Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Максимально быстрый антисекреторный эффект
Выраженное снижение кислотопродукции с первого приема
Стабильный суточный контроль кислотности с первой дозы(88%)
Геердин в течение часа после приема снимает эпигастральную боль и уменьшает изжогу
Гарантирует отсутствие ночного «прорыва» рефлюкса
Не требует дополнительного приема антацидов, Н2-блокаторов гистаминовых рецепторов
Отсутствует вариабельность подавления кислотности пациентов
Минимальный риск развития межлекарственных взаимодействий
Простой и доступный способ диагностики, результат на второй день лечения
Препарат выбора среди ИПП в схемах лечения заболеваний ассоциированных Н. pylori
Высокая эффективность и гарантия качества по доступной цене

Показания к применению
Пептическая язва или эрозия желудка, в том числе осложненная кровотечением;
Пептическая язва или эрозия двенадцатиперстной кишки, в том числе осложненная кровотечением;
Профилактика кислотных аспираций;
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) при невозможности приема таблетированной формы;
Эрадикация Helicobacter pylori, при невозможности перорального применения (в комбинации с антибактериальными средствами);
Синдром Золлингера-Эллисона. • Функциональная диспепсия
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)
Пептическая язва желудка
Пептическая язва двенадцатиперстной кишки
Хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка, в стадии обострения
Эрадикация Helіcobacter pylorі(в комбинации с антибактериальными препаратами)
НПВС-гастропатии
Синдром Золлингера-Эллисона

Форма выпуска
раствор для инъекций по 20 мг № 14;

Фармакодинамика
Препарат Геердин относится к ингибиторам протонной помпы. Супрессирование фермента Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка приводит к блокированию конечного синтеза соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению стимулированной и базальной секреции HCl независимо от вызвавшего ее раздражителя. Основное действующее вещество Геердина связывается с протонной помпой с помощью ковалентной связи, что приводит к необратимому снижению синтеза HCl.
Кислота способна выделяться только с помощью новообразованных протонных помп. Таким образом, кинетика Геердина в крови не имеет решающего значения для его атнисекреторной активности: стандартный период биоактивности действующего вещества Геердина значительно превышает его период полувыведения. Гораздо большее значение имеет период обновления протонной помпы (составляющий около суток).

Максимально возможный уровень угнетения секреции достигается в том случае, когда Геердин воздействует на париетальные клетки во время их активации. Это может достигаться с помощью внутривенной инфузии Геердина. С помощью использования этого способа активизированная протонная помпа моментально связывается с молекулой действующего вещества, что полностью останавливает синтез соляной кислоты.
Активным веществом Геердина является рабепразол. Он быстро накапливается в париетальных клетках желудочной стенки, где метаболизируется до активной формы путем присоединения сульфенамидной группы. Активное вещество производит химическое взаимодействие с помповыми цистеинами.
При внутривенном введении, фармакологическое действие Геердина развивается примерно один час и достигает максимальной выраженности через 2-3 часа. Средний показатель клиренса при внутривенном введении стандартной дозировки в 20 мл препарата составляет 283+/-98 мл/мин. После отмены препарата нормальная секреторная активность полностью восстанавливается в течение нескольких дней (обычно двух-трех). Использование Геердина в стандартной дозировке (20 мг в сутки) в течение 2 недель не влияет на уровень секреции щитовидной железы, углеводный метаболизм, концентрацию паратгормона, кортизола, эстрогена, тестостерна, секретина, пролактина, глюкагона, ренина и альдостернона в плазме.

Фармакокинетика
Абсолютная биодоступность при условии внутривенного введения препарата стандартной дозы в 20 мг Геердина составляет почти 100%, то есть все молекулы действующего вещества вступают в связь с париетальными желудочными клетками. Уровень биодоступности не изменяется в случае многократного введения. Связывание с плазменными белками составляет около 97%. При многоразовом введении имеется тенденция к линейной фармакокинетике: час полувыведения, объем распределения и клиренс являются дозонезависимыми величинами.
Метаболизм препарата осуществляется в печени. Натрия рабепразол проходит биотрансформацию, образовывая основные метаболиты тиоэфира и угольной кислоты. Прочие метаболиты, такие как диметилтиоэфир, сульфон и конъюгатмеркаптуровой кислоты составляют весьма незначительную часть от всех метаболитов.
Период полувыведения составляет около 1 часа. Где-то 90% общей введенной дозы выводится с мочой, в основном в виде двух метаболитов: угольной кислоты и конъюгатамеркаптуровой кислоты. Незначительная часть выводится из организма с каловыми массами.
У пациентов пожилого возраста наблюдается удлинение периода выведения Геердина. Кумуляции действующего вещества не выявлено.

Использование во время беременности
Лабораторные исследования применения Геердина беременными женщинами не проводились, поэтому применять препарат во время беременности разрешено только в случае острой необходимости. Препарат выделяется с молоком матери при грудном вскармливании.

