Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Ингибирует фермент топоизомеразу II. Действует в позднюю S2 или G2 фазу клеточного цикла, предотвращая вхождение клетки в фазу митоза; вызывает одноцепочечные разрывы в ДНК.

Показания к применению
Мелкоклеточный и немелкоклеточный рак легкого; злокачественные опухоли головного мозга (в т.ч. в сочетании с лучевой терапией); лимфомы, резистентные к лечению антрациклинами; острый лейкоз у детей и взрослых (резистентные формы); метастатический рак мочевого пузыря.

Форма выпуска
концентрат для приготовления раствора для инфузий 50 мг/5 мл; ампула 5 мл, коробка (коробочка) 10;

Фармакодинамика
Оказывает цитотоксическое фазоспецифическое антимитотическое действие (в период поздней S и ранней G2 фазы клеточного цикла). Ингибирует активность топоизомеразы II, блокирует репликацию ДНК.

Тормозит вступление клеток в митоз, вызывает дозозависимые разрывы одиночных или двойных нитей в молекуле ДНК и перекрестных связей ДНК-белок, угнетает митохондриальное дыхание.

Фармакокинетика
После в/в введения Т1/2 — 9,8 ч, плазменный Cl — 8,6 мл/мин/м2. Связывание с белками – более 99%. Объем распределения в равновесных условиях обратно пропорционален концентрации альбумина в плазме. Проходит через ГЭБ в небольших количествах. 4–12% дозы выводится почками в неизмененном виде.

Использование во время беременности
Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению
Угнетение гемопоэза, выраженное нарушение функции печени и почек.

Побочные действия
Тошнота, рвота, нейтропения, тромбоцитопения, обратимая алопеция, аллергические реакции.

Способ применения и дозы
В/в, медленно. Взрослым — 40–80 мг/м2 поверхности тела, ежедневно в течение 5 дней с 10–14-дневным перерывом или 60 мг/м2 поверхности тела ежедневно в течение 6 дней с 3-недельным перерывом или 100 мг/м2 поверхности тела в течение 3 дней с 3-недельным перерывом.

При опухоли мозга — 100–130 мг/м2 поверхности тела 1 раз в неделю в течение 6–8 нед.

Детям — 130–180 мг/м2 поверхности тела 1 раз в неделю или 100 мг/м2 поверхности тела 2 раза в неделю в течение 4 нед, или 100–130 мг/м2 поверхности тела каждые 2 нед.

Передозировка
Симптомы: угнетение костного мозга.

Лечение: поддерживающая терапия; для стимуляции кроветворения — введение колониестимулирующих факторов, аутологичной крови или пересадка костного мозга; назначение антибиотиков (при необходимости). Специфический антидот неизвестен.

Взаимодействия с другими препаратами
При совместном применении тенипозида с антиэметиками может повышаться риск внезапного угнетения ЦНС и гипотензии, особенно при использовании доз тенипозида, превышающих рекомендуемые (возможно, вследствие угнетающего эффекта как антиэметиков, так и алкоголя, присутствующего в растворе тенипозида для инъекций).

При одновременном использовании тенипозида и метотрексата может немного повыситься плазменный клиренс метотрексата, в исследованиях in vitro в присутствии тенипозида наблюдалось повышение внутриклеточных концентраций метотрексата.

Меры предосторожности при приеме
Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения химиотерапии. До начала, во время лечения и после окончания терапии необходим контроль клеточного состава периферической крови, функции почек и печени.

Реакции гиперчувствительности (озноб, лихорадка, крапивница, тахикардия, бронхоспазм, диспноэ, гипертензия или гипотензия, прилив крови к лицу) могут наблюдаться после первого введения препарата. В случае возникновения таких реакций во избежание развития более тяжелых проявлений повышенной чувствительности требуется быстрое применение антигистаминных средств, кортикостероидов, эпинефрина и осуществление других поддерживающих мероприятий.

Пациенты с синдромом Дауна могут быть более чувствительны к миелосупрессивному действию тенипозида (рекомендуется снижение начальной дозы на 50%).

С осторожностью применять при гипоальбуминемии, т.к. равновесный объем распределения тенипозида повышается при снижении концентрации альбумина в плазме (требуется тщательный мониторинг).

Женщинам репродуктивного возраста следует избегать зачатия в период лечения.

Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности
48 мес.