Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Проникая в клетку, фосфорилируется и превращается в активную форму: ацикловир трифосфат. Последний, являясь ингибитором и субстратом герпесной ДНК полимеразы, предотвращает синтез ДНК вируса.

Подавляет развитие вирусов Herpes simplex типа 1 и 2 и Varicella zoster.

Показания к применению
Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса (типа 1 и 2), в т.ч. генитальный герпес (первичный и вторичный), герпесная экзема, герпес кожи, глаз слизистых и др. поражения (эзофагит, гепатит) у больных с ослабленной иммунной системой, ветряная оспа (у больных с нормальной и ослабленной иммунной системой); профилактика заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex: после трансплантации, вторичного генитального герпеса (6-летний и более), ветрянки новорожденных.

Форма выпуска
мазь глазная 3%; туба алюминиевая 4.5 г, коробка (коробочка) 1;

Фармакокинетика
Связывание с белками низкое (9–33%). Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (при дозе 1 г/сут внутрь с молоком матери в организм ребенка поступает 0,3 мг/кг). Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, включая головной мозг, почки, печень, легкие, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, спинно-мозговую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации обнаруживаются в почках, печени и кишечнике. Концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет 50% таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени, под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Метаболизм ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.

Основной путь элиминации — через почки путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При приеме внутрь в неизмененном виде выводится примерно 14%, при в/в введении — 45–79%. Основной метаболит, обнаруживаемый в моче — 9-карбоксиметоксиметилгуанин. На долю основного метаболита приходится до 14% (при нормальной функции почек). Менее 2% выводится с фекалиями, следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.

Глазная мазь легко проникает через эпителий роговицы и создает терапевтическую концентрацию в глазной жидкости.

Использование во время беременности
При беременности не рекомендуется (исключая лечение жизненно опасных состояний). Кормящим матерям — не рекомендуется.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность.

Побочные действия
Жжение в месте нанесения, блефарит, конъюнктивит, точечная поверхностная кератопатия.

Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний и степени тяжести процесса. Дозу для детей рассчитывают в зависимости от показаний, возраста, площади поверхности/массы тела. Лечение следует начинать как можно раньше, при появлении первых признаков и симптомов заболевания.

Взрослым и детям полоску мази длиной 10 мм закладывают в нижний конъюнктивальный мешок 5 раз в день (каждые 4 ч) в течение 7–10 дней (лечение необходимо продолжать не менее 3 дней после полного излечения).

Передозировка
Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.

Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций, достаточная гидратация, гемодиализ (особенно при острой почечной недостаточности и анурии).

Нет данных о передозировке при местном применении.

Взаимодействия с другими препаратами
Пробенецид повышает концентрацию в плазме и удлиняет T1/2 ацикловира.

Меры предосторожности при приеме
С осторожностью используют (внутрь или в/в) у пожилых людей и страдающих почечной недостаточностью.

Условия хранения
Список Б.: При температуре 8–25 °C.

Срок годности
36 мес.