Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Подавляет репликацию вируса иммунодефицита человека. В клетках фосфорилируется до активного метаболита — ставудина трифосфата, который, конкурируя с естественным субстратом — дезокситимидинтрифосфатом, тормозит активность обратной транскриптазы и ДНК-полимеразы. В результате нарушаются процессы элонгации и подавляется синтез ДНК, ингибируется синтез вирусной и митохондриальной РНК.

Показания к применению
ВИЧ-инфекция, в т.ч. после терапии зидовудином.

Форма выпуска
капсулы 40 мг; блистер 10, пачка картонная 3;

капсулы 40 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 60, пачка картонная 1;

капсулы 40 мг; блистер 10, пачка картонная 6;

капсулы 40 мг; блистер 10, пачка картонная 9;

капсулы 30 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 60, пачка картонная 1;

капсулы 30 мг; блистер 10, пачка картонная 3;

капсулы 30 мг; блистер 10, пачка картонная 6;

Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь; Cmax достигается через 1 ч. Не кумулирует. Незначительная часть связывается с белками плазмы, около половины — с форменными элементами. T1/2 составляет 1,7–3,5 ч. Более 30% выводится почками в неизмененном виде, при тяжелом нарушении их функции Т1/2 удлиняется до 8 ч.

В течение суток с мочой выводится 40%. Для ставудина трифосфата T1/2 в клетках составляет 3,5 ч, при этом 2% трансформируется в тимин, 7% — в полярные метаболиты (неидентифицированные).

Использование во время беременности
Назначать при беременности и кормлении грудью допустимо только по абсолютным показаниям.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени.

Побочные действия
Периферические неврологические расстройства: (снижение чувствительности конечностей, покалывание, миалгия), головная боль, бессонница, головокружение, боль в животе, обострение панкреатита, сухость во рту, анорексия, нарушения функции печени, угнетение кроветворения, тромбоцитопения и нейтропения, аллергические реакции в виде кожной сыпи, лихорадочных состояний.

Способ применения и дозы
Внутрь назначают взрослым в дозах по 30–40 мг 2 раза в сутки в зависимости от массы тела. В случае токсических проявлений препарат следует временно отменить, затем принимать в меньшей дозе — по 15–20 мг 2 раза в сутки.

Детям массой менее 30 кг ставудин назначают в дозе 1 мг/кг/сут, при большей массе тела используется дозировка для взрослых; используется для длительной (до 2 лет) терапии.

Передозировка
Не описана.

Взаимодействия с другими препаратами
Усиливает (взаимно) токсический эффект залцитабина и эффект диданозина (in vitro).

Нежелательно применение на фоне препаратов, способных вызывать периферические неврологические расстройства, вероятность развития таковых значимо возрастает.

Меры предосторожности при приеме
В случае прогрессирования заболевания необходима коррекция ретровирусной терапии. С осторожностью используют при нарушениях функции печени и наличии периферических неврологических расстройств. Возникновение нейропатии требует редукции дозы. Следует контролировать уровень билирубина, активность АЛТ и АСТ в ходе лечения, особенно при сопутствующих поражениях печени и почек.

Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности
24 мес.