Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Сехифенадин является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, также умеренно блокирует серотониновые 5-НТ1-рецепторы, т.о. ослабляя действие медиаторов аллергии гистамина и серотонина. Гистамин вызывает клинические проявления аллергического воспаления: отек (увеличивается проницаемость капилляров), гиперемию кожи (расширение сосудов), кожный зуд и боль. Особенность сехифенадина состоит в том, что он оказывает антигистаминное действие, не только блокируя гистаминовые H1-рецепторы, но и снижая содержание гистамина в тканях путем ускорения его разрушения диаминоксидазой.

При аллергических заболеваниях также повышается содержание серотонина в крови. Серотонин повышает АД, вызывает бронхоспазм, увеличивает проницаемость капилляров, усиливает действие медиаторов воспаления — гистамина, брадикинина, ПГ. Сехифенадин предотвращает или ослабляет спазмогенное влияние гистамина и серотонина на гладкую мускулатуру бронхов, кишечника, сосудов; нарушение проницаемости капилляров и развитие отеков.

Сехифенадин оказывает выраженное противозудное и антиэкссудативное действие продолжительного характера.

Влияет на иммунологическую реактивность организма, снижая количество В-лимфоцитов в селезенке, костном мозге, лимфатических узлах, а также снижает повышенную концентрацию Ig классов А и G.

Незначительно проникает через ГЭБ, чем объясняется отсутствие выраженного угнетающего влияния на ЦНС, однако в отдельных случаях при индивидуальной повышенной чувствительности наблюдается легкий седативный эффект.

При приеме сехифенадина не наблюдают изменения биохимических показателей крови и мочи, препарат не влияет на АД, показатели ЭКГ, концентрацию глюкозы и холестерина в крови, не влияет на показатели ЭЭГ.

Показания к применению
- аллергический ринит;
- аллергический конъюнктивит;
- поллиноз;
- крапивница;
- отек Квинке;
- аллергические зудящие дерматозы, в т.ч. атопический дерматит;
- профилактика заболеваний аллергического характера до периода их сезонного обострения и поддерживающая терапия.

Форма выпуска
таблетки 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;

таблетки 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;

таблетки 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;

таблетки 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 4;

таблетки 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 5;

Состав
Таблетки 1 табл.
активное вещество:
сехифенадина гидрохлорид дигидрат 50 мг
(в пересчете на сехифенадина гидрохлорид)
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 302 мг; МКЦ — 20 мг; крахмал кукурузный — 20 мг; кремния диоксид — 2 мг; магния стеарат — 6 мг
в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.

Фармакодинамика
Сехифенадин является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, также умеренно блокирует серотониновые 5-НТ1-рецепторы, т.о. ослабляя действие медиаторов аллергии гистамина и серотонина. Гистамин вызывает клинические проявления аллергического воспаления: отек (увеличивается проницаемость капилляров), гиперемию кожи (расширение сосудов), кожный зуд и боль. Особенность сехифенадина состоит в том, что он оказывает антигистаминное действие, не только блокируя гистаминовые H1-рецепторы, но и снижая содержание гистамина в тканях путем ускорения его разрушения диаминоксидазой.

При аллергических заболеваниях также повышается содержание серотонина в крови. Серотонин повышает АД, вызывает бронхоспазм, увеличивает проницаемость капилляров, усиливает действие медиаторов воспаления — гистамина, брадикинина, ПГ. Сехифенадин предотвращает или ослабляет спазмогенное влияние гистамина и серотонина на гладкую мускулатуру бронхов, кишечника, сосудов; нарушение проницаемости капилляров и развитие отеков.

Сехифенадин оказывает выраженное противозудное и антиэкссудативное действие продолжительного характера.

Влияет на иммунологическую реактивность организма, снижая количество В-лимфоцитов в селезенке, костном мозге, лимфатических узлах, а также снижает повышенную концентрацию Ig классов А и G.

Незначительно проникает через ГЭБ, чем объясняется отсутствие выраженного угнетающего влияния на ЦНС, однако в отдельных случаях при индивидуальной повышенной чувствительности наблюдается легкий седативный эффект.

При приеме сехифенадина не наблюдают изменения биохимических показателей крови и мочи, препарат не влияет на АД, показатели ЭКГ, концентрацию глюкозы и холестерина в крови, не влияет на показатели ЭЭГ.

Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ. Cmax действующего вещества в плазме крови достигается через 1–2 ч. Накапливается преимущественно в легких, печени, самая низкая концентрация — в головном мозге. Метаболизируется путем окисления, образуя фармакологически неактивный метаболит. После приема однократной дозы 50 мг T1/2 действующего вещества из плазмы крови составляет 12 ч, а после повторных доз укорачивается до 5–8 ч, т.е. сехифенадин не кумулирует в организме. 50% дозы выводятся из организма через кишечник, более 20% — почками. Около 30% дозы выводятся в неизмененном виде, 40–50% — в виде метаболитов.

Использование во время беременности
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам препарата;
- бронхиальная астма;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст до 18 лет;
- одновременный прием ингибиторов МАО.

В состав таблетки входит лактоза. Препарат не следует применять при дефиците лактазы, редкой наследственной непереносимости лактозы или глюкозо/галактозной мальабсорбции.

С осторожностью: при нарушениях функций почек, тяжелых заболеваниях ССС, ЖКТ, печени.

Побочные действия
Сухость во рту, боль в эпигастрии, диспепсия, усиление аппетита, лейкопения, нарушения менструального цикла, учащение мочеиспускания, головная боль, сонливость. Возбуждение, бессонница, которые чаще встречаются при приеме высоких доз.

Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, запивая водой. Взрослым при острых и хронических аллергических заболеваниях — по 50–100 мг 2–3 раза в день. Обычно терапевтический эффект наступает через 3 дня после начала лечения. Длительность курса лечения — 5–15 дней.

Профилактика заболеваний аллергического характера до периода их сезонного обострения и для поддерживающей терапии — по 50 мг 2 раза в сутки. Прием препарата рекомендуется начать за 2 нед до ожидаемого воздействия сезонного аллергена.

Передозировка
Симптомы: сухость слизистых оболочек, головная боль, рвота, боль в животе.

Лечение: симптоматическая терапия. Антидот неизвестен.

Взаимодействия с другими препаратами
Сехифенадин не усиливает угнетающее действие на ЦНС снотворных средств и алкоголя, однако в период лечения следует воздержаться от употребления алкоголя.

Особые указания при приеме
Отсутствуют клинические исследования о применении препарата у детей и пациентов старческого (после 70 лет) возраста.

Таблетки сехифенадина можно сочетать с препаратами местного применения (мазь, глазные капли, капли в нос).

В большинстве случаев сонливость уменьшается или исчезает через 2–5 дней после начала лечения.

Влияние на способность управления транспортными средствами: лицам, работа которых требует быстрой физической или психической реакции (водители транспорта и др.), в период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности
48 мес.