Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Блокатор H2-гистаминовых рецепторов. Тормозит гистамин-опосредованную и базальную кислотопродукцию у больных с дуоденальной язвой на 95% в течение 5 ч и ночную секрецию - на 80%. Мало влияет на карбахолиновую гиперсекрецию. Снижает концентрацию H+, а также объем желудочной секреции, т.е. тормозит секрецию пепсина, не влияя на его концентрацию. Усиливает защитные механизмы слизистой оболочки желудка и способствует заживлению ее повреждений, связанных с воздействием HCl (в т.ч. прекращению желудочно-кишечных кровотечений и рубцеванию стрессовых язв), путем увеличения образования желудочной слизи, концентрации в ней гликопротеинов, стимуляции секреции гидрокарбоната слизистой оболочкой желудка, эндогенного синтеза в ней Pg и скорости регенерации. Уменьшает концентрацию восстановленного цитохрома P450 и значительно подавляет анилингидроксилазную активность монооксигеназ печени. Не влияет на адренорецепторы, не оказывает местноанестезирующего действия. При крапивнице блокирует H2-гистаминовые рецепторы в кровеносных сосудах кожи, частично ответственных за развитие воспалительной реакции. Оказывает антиандрогенное действие (блокирует дигидротестостерон). Вызывает транзиторное (не имеющее клинического значения) повышение концентрации пролактина (только при в/в струйном введении). После приема внутрь 300 мг терапевтическое действие начинается через 1 ч и сохраняется в течение 4-5 ч.

Показания к применению
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, рецидивирующие послеоперационные язвы, терапия и профилактика язвенных повреждений слизистой оболочки ЖКТ (в т.ч. стрессовых и лекарственных), рефлюкс-эзофагит, изжога (связанная с гиперхлоргидрией, синдром Золлингера-Эллисона, системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз, эрозивный гастрит, кровотечения из верхних отделов ЖКТ (в т.ч. послеоперационные), аспирационный пневмонит (профилактика); в качестве вспомогательной терапии - недостаточность ферментов поджелудочной железы, крапивница (острая форма), ревматоидный артрит.

Форма выпуска
таблетки 0.2 г; флакон (флакончик) пластиковый 50 пачка картонная 1;

Состав
Таблетки 1 табл.
циметидин 200 мг
вспомогательные вещества: магния стеарат; тальк; натрия карбоксиметилкрахмал; ПВП; крахмал кукурузный; МКЦ
в пластиковом флаконе 50 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Фармакодинамика
Блокатор H2-гистаминовых рецепторов. Тормозит гистамин-опосредованную и базальную кислотопродукцию у больных с дуоденальной язвой на 95% в течение 5 ч и ночную секрецию - на 80%. Мало влияет на карбахолиновую гиперсекрецию. Снижает концентрацию H+, а также объем желудочной секреции, т.е. тормозит секрецию пепсина, не влияя на его концентрацию. Усиливает защитные механизмы слизистой оболочки желудка и способствует заживлению ее повреждений, связанных с воздействием HCl (в т.ч. прекращению желудочно-кишечных кровотечений и рубцеванию стрессовых язв), путем увеличения образования желудочной слизи, концентрации в ней гликопротеинов, стимуляции секреции гидрокарбоната слизистой оболочкой желудка, эндогенного синтеза в ней Pg и скорости регенерации. Уменьшает концентрацию восстановленного цитохрома P450 и значительно подавляет анилингидроксилазную активность монооксигеназ печени. Не влияет на адренорецепторы, не оказывает местноанестезирующего действия. При крапивнице блокирует H2-гистаминовые рецепторы в кровеносных сосудах кожи, частично ответственных за развитие воспалительной реакции. Оказывает антиандрогенное действие (блокирует дигидротестостерон). Вызывает транзиторное (не имеющее клинического значения) повышение концентрации пролактина (только при в/в струйном введении). После приема внутрь 300 мг терапевтическое действие начинается через 1 ч и сохраняется в течение 4-5 ч.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, нейтропения, беременность, период лактации.C осторожностью. ХСН, заболевания органов кроветворения, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, детский возраст (до 16 лет).

Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, повышение активности "печеночных" трансаминаз, снижение всасывания витамина B12; при резкой отмене - рецидив язвенной болезни. Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение, парестезии, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания (чаще у пожилых больных при нарушении функции печени и/или почек). Со стороны ССС: брадикардия, тахикардия, AV блокада, при быстром в/в введении - аритмии (в исключительных случаях - асистолия), снижение АД. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, апластическая анемия. Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит (гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины), отеки, снижение потенции. Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, гиперемия, ангионевротический отек. Прочие: иммунодепрессия, гиперпролактинемия, гинекомастия, снижение концентрации паратгормона, миалгия, артралгия, ксеродермия, выпадение волос.Передозировка. Симптомы: угнетение дыхательного центра, тревожность, брадикардия, иногда - тахикардия, сухость во рту. Лечение: при пероральном приеме в первые 4 ч показано промывание желудка. При необходимости проводят гемодиализ, за больным устанавливают наблюдение и проводят симптоматическое лечение.

