Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Противовирусный препарат - синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма. Ацикловира трифосфат, "встраиваясь" в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективость действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины МПК ацикловира). Умеренно активен в отношении ЦМВ. При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Показания к применению
Лечение первичного и рецидивирующего тяжелого генитального герпеса (в т.ч. у пациентов с нарушением иммунитета) - внутрь и парентерально; профилактика часто рецидивирующего (6 и более случаев в год) генитального герпеса (в т.ч. у пациентов с нарушением иммунитета) - внутрь; лечение первичного и рецидивирующего простого герпеса с поражением кожи и слизистых оболочек, вызываемого вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа, у больных с нарушением иммунитета - внутрь, парентерально; профилактика простого герпеса у больных с нарушением иммунитета (в т.ч. после трансплантации и приеме иммуносупрессивных ЛС, ВИЧ-инфицированные пациенты, на фоне химиотерапии) - внутрь; энцефалит, вызываемый вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа - парентерально; лечение опоясывающего герпеса, вызываемого вирусом Varicella zoster, у взрослых - внутрь; у больных с нарушением иммунитета и при генерализованном опоясывающем герпесе у больных с ненарушенным иммунитетом - парентерально; профилактика опоясывающего герпеса, вызываемого вирусом Varicella zoster, после начального периода использования ацикловира для парентерального применения у всех больных с нарушением иммунитета (в т.ч. после трансплантации и при приеме иммуносупрессивных ЛС, ВИЧ-инфицированные пациенты, на фоне химиотерапии) - внутрь; опоясывающий герпес с поражением глаз - внутрь, парентерально; генерализованная инфекция у новорожденных, вызываемая вирусом Herpes simplex - парентерально; ветряная оспа у больных с ненарушенным иммунитетом в течение 24 ч после появления типичной сыпи - внутрь, у больных с нарушением иммунитета - парентерально.

Форма выпуска
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 250 мг; флакон (флакончик) 20 мл коробка (коробочка) 10;

Фармакодинамика
Под влиянием вирусной тимидинкиназы превращается в ацикловир-трифосфат, который ингибирует вирусную ДНК-полимеразу, поскольку является для нее ложным субстратом. Прекращает репликацию вирусной ДНК, не оказывая влияния на нормальные процессы в клетках. Активен в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус простого герпеса 1 и 2 типов, вирус Эпштейна — Барр, цитомегаловирус и вирус опоясывающего лишая.

Использование во время беременности
Только по жизненным показаниям.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность.

Побочные действия
Раствор для инфузий: неврологические нарушения (тремор, спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, сонливость и др.), тошнота, рвота, лихорадка, кожные высыпания, повышение активности печеночных ферментов, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, повышение уровня мочевины и креатинина в крови.

Способ применения и дозы
В/в: струйно, медленно, в течение 1 ч, растворяя порошок в 10 мл стерильной воды для инъекций или стерильного физиологического раствора до концентрации 25 мг/л. Возможно последующее дополнительное разведение раствора и введение через капельницу.

Дозировка для взрослых — 5 мг/кг каждые 8 ч, больным с подавленным иммунитетом или герпетическим энцефалитом — 10 мг/кг каждые 8 ч.

Детям от 3 мес до 12 лет — соответственно по 250 и 500 мг/м2 каждые 8 ч.

Новорожденным с инфекцией простого герпеса — только по жизненным показаниям по 10 мг/кг каждые 8 ч.

Пожилым людям и пациентам с нарушенной функцией почек дозу уменьшают в зависимости от Cl креатинина. При Cl 25–50 или 10–25 мг/мин рекомендованную дозу следует давать каждые 24 ч; при Cl от 0 (анурия) до 10 мг/мин рекомендованную дозу следует уменьшить в 2 раза и давать каждые 24 ч после перитонеального диализа.

Курс лечения — обычно 5 дней, однако длительность лечения может быть изменена в зависимости от состояния больного и реакции на лечение. Курс лечения герпетического энцефалита и инфекций вируса простого герпеса у новорожденных — обычно 10 дней.

Взаимодействия с другими препаратами
Пробенецид тормозит почечную экскрецию ацикловира и увеличивает его T1/2.

Особые указания при приеме
Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности не проведено. Применение показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В ходе терапии высокими пероральными дозами препарата следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

Срок годности
36 мес.