Противопоказания к применению
Строго не рекомендуется назначение Геердина пациентам, имеющим индивидуальную повышенную чувствительность к рабепразолу либо каких-нибудь иных бензимидазолов. С осторожностью нужно использовать препарат при лечении больных, страдающих нарушением почечной, печеночной и дыхательной функции. Строго не рекомендуется назначение Геердина больным с почечной недостаточностью.

Побочные действия
Система ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, боль в области живота, запор, метеоризм, сухость слизистой оболочки рта, диспепсические явления, отрыжка, гастриты, стоматиты, увеличение трансаминазной активности.
Система ЦНС: головная боль, потеря сознания, бессонница, астенические состояния, возбуждение или сонливость. Иногда может возникать снижение зрения, искажение вкуса, диспепсия.
Дыхательная система: фарингит, ринит, кашель. Редко наблюдаются бронхиты и синуситы.
Реакции аллергического типа: кожные высыпания, зуд, боли в спине, миалгии, артралгии, повышение температуры до субфебрильных цифр. Изредка наблюдается увеличение веса, усиленное потоотделение, нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.
В случае появления перечисленных побочных явлений настоятельно рекомендуется прекращение приема Геердина.

Способ применения и дозы
Раствор Геердина для внутривенного введения назначают в качестве терапии, альтернативную пероральному приему препарата, в случае наличия показаний – либо в качестве дополнения к пероральной форме. Взрослым пациентам, страдающим язвой двенадцатиперстной кишки или язвой желудка, рекомендован прием Геердина в дозе 20 мг однократно в сутки. При рефлюкс-эзофагите и симптоматическом лечении этого заболевания дозировка остается неизменной.
В случае терапии синдрома Золлингера-Эллисона Геердин назначается в ударной начальной дозе 60 мг однократно в сутки. В случае необходимости, возможно увеличение дозировки. В том случае, если присутствует необходимость увеличения дозировки свыше 60 мг в сутки, ее необходимо разделить на два введения в сутки.
Геердин для внутривенного введения назначают при невозможности перорального приема.
Рекомендовано исключительно внутривенное введение Геердина. Прочие способы парентерального использования препарата не рекомендованы.

Правила растворения:
Для проведения внутривенной инъекции содержимое флакона растворяется в 5 мл воды для инъекций или физ. раствора. Растворенный препарат вводится в вену медленно: одна инъекция должна продолжаться не менее 5 минут.
Для проведения внутривенной инфузии содержимое флакона растворяется по тем же правилам, что и для инъекции. Затем полученный раствор вводится во флакон со 100 мл физ. раствора или 5% раствора декстрозы для инфузий. До введения нужно обязательно визуально оценить полноту растворения и исключить наличие осадка, изменение цвета раствора и его прозрачности. Полученный раствор для инфузий обязан быть использован в течение 4 часов с момента приготовления. Неиспользованный раствор хранить строго не рекомендуется.

Дозирование в отдельных случаях:
Для больных пожилого возраста не требуется проведения индивидуальной корректировки дозы. То же относится и к больным, страдающим умеренной печеночной и почечной недостаточностью. Нужно, однако, помнить, что у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью наблюдается удлинение периода вывода препарата из организма.
Вследствие недостаточного материала, полученного в результате исследований действия Геердина при внутривенном введении на больных с выраженным нарушением печеночной функции, таким больным препарат назначается в половинной дозе, в амбулаторных условиях под надзором лечащего врача.

Передозировка
При терапии Геердином максимальная суточная доза не должна превышать 160 мг. Однократная доза введения не должна превышать 120 мг. При проведении исследования не наблюдалось выраженных симптомов передозировки.
При случайном приеме Геердина в высоких дозах следует проводить симптоматическую терапию. Специфических антидотов не существует. Диализ не используется, так как активное вещество Геердина прочно связывается с белками, делая этот метод неэффективным.

Взаимодействия с другими препаратами
Геердин не взаимодействует в значимой мере с препаратами, метаболизирующимися ферментными системами цитохромов, таких как фенитоин, теофилин, варфарин и диазепам.
Препарат вызывает долговременное и выраженное супрессирование секреции соляной кислоты. Поэтому при одновременном назначении Геердина и препаратов, всасывание которых значимо зависит от уровня кислотности желудочного содержимого (дигоксин, кетоконазол, итраконазол), необходимо провести коррекцию доз данных препаратов.
Назначение Геердина в сочетании с антацидами не вызывает значимых клинических изменений в содержании рабепразола в крови. При назначении Геердина одновременно с циклоспорином, препарат не влияет на метаболизм последнего.

Особые указания при приеме
Перед началом терапии Геердином нужно исключить наличие злокачественных новообразований желудка и пищевода, поскольку терапия препаратом способна маскировать симптомы и провоцировать развитие опухоли.
Геердин не назначается пациентам детского возраста, так как на сегодняшний день нет достаточно полных результатов исследования применения препарата в этой возрастной группе.
Нужно помнить, что дозировка препарата у больных, страдающих печеночной недостаточностью, должна быть снижена.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности
24 мес.