Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Аналог гамма-бутиробетаина, подавляет гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкофермента А. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.

Механизм действия определяет его кардиопротекторное действие.

В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период.

При СН увеличивает толерантность к физической нагрузке.

При стенокардии напряжения снижает частоту приступов.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.

Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии глазного дна.

Показания к применению
Сниженная работоспособность, физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов), послеоперационный период для ускорения реабилитации.

В комплексной терапии: ИБС (стенокардия напряжения, инфаркт миокарда), ХСН, кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда.

В комплексной терапии: нарушения мозгового кровообращения (ишемический инсульт, цереброваскулярная недостаточность).

В комплексной терапии: острое нарушение кровообращения в сетчатке, гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (в т.ч. диабетическая и гипертоническая) - только для парабульбарного введения.
Абстинентный алкогольный синдром (в составе комплексной специфической терапии).

Форма выпуска
Капсулы 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;

Капсулы 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 4;

Фармакодинамика
Является структурным синтетическим аналогом гамма-бутиробетаина — предшественника карнитина.

Ингибирует фермент гамма-бутиробетаин-гидроксилазу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через клеточные мембраны, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот (в т.ч. ацилкарнитина, блокирующего доставку АТФ к органеллам клетки).

Улучшает метаболические процессы. При ишемии предупреждает нарушение транспорта АТФ и активирует гликолиз. В результате снижения синтеза карнитина повышается содержание гамма-бутиробетаина, оказывающего вазодилатирующее действие.

При остром инфаркте миокарда замедляет некроз ткани, укорачивает реабилитационный период. На фоне сердечной недостаточности улучшает сократимость миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке.

При острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения способствует перераспределению кровотока в ишемизированные участки, тем самым улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии. Повышает клеточный и гуморальный иммунитет.

Устраняет синдром абстиненции при хроническом алкоголизме. Повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения, способствует повышению выносливости.

Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность - 78%, при в/в введении - 100%. TCmax в плазме после приема внутрь - 1-2 ч, при в/в - непосредствено после введения.

Метаболизируется в организме с образованием 2 основных метаболитов, которые выводятся почками. T1/2 при приеме внутрь зависит от дозы, и составляет 3-6 ч.

Использование во время беременности
Не рекомендуется при беременности (безопасность применения не доказана). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли в грудное молоко).

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока и внутричерепных опухолях), беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

С осторожностью. Хронические заболевания печени и почек.

Побочные действия
Редко - кожный зуд, диспепсия, тахикардия, возбуждение, снижение АД.

Способ применения и дозы
Ввиду возможного возбуждающего эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня.

Физические перегрузки, послеоперационный период для ускорения реабилитации: внутрь, взрослым, по 250 мг 4 раза в сутки или в/в по 0.5-1 г 1 раз в сутки или в/м по 0.5 г 1-2 раза в сутки. Курс лечения - 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 нед; спортсменам - внутрь по 0.5-1 г 2 раза в сутки перед тренировкой, желательно в первой половине дня. Продолжительность курса в подготовительный период - 14-21 день, в период соревнований - 10-14 дней.

Стабильная стенокардия (в составе комбинированной терапии): внутрь по 250 мг 3 раза в сутки в течение первых 3-4 дней, далее 2 раза в неделю по 250 мг 3 раза в сутки в течение 1-1.5 мес.
Нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии): в/в струйно по 0.5-1 г 1 раз в сутки, далее - внутрь, по 250 мг 2 раза в сутки первые 3-4 дня, после чего 2 раза в неделю по 250 мг 3 раза в сутки. ХСН (в составе комбинированной терапии): в/в струйно по 0.5-1.0 г 1 раз в сутки, или в/м по 0.5 г 1-2 раза в сутки, курс лечения - 10-14 дней, после чего назначают внутрь, по 500 мг-1 г в сутки. Курс лечения - 4-6 недель.

Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда: в/в струйно по 0.5-1.0 г 1 раз в сутки, или в/м по 0.5 г 1-2 раза в сутки, курс лечения - 10-14 дней, после чего назначают внутрь, по 250 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). Курс лечения - 12 дней.

Абстинентный алкогольный синдром (в составе комбинированной специфической терапии): внутрь, по 500 мг 4 раза в сутки, в/в - по 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения - 7-10 дней.

Нарушение мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии): острая фаза - в/в, по 500 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней, после чего назначают внутрь, по 500 мг/сут. Курс лечения - 2-3 нед; хронические нарушения мозгового кровообращения - в/м по 500 мг 1 раз в сутки или внутрь по 250 мг 1-3 раза в сутки, желательно в первой половине дня. Курс лечения - 2-3 нед.

Взаимодействия с другими препаратами
Усиливает действие коронародилатирующих и гипотензивных ЛС, сердечных гликозидов.
Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, гипотензивными ЛС и периферическими вазодилататорами.

Можно сочетать с антиангинальными ЛС, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими ЛС, диуретиками, бронхолитиками.

Меры предосторожности при приеме
Следует соблюдать осторожность при длительном применении у пациентов с заболеваниями печени и/или почек.

Особые указания при приеме
Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что триметилгидразиния пропионата дигидрат не является препаратом I ряда при остром коронарном синдроме и его применение не является остро необходимым.

Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности
24 мес.