2 дней. Экскретируется с мочой (77%) и фекалиями (17%).

Использование во время беременности
Противопоказано.

Использование при нарушением функции почек
С осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности.

|||DEFAULT|||
С осторожностью назначают препарат при печеночной недостаточности.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, задержка мочеиспускания, хроническая закрытоугольная глаукома, миастения gravis, язвенный колит, мегаколон.

Побочные действия
Со стороны нервной системы: нарушения аккомодации, головная боль, боль в груди, расстройства сознания, сонливость, нервозность, парестезия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота.

Прочие: ксерофтальмия, задержка мочеиспускания, аллергические реакции.

Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым — по 2 мг 2 раза в день, при нарушении функции печени и/или почек — по 1 мг 2 раза в день. В случае побочных эффектов дозу также уменьшают до 1 мг 2 раза в день. Через 6 мес следует оценить необходимость дальнейшего лечения.

Не рекомендуется назначать детям, т.к. у них безопасность и эффективность препарата еще не изучена.

Передозировка
Симптомы: нарушение аккомодации, болезненные позывы на мочеиспускание.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействия с другими препаратами
Эффект усиливают холинолитики, снижают — агонисты м-холинорецепторов. Ослабляет активность метоклопрамида и цизаприда.

Особые указания при приеме
Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

При изучении препарата влияние на интервал QT оказалось более выраженным в дозе более 8 мг/сут (что в 2 раза превышает терапевтическую дозу - 4 мг), а также у пациентов с менее активным CYP2D6.

При совместном приеме моксифлоксацина и толтеродина в дозе 8 мг/сут влияние последнего на интервал QT не было столь выраженным в сравнении с четырехдневной терапией толтеродином, однако достоверность приведенных данных не доказана.

Поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с документированным врожденным или приобретенным удлиненным интервалом QT, а также принимающим антиаритмические препараты класса IА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).

При одновременном применении с ингибиторами CYP3А4, такими как антибиотики группы макролидов (эритромицин, кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол), следует снизить общую суточную дозу до 2 мг.

Использование в педиатрии

Детрузитол® не рекомендуют назначать детям, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку Детрузитол® может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, в период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности
36 мес.