Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. В больших концентрациях нарушает барьерную функцию цитоплазматической мембраны и вызывает гибель микроорганизмов.

Эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий. Высокочувствительны к гентамицину (МПК менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы — Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4–8 мг/л — Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Резистентны (МПК более 8 мг/л) — Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri. В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans. Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на анаэробы, грибы, вирусы, простейшие.

Показания к применению
Для парентерального введения: бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры), осложненные урогенитальные инфекции (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит), инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), инфекции кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит), инфекции ЦНС (в т.ч. менингит), гонорея, сепсис, раневая инфекция, ожоговая инфекция, отит.

Для наружного применения: бактериальные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительной микрофлорой: пиодермия (в т.ч. гангренозная), поверхностный фолликулит, фурункулез, сикоз, паронихия. Инфицированные: дерматиты (в т.ч. контактный, себорейный и экзематозный), язвы (в т.ч. варикозные), раны (в т.ч. хирургические, вялозаживающие), ожоги (в т.ч. растениями), укусы насекомых, абсцессы кожи и кисты, «вульгарные» угри; вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи.

Капли глазные: бактериальные инфекции глаза, вызванные чувствительной микрофлорой: блефарит, блефароконъюнктивит, бактериальный дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит (ячмень), эписклерит, склерит, язва роговицы, иридоциклит.

Форма выпуска
раствор для инъекций 40 мг/2 мл; ампула 2 мл коробка (коробочка) 10;
раствор для инъекций 80 мг/2 мл; ампула 2 мл упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 2;
раствор для инъекций 40 мг/мл; ампула 2 мл коробка (коробочка) 50;
раствор для инъекций 10 мг/мл; ампула 2 мл упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 2;
раствор для инъекций 40 мг/мл; ампула 1 мл коробка (коробочка) 50;
раствор для инъекций 80 мг/2 мл; ампула 2 мл коробка (коробочка) 10;
раствор для инъекций 20000 МЕ/2 мл; ампула 2 мл коробка (коробочка) 10;
раствор для инъекций 80 мг/2 мл; ампула 2 мл коробка (коробочка) 10;
раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 2 мл упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 2;
раствор для инъекций 40 мг/мл; ампула 2 мл упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 2;
раствор для инъекций 60 мг/мл; ампула 2 мл упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 2;
раствор для инъекций 40000 МЕ/2 мл; ампула 2 мл коробка (коробочка) 10;
раствор для инъекций 80000 МЕ/2 мл; ампула 2 мл коробка (коробочка) 10;

Фармакодинамика
Угнетает синтез белка в клетках микроорганизмов, блокируя 30S субъединицу рибосомальной мембраны. В больших концентрациях нарушает проницаемость цитоплазматической мембраны микробов и проявляет бактерицидные свойства. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч. протея, кишечной палочки, сальмонелл и др. Действует на штаммы стафилококков, устойчивые к бета-лактамам.

Использование во время беременности
При беременности возможно только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено. Имеются сообщения, что другие аминогликозиды приводили к возникновению глухоты у плода). На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, почечная недостаточность, неврит слухового нерва, беременность.

Побочные действия
Олигурия, протеинурия, микрогематурия, почечная недостаточность, снижение слуха, глухота, вестибулярные нарушения, повышение содержания печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; тошнота, рвота, головная боль, сонливость, нарушения нейромышечной проводимости, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, лихорадка, редко — отек Квинке).

Способ применения и дозы
В/м, в/в (капельно, в течение 1–2 ч; разбавить в 100–200 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы до концентрации 1 мг/мл), субконъюнктивально. Курс — 7–10 дней. Суточная доза — 3 мг/кг (в 2 приема), при тяжелой инфекции — 5 мг/кг (в 3–4 приема); при инфекциях мочевыводящих путей — 120–160 мг 1 раз в сутки в течение 7–10 дней.

Детям до 2 лет — 6 мг/кг массы тела в 3 приема, недоношенным и новорожденным — 6 мг/кг в сутки (в 2 приема), детям старше 2 лет — 3–5 мг/кг в сутки (в 3 приема).

Передозировка
Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные ЛС (Прозерин), а также препараты кальция (5–10 мл 10% раствора кальция хлорида, 5–10 мл 10% раствора кальция глюконата). Перед введением Прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0,5–0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5–2 мин вводят в/в 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) Прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу Прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты кальция. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима ИВЛ. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

Взаимодействия с другими препаратами
Несовместим с другими ото- и нефротоксичными средствами. Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин, бензилпенициллин), цефалоспорины усиливают противомикробное действие (взаимно) за счет расширения спектра активности. Петлевые диуретики увеличивают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина), миорелаксанты — вероятность паралича дыхания. Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с другими средствами (в т.ч. с другими аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином).

Меры предосторожности при приеме
Во время лечения следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких/неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата). Концентрация гентамицина в крови не должна превышать 8 мкг/мл.

При парентеральном применении гентамицина следует опасаться мышечной релаксации вследствие нарушения нервно-мышечной проводимости.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней — ежедневно) следует контролировать функцию почек. Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение).

На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В таких случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.

Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

Срок годности
60 мес.