Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда, оказывает седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Назначают обычно в качестве анксиолитического ЛС. Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Показания к применению
Симптоматическое лечение функциональных расстройств или соматических проявлений, ассоциированных с патологическим состоянием страха или психического напряжения, бессонница.

Форма выпуска
таблетки 6 мг;

таблетки 12 мг;

Фармакодинамика
Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда, оказывает седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Назначают обычно в качестве анксиолитического ЛС. Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Фармакокинетика
Максимальная концентрация в плазме достигается через 2 ч после введения. 70% бромазепама связывается с плазматическими протеинами. Выделение происходит с мочой, в основном в виде глюкуронидов гидроксильных метаболитов: 3-гидроксибромазепама и производного 3-гидроксибензолпиридина. Оба метаболита являются активными, но их фармакологическая активность клинического значения не имеет, так как они быстро выводятся. Приблизительно 2% бромазепама поступает в мочу в неизмененном виде. Период полуэлиминации бромазепама из плазмы — около 12 ч. Как все бензодиазепины, бромазепам проникает через плацентарный барьер и выделяется с материнским молоком.

Использование во время беременности
Не следует назначать в первый и третий триместры беременности и во время кормления грудью.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, тяжелая миастения, выраженная дыхательная недостаточность, детский возраст.

Побочные действия
Сонливость (особенно у немолодых пациентов), мышечная гипотония, головокружение, атаксия, парадоксальные реакции (раздражительность, агрессивность, смятение, волнение), головные боли, амнезия, желудочно-кишечные расстройства, агранулоцитоз, кожная сыпь. В случае резкого прекращения лечения: обострение тревоги, бессонница, раздражительность, тремор, мышечная боль, тошнота, рвота, головная боль, судороги, эпилептические кризы, неспособность сосредоточения, чувство деперсонализации.

Способ применения и дозы
Дозировка зависит от выраженности и характера симптомов, а также от восприимчивости пациента. В начале курса терапии доза взрослого составляет 6 мг в день (1,5 мг утром, 1,5 мг в полдень и 3 мг вечером). Постепенно доза регулируется в зависимости от терапевтического эффекта. Обычная доза колеблется от 6 до 18 мг в день (в 3 приема). В тяжелых случаях может возникнуть необходимость увеличить дозировку до 24–36 мг в день. Отмену лечения следует проводить с постепенным уменьшением дозировки. Для ослабленных или пожилых пациентов следует уменьшить дозировку вдвое. Уменьшение дозировки должно также предусматриваться в случае печеночной, почечной или дыхательной недостаточности.

Передозировка
Признаки интоксикации: очень глубокий сон, коматозное состояние. Лечение: симптоматическое.

Взаимодействия с другими препаратами
Седативный эффект усиливается алкоголем, снотворными, психотропными, анальгетиками и миорелаксантами. Катаболизм ускоряется рифампицином, замедляется циметидином, дисульфирамом, изониазидом и оральными контрацептивами.

Меры предосторожности при приеме
У больных эпилепсией на фоне лечения или после прекращения терапии могут наблюдаться эпилептические кризы. В случае вождения машины или работы с механизмами требуется большая осторожность, особенно во время периода адаптации к дозировке.