Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Снижает тонус и двигательную активность гладких мышц внутренних органов. Наряду со спазмолитической обладает умеренной седативной и слабой местноанестезирующей активностью. Практически не влияет на АД. При приеме внутрь быстро и почти полностью абсорбируется. Cmax в крови после однократного приема достигается в течение первых 3 ч. T1/2 составляет 6 ч. Интенсивно подвергается биотрансформации. 97% экскретируется с мочой в виде неактивных метаболитов.

Показания к применению
Нарушения мозгового кровообращения, цереброваскулярные заболевания атеросклеротического и ангиоспастического генеза, сосудистые заболевания глаз, окклюзия центральной артерии сетчатки, диабетическая ангиопатия, облитерирующие заболевания периферических артерий различного генеза, ангиодистонии, послеоперационные и посттравматические нарушения периферического кровообращения, вариантная стенокардия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, другие заболевания ЖКТ, сопровождающиеся спастической или гипермоторной дискинезией пищевода, желудка, желчевыводящих путей, кишечника, почечная колика, спазмы мочевыводящих путей, бронхообструктивный синдром.

Форма выпуска
Таблетки 100 мг; флакон (флакончик) темного стекла 50 пачка картонная 1;

таблетки 100 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 20 кг контейнер полипропиленовый 1;

Фармакодинамика
Бенциклан — миотропный спазмолитик с выраженным вазодилатирующим действием. Сосудорасширяющее действие бенциклана в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы, антисеротониновым действием и в меньшей степени — с блокадой симпатических ганглиев. Кроме того, бенциклан обладает спазмолитическим действием на висцеральную мускулатуру (ЖКТ, мочеполовых органов, органов дыхания). Препарат вызывает некоторое повышение частоты сердечных сокращений. Известно также его слабое транквилизирующее действие.

Механизм действия. Бенциклан может вызывать дозозависимое подавление Na/K -зависимой АТФазы и агрегации тромбоцитов и эритроцитов, а также повышение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах.

Фармакокинетика
Бенциклан хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2–8 ч (обычно через 3 ч) после приема внутрь. Из-за метаболизма первого прохождения через печень биодоступность препарата после приема внутрь составляет 25–35%. Примерно 30–40% количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30% — с эритроцитами, 10% — с тромбоцитами; свободная фракция составляет 20%. Метаболизм осуществляется в печени, в основном, двумя путями: деалкилирование дает деметилированное производное, а разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую. Основная часть введенной дозы выделяется с мочой, в основном в виде метаболитов, в неизмененном виде — 2–3 %.

Значительное количество метаболитов (90%) выделяется в неконъюгированном виде, а небольшая часть выделяется в конъюгированном виде (примерно 50% — в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой).

T1/2 составляет 6–10 ч; этот параметр не изменяется у пожилых пациентов, а также при нарушении функции почек и печени. Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс — меньше 1 л/ч.

Использование во время беременности
Данные доклинических исследований не выявили никаких эмбриотоксических или тератогенных эффектов. Однако достаточных достоверных исследований о применении препарата во время беременности и кормления грудью у человека проведено не было. Поэтому введение препарата пациенткам в I триместре беременности не рекомендуется. В период лактации следует воздержаться от назначения препарата, либо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания во время лечения.

Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к активному или любому другому компоненту препарата;

тяжелая дыхательная, почечная или печеночная недостаточность;

декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, AV блокада.

пароксизмальная суправентрикулярная или желудочковая тахикардия;

эпилепсия или другие формы спазмофилии;

недавно перенесенный геморрагический инсульт;

ЧМТ (в течение последних 12 мес);

беременность;

кормление грудью (см. раздел «Беременность и кормление грудью»);

детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинический данных).

Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, боль в животе, чувство сытости, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея (таблетки).

Со стороны ЦНС: беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение походки, тремор, нарушение сна, снижение памяти, редко — преходящее спутанное состояние сознания, галлюцинации, астения (таблетки), очень редко — симптомы очагового поражения ЦНС, эпилептиформные припадки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда может возникать предсердная или желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими проаритмогенными препаратами).

Лабораторные показатели: преходящее повышение активности АСТ и АЛТ, лейкопения.

Другие: общее недомогание, увеличение веса тела, аллергические реакции; редко — тромбофлебит при в/в введении (раствор для инъекций).

Способ применения и дозы
Внутрь.

Сосудистые заболевания. По 1 табл. 3 раза в день на протяжении 2–3 мес. Максимальная суточная доза — 400 мг. Интервал между курсами лечения должен составлять 2–3 мес.

Устранение спазма внутренних органов. 1–2 табл. однократно, не более 4 табл. в сутки. Для поддерживающей терапии — по 1 табл. 3 раза в день в течение 3–4 нед, затем — по 1 табл. 2 раза в день. Продолжительность лечения определяется индивидуально по исчезновению симптомов заболевания и, как правило, не должна превышать 1–2 мес.

Передозировка
Симптомы: учащение сердечных сокращений, снижение АД, коллапс, недержание мочи, сонливость, беспокойство, а в тяжелых случаях — эпилептиформные судорожные припадки. Значительная передозировка может вызвать тонико-клонические судороги.

Лечение: При передозировке таблеток — промывание желудка. Проведение симптоматической терапии. Для лечения судорожных припадков рекомендуется применять бензодиазепины. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет.

Взаимодействия с другими препаратами
Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:

- анестетиками и седативными — их эффекты могут усиливаться;

- симпатомиметиками — из-за риска предсердных и желудочковых тахиаритмий;

- средствами, снижающими уровень калия крови и хинидином — из-за возможной суммации проаритмогенных эффектов;

- препаратами наперстянки — повышается риск аритмии при передозировке наперстянки;

- бета-адреноблокаторами — из-за противоположности хронотропных эффектов (отрицательный у бета-адреноблокаторов и положительный у бенциклана) может возникнуть необходимость подбора дозировки бета-адреноблокатора;

- блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами — из-за возможности усиления их эффекта;

- лекарственными средствами, вызывающими побочные эффекты в виде спазмофилии, — из-за возможности суммации этих эффектов;

- ацетилсалициловой кислотой — из-за усиления торможения агрегации тромбоцитов.

Особые указания при приеме
При длительной терапии бенцикланом рекомендуется регулярный контроль реологических свойств крови (примерно 1 раз в 2 мес).

При одновременном применении с препаратами, вызывающими гипокалемию, сердечными гликозидами, препаратами, оказывающими угнетающее влияние на миокард, суточная доза не должна превышать 150–200 мг.

Условия хранения
Список Б.: При комнатной температуре 15–25 °C.

Срок годности
36 мес.