Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы. Проникая в клетки, метаболизируется до 5-трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ, что приводит к угнетению репликации вирусов. Активен в отношении штаммов, устойчивых к зидовудину, а при применении в комбинации с ним замедляет развитие устойчивости вирусов к зидовудину (у пациентов, ранее не леченных). Обладает более высоким, чем зидовудин, терапевтическим индексом in vitro (слабее, чем зидовудин, угнетает клетки-предшественники костного мозга, а также оказывает менее выраженное цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии). Незначительно влияет на метаболизм клеточных дезоксинуклеотидов и содержание ДНК в митохондриях неповрежденных клеток.

Ламивудин высокоактивен в отношении вируса гепатита В (HBV) во всех исследованных линиях клеток и у всех экспериментально инфицированных животных.

Показания к применению
ВИЧ-инфекция у взрослых и детей.

Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 60, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг; блистер 10, пачка картонная 3;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг; блистер 10, пачка картонная 6;

Фармакодинамика
Обладает вирусостатическим эффектом в отношении ВИЧ−1. Проникает в клетки, индуцированные вирусом, переходит в активную форму — ламивудин 5-трифосфат, подавляет активность обратной транскриптазы. Ингибирует альфа-, бета- и гамма-ДНК-полимеразы. Устойчивые штаммы вируса появляются через 12 нед монотерапии; резистентность обусловлена заменой в 184 положении обратной транскриптазы изолейцина на валин.

Фармакокинетика
Быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 80-88%. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Ламивудин проникает через ГЭБ, плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы - 36%.

Метаболизируется путем фосфорилирования с образованием 5-трифосфата. T1/2 - 5-7 ч. 68-71% выводится с мочой в неизмененном виде.

Использование во время беременности
Несмотря на отсутствие прямых указаний на тератогенное действие и изменения репродуктивной функции, ламивудин следует применять при беременности только после тщательной оценки ожидаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов.

При необходимости применения ламивудина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к ламивудину.

Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: боли и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: инфекции дыхательных путей.

Прочие: общее недомогание.

Способ применения и дозы
Дозу и схему лечения устанавливают в зависимости от показаний.

Передозировка
Не описана.

Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном применении ламивудин увеличивает длительность действия зидовудина на 13%, а его Cmax в плазме крови - на 28%. Зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина.

Отмечен синергизм с зидовудином и другими противовирусными средствами, применяемыми при лечении инфекций, вызванных ВИЧ, в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток.

При одновременном применении с диданозином, сульфаниламидами, зальцитабином увеличивается риск развития панкреатита.

При одновременном применении с дапсоном, диданозином, изониазидом, ставудином, зальцитабином увеличивается риск развития периферической невропатии.

Триметоприм повышает концентрацию ламивудина в плазме крови.

Меры предосторожности при приеме
Следует приостановить лечение при ухудшении показателей функциональных проб печени, стеатозе, прогрессирующей гепатомегалии или лактацидозе неизвестной этиологии.

Особые указания при приеме
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек. При КК менее 50 мл/мин необходима коррекция дозы.

Учитывая, что ламивудин выводится почти исключительно почками, коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции печени не требуется. Однако следует применять с осторожностью у больных с тяжелым циррозом печени, обусловленным вирусом гепатита В, учитывая риск обострения заболевания после отмены ламивудина.

Ламивудин не применяют в комбинации с зидовудином при нейтропении (число нейтрофилов менее 750/мкл) или анемии (гемоглобин менее 7.5 г/дл или 4.65 ммоль/л).

При появлении болей в животе, тошноты, рвоты или повышении уровня ферментов поджелудочной железы в плазме крови ламивудин следует отменить и не возобновлять его применение до исключения диагноза панкреатита.

Применение ламивудина не предупреждает возможность заражения при половом контакте или через кровь.

В период лечения следует иметь в виду возможность развития вторичной инфекции.

Использование в педиатрии

Опыт применения ламивудина у детей младше 3 месяцев отсутствует. У детей с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования в тех же пропорциях, как и у взрослых.

Условия хранения
Список Б.: При температуре 2–30 °C, в хорошо укупоренной таре.

Срок годности
24 мес.