Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Рилузол – производное бензотиазола, проявляет многостороннее влияние на механизм глутаматной нейротрансмиссии. Рилузол влияет на процессы нервной передачи в структурах головного мозга, контролирующих двигательные и чувствительные функции организма. Механизм его действия до конца не выяснен. Предположительно, рилузол блокирует процесс высвобождения глутаматов. Глутамат (основной нейротрансмиттер процессов возбуждения центральной нервной системы) играет определенную роль в гибели клеток. Активация синтеза глутамата имеет патогенетическое значение при нейродегенеративных заболеваниях мозга, т.е. глутамат оказывает повреждающее действие на нейроны и может опосредствовать гибель клеток при повреждениях различной этиологии. Активация глутаматной передачи приводит к ослаблению спонтанной локомоции, а уменьшение глутаматных влияний усиливает моторику.

Применение Боризола способствует возможности самостоятельно передвигаться, активизирует моторные функции, отодвигает срок необходимости проведения трахеотомии, искусственной вентиляции легких у пациентов с боковым амиотрофическим склерозом.

Показания к применению
Боковой амиотрофический склероз.

Форма выпуска
По 10 таблеток в блистере, по 6 блистеров в пачке.

Фармакодинамика
Рилузол – производное бензотиазола, проявляет многостороннее влияние на механизм глутаматной нейротрансмиссии. Рилузол влияет на процессы нервной передачи в структурах головного мозга, контролирующих двигательные и чувствительные функции организма. Механизм его действия до конца не выяснен. Предположительно, рилузол блокирует процесс высвобождения глутаматов. Глутамат (основной нейротрансмиттер процессов возбуждения центральной нервной системы) играет определенную роль в гибели клеток. Активация синтеза глутамата имеет патогенетическое значение при нейродегенеративных заболеваниях мозга, т.е. глутамат оказывает повреждающее действие на нейроны и может опосредствовать гибель клеток при повреждениях различной этиологии. Активация глутаматной передачи приводит к ослаблению спонтанной локомоции, а уменьшение глутаматных влияний усиливает моторику.

Применение Боризола способствует возможности самостоятельно передвигаться, активизирует моторные функции, отодвигает срок необходимости проведения трахеотомии, искусственной вентиляции легких у пациентов с боковым амиотрофическим склерозом.

Фармакокинетика
Рилузол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается через 60-90 мин после приема. Всасываемость рилузола составляет 90 %, абсолютная биодоступность – 60 %. Уровень и степень абсорбции снижаются после приема препарата вместе с пищей, содержащей большое количество жира.

Рилузол распределяется во всех тканях организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко. В крови 97 % рилузола связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами и липопротеинами.

Метаболизм рилузола осуществляется в печени в два этапа: гидроксилирование цитохромом Р450 с последующей глюкуронизацией.

Период полувыведения составляет 9-15 часов.

Около 90 % рилузола выводится с мочой (60 % из них – в виде глюкуронидов), 10 % - с калом.

Использование во время беременности
Применение Боризола в период беременности противопоказано.

Рилузол проникает в грудное молоко, поэтому при лечении женщин, кормящих грудью, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

|||DEFAULT|||
Безопасность и эффективность применения рилузола детям и подросткам не изучались, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике.

Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к рилузолу и к другим компонентам препарата;
почечная недостаточность;
печеночная недостаточность;
повышение активности печеночных трансаминаз в 3 раза выше верхней границы нормы.

Побочные действия
Наиболее часто наблюдались такие побочные реакции как астения, тошнота и отклонение от нормы показателей функциональных проб печени.

Побочные реакции, информация о которых приведена ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения: очень часто (≥ 10 %); часто (≥ 1 % и < 10 %); нечасто (≥ 0,1 % и < 1 %); редко (≥ 0,01 % и < 0,1 %); очень редко (< 0,01 %) , с неизвестной частотой (нельзя определить на основании имеющихся данных).

