Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение терапевтических доз препарата приводит (в среднем через 12–14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя т.о. выделение ЛГ и ФСГ. В результате подавляется синтез половых гормонов в яичниках и снижается концентрация эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений.

Показания к применению
Гормонозависимые заболевания, обусловленные абсолютной или относительной гиперэстрогенией:
- эндометриоз (пред- и послеоперационный период);
- миома матки;
- гиперпластические процессы эндометрия;
- бесплодие (проведение программы экстракорпорального оплодотворения).

Форма выпуска
раствор для подкожного введения 0.1 мг/мл; ампула 1 мл, упаковка 1

раствор для подкожного введения 0.1 мг/мл; ампула 1 мл, упаковка 5

раствор для подкожного введения 0.1 мг/мл; ампула 1 мл, упаковка 7

раствор для подкожного введения 0.5 мг/мл; ампула 1 мл, упаковка 1

раствор для подкожного введения 0.5 мг/мл; ампула 1 мл, упаковка 5

раствор для подкожного введения 0.5 мг/мл; ампула 1 мл, упаковка 7

Фармакодинамика
Синтетический аналог природного ГнРГ. Конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови.

Применение препарата в терапевтических дозах приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в яичниках и снижение концентрации эстрадиола (Е2) в плазме крови до постклимактерических значений.

Фармакокинетика
При интраназальном применении препарат полностью всасывается через слизистую оболочку носа.

В незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

T1/2 составляет около 3 ч.

Использование во время беременности
До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов.

В течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

Противопоказания к применению
— беременность;
— период лактации;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипертензии, сахарном диабете, депрессии.

Побочные действия
Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль.

Со стороны эндокринной системы: приливы, повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли внизу живота, деминерализация костей; редко - менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения).

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи; редко - ангионевротический отек.

Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления.

Способ применения и дозы
П/к.

Лечение бесплодия у женщин методом экстракорпорального оплодотворения:

1. С 21 дня менструального цикла, предшествующего лечебному, ежедневно вводят 0,1 мг (1 мл) до момента введения ХГ. С 3 дня лечебного менструального цикла вводят препарат менопаузного гонадотропина. ХГ вводят за 34–36 ч до момента планируемой пункции фолликулов.

2. С 21 дня менструального цикла, предшествующего лечебному, — по 0,5 мг (1 мл) ежедневно (до 3 дня лечебного цикла). Далее — по 0,1 мг (1 мл) ежедневно до момента введения ХГ. С 3 дня лечебного менструального цикла вводят препарат менопаузного гонадотропина. ХГ вводят за 34–36 ч до момента планируемой пункции фолликулов.

3. С 1 дня лечебного цикла — по 0,1 мг (1 мл) до момента введения ХГ. Со 2 дня лечебного менструального цикла вводят препарат менопаузного гонадотропина. ХГ вводят за 34–36 ч до момента планируемой пункции фолликулов.

Миома матки, эндометриоз — в начале курса в течение 7 дней по 0,5 мг (1 мл) 1 раз в сутки. Начиная с 8 дня лечения для поддержания терапевтического эффекта — по 0,1 мг (1 мл) ежедневно. Место инъекции необходимо менять.

Для продолжительного курса лечения следует использовать препарат пролонгированного действия.

Особые указания при приеме
Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.

Повторный курс лечения следует начинать только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска развития остеопороза.

У пациенток, пользующихся контактными линзами, возможно появление признаков раздражения глаз.

Учитывая интраназальный способ применения, возможно раздражение слизистой оболочки носа, иногда - носовое кровотечение. Препарат можно применять при рините, однако перед его применением следует очистить носовые ходы.

Применение препарата Бусерелин в комбинации с хирургическим лечением при эндометриозе уменьшает размеры патологических очагов и их кровоснабжение, воспалительные проявления и, следовательно, сокращает время операции, а послеоперационная терапия улучшает результаты, снижая частоту послеоперационных рецидивов и уменьшая образование спаек.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациенткам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 8–20 °C.

Срок годности
24 мес.