Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.

Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Гидрокортизон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.

Гидрокортизон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени гидрокортизон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.

Гидрокортизон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что приводит к накоплению жира.

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. В меньшей степени, чем минералокортикоиды, влияет на процессы водно-электролитного обмена: способствует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов натрия и воды. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.

В высоких дозах гидрокортизон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что способствует развитию пептической язвы.

При системном применении терапевтическая активность гидрокортизона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.

При наружном и местном применении терапевтическая активность гидрокортизона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

По противовоспалительной активности в 4 раза слабее преднизолона, по минералокортикоидной активности превосходит другие ГКС.

Показания к применению
Воспалительные и аллергические заболевания кожи немикробной этиологии:

- экзема;
- аллергический и контактный дерматит;
- нейродермит;
- псориаз.

Форма выпуска
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг; флакон (флакончик) с растворителем в ампулах коробка (коробочка) 1;

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг; флакон (флакончик) с растворителем в ампулах коробка (коробочка) 1;

Фармакодинамика
Повышает биосинтез пептидных ингибиторов фосфолипазы A2, угнетает образование лейкотриенов и ПГ, снижает проницаемость сосудов, задерживает натрий и воду, повышает ОЦК, АД.

Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы - 40-90%. Метаболизируется преимущественно в печени. T1/2 - 80-120 мин. Выводится почками главным образом в виде метаболитов.

Использование во время беременности
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; рекомендуется использовать минимальные дозы и кратковременную терапию. Дети, матери которых при беременности получали гидрокортизон, подлежат тщательному наблюдению для выявления признаков недостаточности коры надпочечников.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, тяжелые формы гипертонической болезни и болезни Иценко-Кушинга, психозы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, активные формы туберкулеза при отсутствии специфического лечения, нефрит, остеопороз, сахарный диабет, недавно перенесенные операции, системные грибковые заболевания, беременность.

Побочные действия
Задержка натрия и жидкости в организме, застойная сердечная недостаточность, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, гипертония, асептический некроз головок плечевых и бедренных костей, стероидная миопатия, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы, ульцерогенное действие, тошнота, панкреатит, эзофагит, отрицательный азотистый баланс, повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозжечка, психические расстройства, судорожные припадки, задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, экзофтальм, подавление функции гипофиза и надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, стероидный диабет, угнетение роста у детей, нарушение менструального цикла, иммунодепрессия, нарушение регенерации, петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи, анафилактические реакции с циркуляторным коллапсом, остановкой сердца, бронхоспазмом, нарушением ритма сердца.

Способ применения и дозы
В/в (струйно или капельно), в/м. При острых состояниях рекомендуется в/в введение. Начальная доза — от 100 мг (вводится 30 с) до 500 мг (вводится 10 мин), в зависимости от тяжести состояния. При необходимости дозу повторяют через каждые 2–4–6 ч. Рекомендуется 2/3 суточной дозы вводить утром, а 1/3 — около полудня. Суточная доза составляет 1000–1500 мг. Высокие дозы назначаются только до стабилизации состояния (не более 48–72 ч).

Детям дозу снижают с учетом возраста, массы тела, тяжести состояния (доза составляет не менее 25 мг/сут).

Передозировка
При длительном применении препарата в больших дозах возможно появление симптомов гиперкортицизма.

Особые указания при приеме
C осторожностью применять при паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) - простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.

С осторожностью применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).

С осторожностью применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.

Срок годности
36 мес.