Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Бисопролол является селективным β блокатором, действующим преимущественно на β1-адренорецепторы. Кардиоселективность составляет 1:75 для бисопролола. Гемодинамическое действие заключается в снижении частоты сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке, в снижении сердечного выброса и незначительном повышении общего периферического сопротивления сосудов. Замедляется атриовентрикулярное проведение и удлиняется рефрактерный период АV-узла.
Фармакокинетика. Бисопролол относится к липофильным β-адреноблокаторам. Основными определяющими показателями фармакокинетики являются: высокий уровень всасывания в пищеварительном тракте (> 90 %), не зависящий от употребления пищи; практическое отсутствие эффекта “первого прохождения” через печень (< 10 %); длительный период полувыведения (10 – 12 ч); а главное - сбалансированный клиренс (50 % препарата выводится в неизменном виде почками, а 50 % - метаболизируется в печени). Максимальное действие развивается через 1-3 часа после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов. Это дает возможность принимать препарат 1 раз в сутки, как до приёма пищи, так и после, и назначать его больным с умеренной печеночной и/или почечной дисфункцией. Сбалансированный клиренс и низкий уровень связывания с белками сыворотки крови (приблизительно 30 %) обеспечивает низкую вариабельность его концентрации у пациентов и удовлетворительную переносимость у разных возрастных групп. В организме человека активные метаболиты не образуются.

Показания к применению
Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия), хроническая сердечная недостаточность.

Форма выпуска
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 3 контурных ячейковых упаковки в пачке.

Фармакодинамика
Бисопролол является селективным β блокатором, действующим преимущественно на β1-адренорецепторы. Кардиоселективность составляет 1:75 для бисопролола. Гемодинамическое действие заключается в снижении частоты сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке, в снижении сердечного выброса и незначительном повышении общего периферического сопротивления сосудов. Замедляется атриовентрикулярное проведение и удлиняется рефрактерный период АV-узла.

Фармакокинетика
Бисопролол относится к липофильным β-адреноблокаторам. Основными определяющими показателями фармакокинетики являются: высокий уровень всасывания в пищеварительном тракте (> 90 %), не зависящий от употребления пищи; практическое отсутствие эффекта “первого прохождения” через печень (< 10 %); длительный период полувыведения (10 – 12 ч); а главное - сбалансированный клиренс (50 % препарата выводится в неизменном виде почками, а 50 % - метаболизируется в печени). Максимальное действие развивается через 1-3 часа после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов. Это дает возможность принимать препарат 1 раз в сутки, как до приёма пищи, так и после, и назначать его больным с умеренной печеночной и/или почечной дисфункцией. Сбалансированный клиренс и низкий уровень связывания с белками сыворотки крови (приблизительно 30 %) обеспечивает низкую вариабельность его концентрации у пациентов и удовлетворительную переносимость у разных возрастных групп. В организме человека активные метаболиты не образуются.

Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Кардиогенный шок, AV-блокада II и III степени, синдром слабости синусового узла, выраженная синоатриальная блокада, брадикардия (менее 50 уд/мин), выраженная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, при одновременном приеме ингибиторов МАО (за исключение ингибиторов МАО-В).
Больным ХСН противопоказано применение Бипролола, если ЧСС менее 60 уд/мин и/или систолическое давление ниже 100 мм рт. ст.
Не следует применять Бипролол при беременности, в период кормления грудью, а также для лечения детей до 12 лет.

Побочные действия
Сердечно-сосудистая система. Ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, приступы вазоспастической стенокардии, как правило, в начале лечения. Иногда могут наблюдаться симптомы нарушения периферического кровообращения (парестезии). У больных с перемежающейся хромотой, синдромом Рейно возможно усиление основных проявлений заболевания.
Нервная система. В начале курса лечения возможны временные расстройства – повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, нарушения сна. Возможное снижение скорости двигательных и психических реакций, возникновение депрессии, очень редко - галлюцинации.
Дыхательная система. Заложенность носа, ринит. У больных, предрасположенных к бронхоспазму (при астматическом бронхите, бронхиальной астме), может возникнуть отдышка.
Желудочно-кишечный тракт. В отдельных случаях диарея, запоры, тошнота, боли в животе. Описаны единичные случаи гепатотоксичности бисопролола.
Опорно-двигательный аппарат. В отдельных случаях мышечная слабость, судороги.
Дерматологические реакции. Иногда – зуд. Редко покраснение кожи, потливость, аллергические высыпания. У больных псориазом возможно обострение болезни.
Органы зрения. Уменьшение секреции слезной жидкости (следует учитывать при ношении контактных линз), редко нарушение зрения, конъюнктивит.
Мочеполовые органы. Редко - нарушение потенции.
При сопутствующем (латентном) сахарном диабете может снизиться (очень редко) толерантность к глюкозе.

