Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Уменьшает проницаемость капилляров и вызываемый гистамином отек тканей, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Не оказывает выраженного седативного действия.

Показания к применению
Аллергический ринит, конъюнктивит, крапивница, отек Квинке и др. аллергические заболевания.

Форма выпуска
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;

таблетки для детей диспергируемые 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10 с мерной ложкой (ложечкой) пачка картонная 2;

Фармакодинамика
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов II поколения, производное пиперидина. Оказывает антигистаминное действие, которое обусловлено конкуренцией с гистамином за участки связывания с H1-рецепторами на эффекторных клетках.
Предупреждает возникновение и облегчает течение аллергических реакций. Уменьшает зуд и экссудацию.
Практически не обладает антихолинергической активностью, не оказывает седативного действия.

Фармакокинетика
После приема внутрь астемизол быстро абсорбируется из ЖКТ, абсорбция уменьшается в присутствии пищи. Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Метаболизм астемизола в печени происходит при участии ферментной системы цитохрома P450, главным образом изофермента CYP3A4 и в меньшей степени - изоферментов CYP2D6 и CYP2A6. Css в плазме астемизола и его метаболитов достигается в течение 4-8 недель. Десметиластемизол, главный метаболит астемизола, обладает антигистаминной активностью.
Связывание неизмененного астемизола с белками плазмы составляет 96%. Практически не проникает через ГЭБ.
T1/2 астемизола и его метаболитов в равновесном состоянии составляет 19 дней. Астемизол выводится в форме метаболитов с мочой и через кишечник.

Использование во время беременности
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения астемизола при беременности не проведено. В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое действие астемизола.
Неизвестно, выделяется ли астемизол с грудным молоком у человека. В экспериментальных исследованиях установлено, что астемизол выделяется с молоком у лактирующих собак.
Следует иметь в виду, что метаболиты астемизола могут оставаться в организме матери до 4 месяцев после прекращения терапии.

Противопоказания к применению
Нарушения функции печени, нарушения сердечного ритма (аритмии типа "пируэт"), одновременное применение азольных противогрибковых средств, антибиотиков группы макролидов (за исключением азалида азитромицина), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, ингибиторов ВИЧ-протеазы, хинидина в терапевтических дозах, детский возраст до 2 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к астемизолу.

Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - тошнота, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны желудочковые аритмии (включая аритмии типа "пируэт").
Прочие: повышение аппетита, тенденция к увеличению массы тела.

Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 12 лет - 10 мг 1 раз/сут. Детям в возрасте 6-12 лет - 5 мг 1 раз/сут., 2-6 лет - 200 мкг/кг 1 раз/сут.

Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном применении астемизола и итраконазола, кетоконазола и других противогрибковых средств производных имидазола и триазола, макролидов кларитромицина, эритромицина, триацетолеандомицина, терфенадина, ингибиторов обратного захвата серотонина, ингибиторов ВИЧ-протеазы (ритонавир, индинавир) повышается риск развития желудочковых аритмий вследствие нарушения метаболизма астемизола в печени и повышения его концентрации в плазме крови.

Меры предосторожности при приеме
С осторожностью следует применять при удлинении интервала QT (на ЭКГ), гипокалиемии, выраженных нарушениях функции печени.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности
36 мес.