Способ применения и дозы
Внутрь. Независимо от показаний суточная доза циметидина не должна превышать 2,4 г.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки: для лечения обострений — по 200–400 мг 3 раза в день во время еды и 400–800 мг на ночь, в течение 4–6 нед. Возможно назначение в дозе 800 мг однократно перед сном, а также по 400 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 2,4 г.

Для профилактики — по 400 мг на ночь. Длительность лечения — несколько месяцев. Курс завершают, постепенно снижая дозу.

Средняя продолжительность курса лечения при язве, вызванной приемом НПВС, не менее 8 нед, прием по 400 мг 2 раза в день.

Рефлюкс-эзофагит: по 400 мг 4 раза в сутки, во время еды и на ночь. Курс лечения — 4–8 нед.

Синдром Золлингера-Эллисона: по 400 мг 4 раза в сутки, в случае необходимости последняя, ночная доза может быть увеличена до 600–800 мг. Суточная доза не должна превышать 2,4 г.

Профилактика кровотечений и лечение эрозивно-язвенных повреждений верхних отделов ЖКТ стрессового происхождения: таблетки циметидина назначают после стабилизации состояния в ответ на парентеральное лечение. Суточная доза может достигать 2,4 г при приеме препарата по 200–400 мг каждые 4–6 ч.

Профилактика развития синдрома Мендельсона: назначают 400 мг за 90–120 мин до начала общей анестезии.

Больным со сниженной функцией почек следует уменьшать дозы циметидина, учитывая показатели клиренса креатинина. При Cl креатинина 30–50 мл/мин максимальная доза не должна превышать 800 мг/сут, при Cl креатинина 15–30 мл/мин — не более 600 мг/сут, при Cl креатинина <15 мл/мин — не более 400 мг/сут.

Комбинированное лечение: во всех случаях в начале курса лечения рекомендуется одновременный прием антацидного препарата.

Взаимодействия с другими препаратами
Увеличивает эффект м-холиноблокаторов, БМКК, выраженность побочных эффектов опиоидных анальгетиков. Снижает эффект андрогенов, кетоконазола, барбитуратов (взаимно), абсорбцию хлорпромазина. Снижает печеночный клиренс лидокаина (может потребоваться коррекция режима дозирования). Повышает концентрацию прокаинамида в плазме вследствие конкуренции за активную канальцевую секрецию. Снижает клиренс хинина. Незначительно повышает концентрацию этанола в плазме (клинически незначимо). Одновременный прием циметидина и ЛС, подвергающихся микросомальному окислению в печени (например непрямые антикоагулянты, фенитоин, пропранолол, хлордиазепоксид, диазепам, некоторые трициклические антидепрессанты, лидокаин, бета-адреноблокаторы, теофиллин, метронидазол), приводит к увеличению T1/2 и усилению их действия. Не рекомендуется одновременное применение ЛС, вызывающих нейтропению (например цитостатиков). Фармацевтически несовместим с щелочными растворами (pH более 8); не смешивают в растворе с аминофиллином, дипиридамолом, фенобарбиталом, полимиксином В, пенициллинами, цефалоспоринами, амфотерицином В, пентобарбиталом, гентамицином. Антациды и метоклопрамид уменьшают всасывание.

Особые указания при приеме
При выборе режима дозирования препарата для пожилых пациентов следует принимать во внимание состояние функции почек и ССС. Лечение может маскировать симптомы и вызывать временное улучшение состояния у больных раком желудка. Применение у больных с ИВЛ может привести к росту в содержимом желудка некоторых микроорганизмов, которые могут вызвать пневмонию или др. инфекции дыхательных путей. Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов следует принимать через 2 ч после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания. Гинекомастия практически всегда обратима при прекращении терапии. Отмену проводят постепенно (из-за возможности развития рецидивов заболевания). При длительном лечении необходимо осуществлять контроль показателей функции печени, почек, периферической крови. Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующих тесту, применять блокаторы H2-гистаминовых рецепторов не рекомендуется. Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя т.о. к ложноотрицательным результатам (перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование блокаторов H2-гистаминовых рецепторов рекомендуется прекратить). Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и др. ЛС, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C.

Срок годности
60 мес.