Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Антибиотик группы линкозамидов для местного применения.

Клиндамицина фосфат не активен in vitro, но быстро гидролизуется in vivo с образованием клиндамицина, обладающего антибактериальной активностью.

Клиндамицин ингибирует синтез белка в микробной клетке за счет взаимодействия с 50S-субъединицей рибосом. Оказывает бактериостатическое действие; в более высоких концентрациях в отношении некоторых микроорганизмов - бактерицидное.

In vitro к клиндамицину чувствительны следующие микроорганизмы, вызывающие бактериальные вагинозы: Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Mycoplasma hominis, Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp.

Показания к применению
Бактериальный вагиноз.

Форма выпуска
Суппозитории вагинальные 100 мг; стрип 3 с аппликатором пачка картонная 1;

Суппозитории вагинальные 100 мг; стрип 3 пачка картонная 1;

Фармакодинамика
Клиндамицина фосфат неактивен in vitro, но быстро гидролизуется in vivo с образованием клиндамицина, обладающего антибактериальной активностью. Клиндамицин ингибирует синтез белков в микробной клетке за счет взаимодействия с 50S субъединицей рибосом, оказывает бактериостатическое действие, а в более высоких концентрациях в отношении некоторых микроорганизмов — бактерицидное.

В условиях in vitro к клиндамицину чувствительны следующие микроорганизмы, вызывающие бактериальные вагинозы: Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Mycoplasma hominis, Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp.

Фармакокинетика
После применения клиндамицина интравагинально в дозе 100 мг 1 раз в сутки (в виде суппозиториев) в течение 3 дней у здоровых женщин примерно 30% (6–70%) введенной дозы клиндамицина всасывается в системный кровоток, при этом AUC составляет 3,2 мкг×ч/мл (0,42–11 мкг×ч/мл).

Cывороточная концентрация достигает максимума примерно спустя 5 ч (1–10 ч) после введения вагинального суппозитория и составляет на 3-й день терапии в среднем 0,27 мкг/мл (0,03–0,67 мкг/мл). Фармакокинетика клиндамицина не зависит от возраста.

Использование во время беременности
При применении клиндамицина интравагинально во II или III триместре беременности увеличения частоты врожденных аномалий плода не отмечалось. Если Далацин суппозитории вагинальные (хотя официальных исследований по применению суппозиториев у беременных женщин не проводилось)то неблагоприятное влияние на плод представляется маловероятным. Адекватных контролируемых исследований по применению препарата в I триместре беременности не проводилось, поэтому Далацин суппозитории вагинальные можно назначать женщинам в I триместре беременности только по абсолютным показаниям, т.е. когда потенциальная польза терапии препаратом превосходит потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли клиндамицин в грудное молоко после интравагинального применения.

Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к клиндамицину, линкомицину или любому компоненту препарата.

Побочные действия
Частота возникновения перечисленных ниже побочных эффектов — менее 10%.

Со стороны мочеполовой системы: раздражение слизистой оболочки вульвы и влагалища, боль во влагалище, вагинальный кандидоз, нарушения менструального цикла, выделения из влагалища, дизурия, пиелонефрит, вагинальные инфекции; для крема вагинального дополнительно — вульвовагинит, трихомонадный вагинит, маточное кровотечение, инфекции мочевыводящих путей, аномальные роды, эндометриоз, глюкозурия, протеинурия.

Со стороны организма в целом: грибковые инфекции, локализованная боль в животе, спазмы в животе, головная боль, генерализованная боль; для суппозиториев вагинальных — лихорадка, боль в боку; для крема вагинального — генерализованная боль в животе, бактериальные инфекции, боль внизу живота, неприятный запах изо рта, воспалительный отек, инфекции верхних дыхательных путей, боль в спине, вздутие живота, отклонение результатов микробиологических анализов от нормы, аллергические реакции.

Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, рвота; для крема вагинального — запор, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечные расстройства, извращение вкуса.

Со стороны кожных покровов и слизистых: сыпь, зуд в месте введения; для суппозиториев вагинальных — кожный зуд, боль; для крема вагинального — кожный зуд (не в месте введения), макулопапулезная сыпь, эритема, кандидоз (кожа), крапивница.

Способ применения и дозы
А. Ведение суппозиториев без аппликатора.

1. Извлечь суппозиторий из фольги.

2. В положении лежа на спине подтянуть колени к груди.

3. Осторожно ввести суппозиторий во влагалище с помощью среднего пальца руки как можно глубже.


Б. Ведение суппозиториев с помощью аппликатора.

1. Пластиковый аппликатор, находящийся в упаковке с препаратом, предназначен для облегчения введения суппозитория во влагалище.

2. Извлечь суппозиторий из фольги.

3. Поместить плоский конец суппозитория в отверстие аппликатора.

4. В положении лежа на спине подтянуть колени к груди.

5. Держа аппликатор горизонтально за ребристый конец корпуса, осторожно ввести его во влагалище как можно глубже.

6. Медленно нажимая на поршень, ввести суппозиторий во влагалище.

7. Осторожно извлечь аппликатор из влагалища.

8. После каждого использования аппликатор следует вымыть теплой водой с мылом и дать ему полностью высохнуть.

Передозировка
Далацин суппозитории вагинальные предназначены только для интравагинального применения. О передозировке препаратом не сообщалось.

Симптомы: случайное попадание препарата в ЖКТ может вызвать системные эффекты, сходные с теми, которые возникают после приема клиндамицина внутрь в терапевтических дозах.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Не выводится с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Взаимодействия с другими препаратами
Никаких взаимодействий не наблюдалось в фармакодинамических, фармакокинетических или клинических исследованиях данных лекарственных форм. Поскольку информация о применении с другими препаратами для интравагинального введения отсутствует, совместное применение с другими препаратами для интравагинального введения не рекомендуется.

Для суппозиториев вагинальных. Установлено, что при системном применении клиндамицин нарушает нейромышечную передачу, поэтому он может усиливать действие других миорелаксантов периферического действия.

Особые указания при приеме
До назначения препарата с помощью соответствующих лабораторных методов должны быть исключены Trichomonas vaginalis, Chlamydia trachomatis, N. gonorrhoeae, Candida albicans и Herpes simplex virus, часто вызывающие вульвовагинит.

Интравагинальное применение клиндамицина может привести к усиленному росту нечувствительных микроорганизмов, особенно дрожжеподобных грибков.

Применение клиндамицина (как и практически всех антибиотиков) связано с развитием тяжелой диареи и в ряде случаев — псевдомембранозного колита. При развитии выраженной или длительной диареи препарат следует отменить и при необходимости провести соответствующие диагностические и лечебные мероприятия.

Пациенток необходимо предупредить о том, что во время терапии препаратом не следует вступать в половые сношения, а также применять другие средства для интравагинального введения (тампоны, спринцевание).

Препарат содержит компоненты, которые могут уменьшить прочность изделий из латекса или каучука, поэтому использование презервативов, влагалищных противозачаточных диафрагм и других средств из латекса для интравагинального применения во время терапии препаратом не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами. Нет оснований полагать, что применение препарата Далацин суппозитории вагинальные может оказывать влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами.

Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 25 °C (не замораживать).

Срок годности
36 мес.