Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Потенцирует ГАМКергическую передачу в ЦНС: ингибирует обратный захват ГАМК, увеличивает (на 60–70%) концентрацию и время ее пребывания в синаптической щели нейрональных и глиальных клеток.

Быстро и практически полностью (89%) всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax (21 нг/мл) составляет 90 мин и увеличивается при приеме пищи до 2,6 ч. Связывание с белками плазмы — 96% (уменьшается при нарушении функции печени), объем распределения — 1 л/кг. Проникает через ГЭБ. Подвергается окислительной биотрансформации в печени при участии цитохрома CYP3А. Т1/2 — 7–9 ч (2–3 ч — на фоне индукторов микросомальных ферментов, 12–16 ч — при нарушении функции печени). Экскретируется почками (14% в виде изомеров 5-оксотиолена, 1% в неизмененном виде) и остальная часть — с фекалиями (в течение 3–5 дней).
Клиническая фармакология

Способствует усилению тормозных процессов и снижению нейрональной активности в головном мозге. При приеме в течение 3–6 мес уменьшает выраженность клинических проявлений эпилепсии у 28,4% пациентов, в течение более 12 мес — у 44%. Не обладает существенным сродством к бензодиазепиновым и Н1-гистаминовым рецепторам ЦНС.

Показания к применению
Парциальные и генерализованные эпилептические припадки.

Форма выпуска
Таблетки 5 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 50

таблетки 10 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 50

таблетки 15 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 50

таблетки 5 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 100

таблетки 10 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 100

таблетки 15 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 100

Фармакодинамика
Способствует усилению тормозных процессов и снижению нейрональной активности в головном мозге. При приеме в течение 3–6 мес уменьшает выраженность клинических проявлений эпилепсии у 28,4% пациентов, в течение более 12 мес — у 44%. Не обладает существенным сродством к бензодиазепиновым и Н1-гистаминовым рецепторам ЦНС.

Фармакокинетика
Быстро и практически полностью (89%) всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax (21 нг/мл) составляет 90 мин и увеличивается при приеме пищи до 2,6 ч. Связывание с белками плазмы — 96% (уменьшается при нарушении функции печени), объем распределения — 1 л/кг. Проникает через ГЭБ. Подвергается окислительной биотрансформации в печени при участии цитохрома CYP3А. Т1/2 — 7–9 ч (2–3 ч — на фоне индукторов микросомальных ферментов, 12–16 ч — при нарушении функции печени). Экскретируется почками (14% в виде изомеров 5-оксотиолена, 1% в неизмененном виде) и остальная часть — с фекалиями (в течение 3–5 дней).

Использование во время беременности
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, нарушения концентрации внимания, астения, головокружение, головная боль, сонливость, раздражительность, депрессия, атаксия, тремор, нистагм.

Прочие: тошнота, развитие инфекций.

Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым: начальная доза — 7,5–15 мг/сут в 3 приема с последующим постепенным увеличением на 5–15 мг до рекомендуемой — 30–50 мг/сут.

Детям из расчета 1,5 мг/кг.

Передозировка
Симптомы: сонливость, головокружение, атаксия, нарушение координации, кома.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействия с другими препаратами
Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фентоин) ускоряют метаболизм и снижают концентрацию.

Меры предосторожности при приеме
У больных с нарушениями функции печени необходима коррекция режима дозирования (уменьшение дозы или кратности приема).

Условия хранения
При комнатной температуре.

Срок годности
36 мес.