Со стороны крови: нечасто − анемия; были сообщения о развитии тяжелой нейтропении.

Со стороны иммунной системы: нечасто − анафилактоидные реакции, реакции анафилаксии, в том числе ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: часто − головная боль, головокружение, периоральная парестезия, сонливость, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто − тахикардия; сообщалось о случаях умеренного повышения артериального давления.

Со стороны дхательной системы: нечасто − снижение легочной функции, интерстициальные заболевания легких, включая гиперсенситивные пневмониты.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто − тошнота; часто − диарея, абдоминальные боли, рвота; нечасто − панкреатиты. Возможна анорексия.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень часто − повышение уровня печеночных ферментов, в том числе аланинаминотрансферазы, в сыворотке крови обычно в течение 3 месяцев от начала лечения рилузолом; это повышение может ассоциироваться с желтухой; при длительном применении препарата в течение 2-6 месяцев уровень аланинаминотрансферазы может постепенно уменьшиться до начальных величин.

Сообщалось о случаях гепатита.

Общие нарушения: очень часто − астения; часто − боли различной локализации; сообщалось о случаях развития ригидности мышц.

Большинство побочных реакций рилузола являются дозозависимыми.

Способ применения и дозы
Боризол следует с осторожностью применять пациентам с острыми заболеваниями печени, с повышенным уровнем трансаминаз или билирубина в сыворотке крови, пациентам, перенесшим активную форму гепатита. При исходном повышении нескольких показателей функции печени (особенно билирубина) не следует применять рилузол.

Рекомендуется определять уровень сывороточных трансаминаз, в том числе AЛT, до начала лечения, ежемесячно в течение первых 3 месяцев терапии, в дальнейшем 1 раз в 3 месяца в течение первого года лечения и периодически после этого. У пациентов, имевших повышенный уровень аланинаминотрансферазы, исследования следует проводить чаще.

Если уровень аланинаминотрансферазы более чем в 5 раз превышает верхнюю границу нормы, препарат следует отменить. Повторное применение Боризола в подобной ситуации не рекомендуется.

При развитии любых фебрильных состояний необходимо проверить картину крови и прекратить прием препарата при выявлении нейтропении.

Случаи интерстициальных заболеваний легких были зарегистрированы у пациентов, получавших рилузол; некоторые из них были тяжелыми. При появлении таких симптомов, как сухой кашель и/или одышка, следует сделать рентгенографию органов грудной клетки. При наличии признаков интерстициальных заболеваний легких применение рилузола следует немедленно прекратить. В большинстве случаев симптомы исчезали после отмены препарата и проведения симптоматического лечения.

В период лечения Боризолом не следует употреблять алкоголь.

Фармакокинетические данные показывают, что нет необходимости в коррекции дозировки препарата пациентам пожилого возраста, однако его следует применять с осторожностью, учитывая возрастное снижение функции печени и почек.

Нет специальных рекомендаций по коррекции доз пациентам с нарушением функции почек, однако применять рилузол пациентам этой группы следует с осторожностью. При почечной недостаточности применение препарата противопоказано.

Нет специальных рекомендаций по дозированию рилузола для пациентов различной расовой принадлежности.

Передозировка
При передозировке возможны неврологические и психиатрические симптомы, острая токсическая энцефалопатия со ступором, коматозным состоянием, а также метгемоглобинемия.

Специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействия с другими препаратами
Боризол может влиять на фармакодинамику препаратов, связывающихся с альбуминами и липопротеинами.

Ингибиторы цитохрома Р450 (кофеин, диклофенак, диазепам, имипрамин, флувоксамин, фенацетин, теофиллин, амитриптилин, хинолоны) потенциально способны замедлять элиминацию рилузола.

Индукторы цитохрома Р450 (рифампицин, омепразол) и табакокурение способны ускорять элиминацию рилузола из организма.

Меры предосторожности при приеме
Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, поскольку во время лечения могут наблюдаться головокружение и сонливость.

Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Срок годности
36 мес.