Способ применения и дозы
Препарат принимают 1 раз в сутки независимо от приёма пищи. Максимальная суточная доза Бипролола – 20 мг. Для больных с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и/или тяжелым нарушением функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца. Начальная доза Бипролола составляет 2,5 мг/сут. Средняя терапевтическая доза составляет 5 – 10 мг/сут. Дозировка подбирается индивидуально, с учетом эффективности лечения, артериального давления и частоты пульса, которые контролируются в среднем каждые две недели.
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН). Начальная доза Бипролола составляет 1,25 мг/сут. В течение 4 часов после начала лечения пациент с ХСН должен быть обследован (артериальное давление, ЧСС, нарушение проводимости, прогрессирование симптомов сердечной недостаточности). Каждые две недели суточную дозу увеличивают на 1,25 мг до достижения максимальной суточной дозы – 10 мг (при условии удовлетворительной переносимости) и обследуют (артериальное давление, ЧСС, нарушение проводимости, прогрессирование симптомов сердечной недостаточности). Появление побочных эффектов требует немедленной коррекции назначенной пациентам дозы. При необходимости достигнутая доза может быть постепенно снижена. Лечение может быть прекращено, если необходимо, и потом возобновлено по такой же схеме. В случае развития непереносимости или прогрессирования симптомов сердечной недостаточности во время повышения дозы рекомендуется в первую очередь снизить дозу Бипролола или немедленно прекратить прием препарата (в случае выраженной гипотензии, прогрессирования симптомов сердечной недостаточности, которое сопровождается острым отеком легких).

Передозировка
Брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, акроцианоз, судороги, гипогликемия. В этом случае прием Бипролола следует немедленно прекратить, в тяжелых случаях провести промывание желудка, ввести сорбенты (активированный уголь). Необходимо также обеспечить мониторинг дыхания, при наличии показаний перевести на искусственное дыхание. Сердечно-сосудистые осложнения лечатся симптоматически. При выраженной брадикардии возможно введение атропина. Действию β-блокаторов противодействует введение изопреналина, который можно комбинировать с дофамином.

Взаимодействия с другими препаратами
Ингибиторы МАО. При одновременном использовании Бипролола с ингибиторами МАО возрастает риск развития нарушений проводимости, коллапса или артериальной гипертензии. Поэтому применение Бипролола допустимо только через 15 дней после отмены ингибиторов МАО.
Нитраты. Бипролол потенцирует антиангинальное действие нитратов, при этом уменьшается побочное действие каждого из препаратов (ощущение сердцебиения и головная боль – нитраты; брадикардия и ощущение холода в конечностях Бипролол).
Клонидин (клофелин). При одновременном использовании Бипролола и Клонидина потенцируется его влияние на проводимость и ЧСС (негативное хроно- и дромотропное действие). При одновременном лечении Бипрололом и Клонидином нельзя отменять оба препарата одновременно из-за риска развития гипертонического криза: в таких случаях Клонидин отменяют через несколько дней после отмены Бипролола.
Теофиллин. При одновременном использовании Бипролола и Теофиллина возможно снижение бронходилятирующего эффекта последнего.
Рифампицин, циметидин практически не влияют на фармакокинетику Бипролола.
Баклофен. Применение Баклофена на фоне лечения Бипрололом может усилить гипотензивный эффект последнего.
Кортикостероиды. При одновременном использовании Бипролола и кортикостероидов возможно снижение гипотензивного эффекта Бипролола.
Нестероидные противоспалительные средства. На фоне лечения Бипрололом применение НПВС (очень редко) может незначительно снижать гипотензивный эффект Бипролола.
Контрастные препараты, содержащие йод; аллергены, используемые для иммунотерапии/диагностики. Целесообразно более осторожно относиться к одновременному использованию Бипролола и контрастов/аллергенов из-за неисключенной возможности усиления аллергического эффекта используемых препаратов, особенно у предрасположенных пациентов.
Анестезия. При проведении общей анестезии на фоне лечения Бипрололом возможно усиление гипотензивного эффекта.

Особые указания при приеме
Лечение Бипрололом, как правило, является длительным и требует регулярного врачебного контроля. Курс лечения должен заканчиваться, как правило, медленно, с постепенным снижением дозы. Препарат нельзя отменить внезапно в связи с возможным развитием синдрома отмены. Это следует особенно учитывать при лечении больных с заболеванием коронарных сосудов, а также больных с хронической сердечной недостаточностью (у таких больных доза должна снижаться в два раза еженедельно).
Следует соблюдать осторожность при лечении больных сахарным диабетом со значительными колебаниями сахара в крови; лечении больных с метаболическим ацидозом; при проведении десенсибилизирующей терапии; AV-блокаде I степени; вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметалла); при соблюдении строгой диеты. Перед хирургическим вмешательством врач должен быть проинформирован о применении пациентом Бипролола. Назначение Бипролола больным с феохромоцитомой разрешается только после приема α-адреноблокаторов. Не рекомендуется применение Бипролола при обострении ХСН или во время эпизодов декомпенсации сердечной недостаточности, которые требуют внутривенного введения инотропных препаратов. При указании в анамнезе на наличие у больного или его родственников псориаза применение препарата должно производиться только после тщательной оценки соотношения пользы и риска. Максимальная суточная доза Бипролола в 10 раз меньше дозы, влияющей на β2-адренорецепторы. Но независимо от этого целесообразно осторожно относиться к применению Бипролола у больных со склонностью к бронхоспазмам (при астматическом бронхите, бронхиальной астме). Препарат дает положительный результат при антидопинговом контроле, может также повышать чувствительность к аллергенам и влиять на выраженность аллергических реакций.
За счет индивидуального характера психических реакций при приеме препарата может быть снижена способность управлять транспортным средством.

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности
36 мес.