Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение терапевтических доз препарата приводит (в среднем через 12–14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя т.о. выделение ЛГ и ФСГ. В результате подавляется синтез половых гормонов в яичниках и снижается концентрация эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений.

Показания к применению
Гормонозависимые заболевания, обусловленные абсолютной или относительной гиперэстрогенией:
- эндометриоз (пред- и послеоперационный период);
- миома матки;
- гиперпластические процессы эндометрия;
- бесплодие (проведение программы экстракорпорального оплодотворения).

Форма выпуска
спрей для назального применения дозированный 0.15 мг/доза; флакон (флакончик) темного стекла 17.5 мл с пробкой-помпой дозировочной, пачка картонная 1;

Состав
Спрей назальный дозированный 0,15 мг/доза 1 фл.
бусерелина ацетат 2,1 г
бензалкония хлорид 0,1 г
вода для инъекций до 1 л
во флаконах темного стекла по 17,5 мл (с пластмассовой помпой-дозатором); в пачке картонной 1 флакон.

Фармакодинамика
Конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение терапевтических доз препарата приводит (в среднем через 12–14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя т.о. выделение ЛГ и ФСГ. В результате подавляется синтез половых гормонов в яичниках и снижается концентрация эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений.

Фармакокинетика
При интраназальном применении полностью всасывается через слизистую оболочку носа. В незначительных количествах выделяется с грудным молоком. T1/2 — около 3 ч.

Использование во время беременности
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению
- гиперчувствительность;
- беременность;
- кормление грудью.

Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, лабильность настроения, нарушение сна, депрессия.

Со стороны эндокринной системы: приливы, повышенное потоотделение, сухость влагалища, понижение либидо, боль внизу живота, деминерализация костей, редко — менструальноподобное кровотечение.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, редко — ангионевротический отек.

Со стороны ЖКТ: диспептические явления.

Способ применения и дозы
Интраназально, после очищения носовых ходов.

Лечение эндометриоза, миомы матки, гиперпластических процессов эндометрия — по 150 мкг (одно впрыскивание при полном нажатии помпы) в каждый носовой ход 3 раза в день через равные промежутки времени (6–8 ч) утром, днем и вечером. Суточная доза — 900 мкг.

Лечение препаратом следует начинать в первый или второй день менструального цикла.

Лечение бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) — по одному впрыскиванию 150 мкг в носовой ход 4 раза в день через равные промежутки времени. Суточная доза — 600 мкг. Препарат вводят с середины лютеиновой фазы менструального цикла (с 21–24 дня) до дня введения овуляторной дозы ХГ. На этом фоне при достижении блокады синтеза эстрадиола со 2–5 дня менструальноподобного кровотечения по стандартным схемам осуществляется стимуляция препаратами гонадотропинов. При выраженной блокаде репродуктивной системы и «слабом» ответе яичников на стимуляцию овуляции препаратами гонадотропинов суточную дозу Бусерелина следует уменьшить до 2 впрыскиваний в день или увеличить дозу гонадотропинов.

Повторный курс лечения проводится только по назначению врача и после медицинского обследования под динамическим контролем гормонального профиля и ультразвуковым мониторингом.

Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки Бусерелином не сообщалось.

Взаимодействия с другими препаратами
Одновременное применение Бусерелина с препаратами, содержащими половые гормоны (например в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применении Бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

Меры предосторожности при приеме
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациенткам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Особые указания при приеме
Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

В начальной стадии лечения возможно развитие кисты яичника.

Повторный курс лечения следует начинать только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска развития остеопороза.

У пациенток, пользующихся контактными линзами, возможно появление признаков раздражения глаз.

Учитывая интраназальный способ применения, возможно раздражение слизистой оболочки носа, иногда носовое кровотечение. Препарат можно применять при рините, однако перед его применением следует очистить носовые ходы.

Применение препарата в комбинации с хирургическим лечением при эндометриозе уменьшает размеры патологических очагов и их кровоснабжение, воспалительные проявления и, следовательно, сокращает время операции, а послеоперационная терапия улучшает результаты, снижая частоту послеоперационных рецидивов и уменьшая образование спаек.

До начала лечения рекомендуется исключить наличие беременности и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых 2 мес применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 8–20 °C.

Срок годности
24 мес.