Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Противосудорожный препарат. Натрия вальпроат повышает содержание гамма-аминобутировой кислоты (GABA) в головном мозге, что соответственно увеличивает содержание GABA в постсинаптических нейронах. Кроме того, натрия вальпроат влияет на перенос ионов калия через мембраны нейронов. В результате происходит подавление развития, а также распространения эпилептического возбуждения по нейронам.

Натрия вальпроат обладает противосудорожной активностью при различных типах эпилепсии у людей. Препарат не обладает выраженным снотворными и седативным эффектами, а также не оказывает угнетающего действия на дыхательный центр. Натрия вальпроат не оказывает отрицательного действия на АД, ЧСС, функцию почек и температуру тела.

Показания к применению
Лечение генерализованной или парциальной эпилепсии, особенно при следующих типах припадков:
— абсансы;
— миоклонические;
— тонико-клонические;
— атонические.

Парциальная эпилепсия:
— простые или комбинированные припадки;
— вторичные генерализованные припадки.

Специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).

Форма выпуска
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 300 мг; стрип 10 , пачка картонная 10;

таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 300 мг; стрип 10 , пачка картонная 1;

таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 300 мг; стрип 10 , пачка картонная 3;

таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 300 мг; стрип 4 , пачка картонная 1;

таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; стрип 10 , пачка картонная 1;

таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; стрип 10 , пачка картонная 3;

таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; стрип 4 , пачка картонная 1;

Фармакодинамика
Ингибируя ГАМК-трансферазу, повышает содержание в ЦНС гамма-аминомасляной кислоты, что и обусловливает снижение порога возбудимости и уровня судорожной готовности моторных зон головного мозга.

Фармакокинетика
Всасывание

После приема внутрь таблеток с контролируемым высвобождением Cmax в плазме достигается в течение 2-8 ч. Биодоступность препарата - около 100%.

Терапевтическая эффективность проявляется при концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови 40-100 мг/л. В то же время фармакологический и терапевтический эффекты данного препарата с контролируемым высвобождением не всегда зависят от его концентрации в плазме.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 80-90%.

Vd составляет 0.2 л/кг.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени и выводится с мочой. Пресистемный метаболизм не отмечается. T1/2 составляет примерно 8-20 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей T1/2 уменьшается.

Использование во время беременности
Назначение препарата при беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае приема препарата при беременности обязательно проведение специализированного предродового наблюдения за плодом.

Применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Противопоказания к применению
— тяжелые нарушения функции поджелудочной железы;
— острый или хронический гепатит, случаи активного гепатита в семейном анамнезе (прежде всего лекарственного генеза);
— порфирия;
— тромбоцитопения;
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— детский возраст до 3 лет;
— повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте и другим компонентам препарата.

Побочные действия
Со стороны системы пищеварения: редко - тошнота, рвота, диарея и/или запор, гепатит, панкреатит.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны ЦНС: редко - атаксия, тремор, нарушение сознания, кома.

Со стороны половой системы: редко - нарушение менструального цикла, вторичная аменорея.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, снижение содержания фибриногена, торможение агрегации тромбоцитов.

Прочие: 2-12% - выпадение волос; редко - увеличение массы тела, гипераммониемия, креатининемия.

Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Режим дозирования подбирается индивидуально в зависимости от возраста и массы тела.

Взрослые: начальная доза — 600 мг/сут; далее дозу увеличивают на 200 мг каждые 3 дня до достижения оптимального эффекта. Принимать 1–2 раза в день. Максимально рекомендуемая доза — 1–2 г.

Дети с массой тела свыше 20 кг: начальная доза — 400 мг/сут; затем дозу повышают постепенно до достижения оптимальной, которая обычно составляет 20–30 мг/кг 1 раз в день или в двух раздельных дозах.

Детям с массой тела до 20 кг применять препарат не следует.

У пожилых пациентов режим дозирования сходен с режимом дозирования для взрослых и подбирается индивидуально.

Передозировка
Сообщалось о редких случаях случайной или преднамеренной передозировки препарата.

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, угнетение дыхания, гипорефлексия, коматозное состояние.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При необходимости - стационарное лечение с проведением симптоматической терапии, гемодиализа.

Взаимодействия с другими препаратами
Натрия вальпроат усиливает действие антипсихотических препаратов, противосудорожных средств и антидепрессантов. В отличие от других противосудорожных препаратов, натрия вальпроат не вызывает индукции печеночных ферментов, поэтому не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

При совместном применении натрия вальпроата и варфарина снижается процент связывания с белками плазмы крови последнего.

Натрия вальпроат изменяет плазменные концентрации фенитоина и ламотригина. В сочетании с антикоагулянтами и производными ацетилсалициловой кислоты усиливается антиагрегантное действие.

Особые указания при приеме
Необходимо регулярное проведение контроля активности трансаминаз, содержания билирубина, тромбоцитов крови, амилазы (каждые 3 месяца).

Вальпроевая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, что повышает риск увеличения времени свертывания крови при кровотечениях. Следует учитывать возможность развития осложнений, связанных с кровотечением в послеоперационном периоде у пациентов, получающих натрия вальпроат. При длительном приеме натрия вальпроата возможно развитие спонтанных гематом и кровотечений. В таком случае следует немедленно прекратить прием препарата.

Натрия вальпроат может вызвать лекарственный панкреатит и нарушение функции печени (обычно в первые 6 мес применения). В связи с этим необходимо в течение первых 23 мес лечения контролировать состояние поджелудочной железы, проводить печеночные пробы, следить за уровнем протромбина. Нарушение функции печени, печеночная недостаточность на фоне терапии натрия вальпроатом иногда наблюдаются у детей с эпилепсией и сочетанными метаболическими и дегенеративными заболеваниями, органической патологией мозговой ткани и замедленным умственным развитием. При возникновении таких симптомов, как выраженная слабость, летаргическое состояние, отечность, рвота и желтуха, следует немедленно прекратить применение препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенту следует соблюдать осторожность при работе с механизмами, т.к. препарат снижает способность к концентрации внимания.

Условия хранения
Препарат следует хранить при температуре ниже 30°C в защищенном от влаги, недоступном для детей месте.

Срок годности
36 мес.