Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка, накапливается в них и активируется при кислом значении pH. Активный метаболит — сульфенамид ингибирует H+-К+-АТФазу секреторной мембраны париетальных клеток (протонный насос), прекращает выход ионов водорода в полость желудка, и блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты. Дозозависимо уменьшает уровень базальной и стимулированной секреции, общий объем желудочной секреции и выделение пепсина. Эффективно угнетает как ночную, так и дневную кислотопродукцию.

Показания к применению
После однократного приема (20 мг) угнетение желудочной секреции наступает в течение первого часа и достигает максимума через 2 ч. Эффект продолжается около 24 ч. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается в течение 3–5 дней после окончания терапии. Бактерицидно влияет на Helicobacter pylori. МПК составляет 25–50 мг/л. При ежедневном приеме омепразола в дозе 20 мг средняя частота заживления дуоденальной язвы в первые 2 нед составляет 68%, а через 4 нед — 93%. После 4 нед лечения в дозе 20 мг полное заживление язвы желудка наблюдается у 77% пациентов, через 8 нед лечения — 96%. Частота рецидивирования пептических язв после лечения омепразолом составляет 41%. Антихеликобактерные комбинации, включающие омепразол, обеспечивают эрадикацию Н. pylori более чем в 85% случаев. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения (по 20 мг 2 раза в сутки) повышает частоту эрадикации геликобактерной инфекции на 20%. Лечение пептических язв, осложненных желудочно-кишечным кровотечением, (внутривенное введение в дозе 80 мг (8 мг/ч) и последующий прием внутрь 20 мг с 3-го по 21-й день) сопровождается значительным сокращением продолжительности и интенсивности кровотечения. Вследствие этого уменьшается частота переливаний крови, оперативных вмешательств и дополнительных эндоскопических манипуляций. При рефлюксном язвенном эзофагите нормализация кислотной экспозиции в пищеводе и поддержание внутрижелудочного рН>4,0 в течение 24 ч с уменьшением повреждающих свойств содержимого желудка (торможение перехода пепсиногена в пепсин) способствует ослаблению симптоматики и полному заживлению повреждений пищевода (уровень заживления превышает 90%). Высокоэффективен при лечении тяжелых и осложненных форм эрозивного и язвенного эзофагита, резистентных к H2-блокаторам гистаминовых рецепторов. Длительная поддерживающая терапия предотвращает рецидивы рефлюксного эзофагита и сокращает риск развития осложнений. При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни обеспечивает ремиссию в течение 1 года у 85% больных. Показана эффективность при хроническом панкреатите (купирование болевого синдрома), портальной гипертензии, для профилактики эрозивно-язвенных поражений слизистой оболочки пищевода и желудка и связанных с ними кровотечений у пациентов с варикозным расширением вен пищевода II-III ст. и аспирационной пневмонии у хирургических больных.

В первые 1–2 нед лечения происходит повышение уровня гастрина в сыворотке крови (нормализуется после отмены препарата). Исследование биопсий не выявило увеличения числа ECL-клеток. В дозе 40 мг ежедневно понижает моторно-эвакуаторную функцию желудка. После 10-дневного курса лечения изменяет концентрацию мотилина, гастрина и холецистокинина в сыворотке крови.

Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет не более 65% (эффект «первого прохождения» через печень). Cmax достигается через 3–4 ч. При повторных назначениях абсорбция повышается (увеличивается биодоступность, Cmax) и усиливается антисекреторный эффект. После приема в дозе 20 мг AUC у 0,5–3,5% пациентов из Азии в 4 раза больше, чем у представителей кавказской расы. Распределение 0,2–0,5 л/кг. Связывание с белками (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин) составляет 95%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием по крайней мере 6 неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.), Т1/2 — 0,5–1 ч (при нормальной функции печени) или 3 ч (на фоне хронических заболеваний печени). Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72–80%) и через кишечник (18–23%). У пациентов пожилого возраста возможно некоторое повышение биодоступности и уменьшение скорости выведения.

Форма выпуска
1 капсула содержит омепразола 20 мг; в полимерных банках по 10 или 14 шт., в картонной пачке 1 банка или в контурной ячейковой упаковке 7 шт., в картонной пачке 1 упаковка.

Фармакодинамика
Ингибирует H+K+АТФазу (протонный насос) в париетальных клетках желудка и блокирует заключительную стадию базальной и стимулированной секреции соляной кислоты.

Легко проникает в клетки слизистой оболочки желудка и оказывает цитопротективное действие. Прием в дозе 20 мг поддерживает значение рН до 3 в течение 16 ч, действие продолжается 24 ч. Оказывает антихеликобактерное действие: проявляет бактерицидный эффект за счет накопления аммония в антральном отделе желудка и увеличивает число вегетативных форм, на которые преимущественно действуют антибиотики, в фундальном отделе.

Фармакокинетика
Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ (прием пищи не оказывает влияния на скорость). Cmax после однократного приема 40 мг достигается через 2–3 ч. В крови 95% связывается с белками плазмы. Практически полностью биотрансформируется в печени и выводится с мочой в виде метаболитов. Т1/2 — 0,5–3 ч.

Использование во время беременности
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность.

Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, возбуждение, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейко-, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация, алопеция, мультиформная эритема.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь.

Способ применения и дозы
Внутрь, утром, натощак, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

При обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — 20 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения — от 4 (у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки) до 8 нед (у пациентов с язвой желудка). При плохом заживлении язвы рекомендуется назначать препарат в течение еще 4 нед.

Для профилактики рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — 20–40 мг (при необходимости) 1 раз в сутки.

При рефлюкс-эзофагите — 20–40 мг 1 раз в сутки в течение 4 –12 нед.

При синдроме Золлингера-Эллисона — дозу устанавливают индивидуально. Рекомендуемая начальная доза — 60 мг 1 раз в сутки. Доза, превышающая 80 мг/сут, должна разбиваться на 2 приема (каждые 12 ч), доза свыше 120 мг — на 3 приема.

Для профилактики кислотной аспирации — 40 мг вечером перед операцией и 40 мг за 1–4 ч до процедуры.

Лечение эрозивно-язвенных поражений, вызванных приемом НПВС — 20 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед, при необходимости лечение можно продолжать еще в течение 4 нед. Для профилактики рецидивов рекомендуется поддерживающая терапия в дозе 20 мг.

При пептической язве, связанной с Helicobacter pylori существует несколько схем комбинированной терапии («тройной» или «двойной»):

— 20 мг Гастрозола, 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки в течение 1 нед;

— 20 мг Гастрозола, 250 мг кларитромицина и 400 мг метронидазола 2 раза в сутки в течение 1 нед;

— 40 мг Гастрозола, 500 мг амоксициллина и 400 мг метронидазола 3 раза в сутки в течение 1 нед;

— 20–40 мг Гастрозола 1 раз в сутки, 500 мг кларитромицина 3 раза в сутки и 0,75–1 г амоксициллина 2 раза в сутки в течение 2 нед;

— 40 мг Гастрозола и 750 мг амоксициллина 2 раза в сутки в течение 2 нед.

Пациентам с нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 20 мг.

Меры предосторожности при приеме
Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного новообразования. Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены.

Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности
36 мес.