Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов, фунгицидное или фунгистатическое — в отношении дрожжеподобных грибов (в зависимости от их вида). Ингибирует скваленэпоксидазу в клеточной мембране гриба и специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов. Создает дефицит эргостерола и способствует внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба.

Показания к применению
Онихомикоз, вызванный дерматофитами, микозы волосистой части головы, грибковые инфекции кожи (дерматомикоз туловища, голеней, стоп, кандидамикозы), разноцветный лишай (Pityriasis versicolor), вызываемый Pityrosporum orbiculare (крем).

Форма выпуска
крем для наружного применения 1%; туба 10 г, пачка картонная 1;
крем для наружного применения 1%; туба 15 г, пачка картонная 1;
крем для наружного применения 1%; туба 30 г, пачка картонная 1;

Состав
1 таблетка содержит тербинафина гидрохлорида в количестве, эквивалентном тербинафину 125 и 250 мг, а также вспомогательные вещества (МКЦ, крахмал, повидон, натрия метилпарабен, натрия лаурилсульфат, коллоидальный кремния диоксид, магния стеарат, натрия крахмал гликолат, тальк); в контурной ячейковой упаковке 14 шт., в картонной пачке 1 упаковка.

1 г крема содержит тербинафина гидрохлорида в количестве, эквивалентном тербинафину 10 мг, а также вспомогательные вещества (кетостериловый спирт, белый мягкий парафин, жидкий парафин, кетомакрогол, метилпарабен, изопропил миристат, пропилпарабен, натрия кислый фосфат, вода очищенная); в тубах по 10 или 15 г; в картонной пачке 1 туба.

Фармакодинамика
Эффективен в отношении грибов Trichophyton (например, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum (например, M. canis), Epidermophyton floccosum, а также дрожжеподобных грибов рода Candida (например, Candida albicans) и Pityrosporum.

Фармакокинетика
После однократного приема внутрь в дозе 250 мг Cmax достигается через 2 ч и составляет 0,97 мкг/мл. Период полуабсорбции — 0,8 ч, период полураспределения — 4,6 ч. Связывание с белками плазмы — 99%. Быстро проникает в дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Проникает в секрет сальных желез, создает высокие концентрации в волосяных фолликулах, волосах и в коже. Метаболизируется быстро при участии изоферментов цитохрома P450 (в основном, CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19) с образованием метаболитов, не обладающих противогрибковой активностью, которые выводятся преимущественно с мочой. T1/2 — 17 ч. У больных с нарушением функции почек или печени возможно замедление скорости выведения и увеличение плазменных концентраций тербинафина. При сопутствующих заболеваниях печени клиренс препарата может снижаться на 50%.

При местном применении крема всасывается менее 5% дозы.

Использование во время беременности
Применение при беременности возможно только по строгим показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Использование при нарушением функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек (КК менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке более 300 мкмоль/л) дозу препарата следует уменьшить вдвое.

|||DEFAULT|||
Поскольку клинические исследования по изучению курсового применения Бинафина у пациентов с сопутствующими нарушениями функции печени не проводились, его назначение данному контингенту больных не рекомендуется.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность.

Побочные действия
Таблетки.

Бинафин в целом переносится хорошо. Побочные действия обычно выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер.Чаще всего (1–10%) отмечаются симптомы со стороны ЖКТ (ощущение переполнения желудка, потеря аппетита, диспепсия, тошнота, слабовыраженная боль в животе), нетяжелые кожные реакции (сыпь, крапивница), мышечно-скелетные реакции (артралгия, миалгия); 01–1% — нарушение или утрата вкусовых ощущений; 0,01–0,1% — гепатобилиарные нарушения (связь случаев печеночной недостаточности с применением Бинафина расценена как сомнительная); 0,001% — серьезные кожные реакции (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, прогрессирующая сыпь, анафилактоидные реакции). Очень редко — гематологические нарушения (нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения), выпадение волос (причинная связь с приемом препарата не установлена).

Крем: редко — аллергические реакции, в т.ч. крапивница, покраснение, ощущение зуда или жжения в месте нанесения.

Способ применения и дозы
Таблетки: внутрь, взрослым, обычно — по 1 табл. (250 мг) 1 раз в сутки, детям: с массой тела менее 20 кг — 62,5 мг (1/4 табл. по 250 мг или 1/2 табл. по 125 мг), 20–40 кг — 125 мг (1 табл. по 125 мг или 1/2 табл. по 250 мг), более 40 кг — 250 мг (1 табл. по 250 мг) 1 раз в сутки. Курс лечения при инфекциях кожных покровов: дерматомикоз стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу носков) — 2–6 нед, дерматомикоз туловища, голеней — 2–4 нед, кандидоз кожи — 2–4 нед; инфекциях волосистой части головы: 4 нед; онихомикозе: до 6 нед при поражении кистей рук и до 12 нед при поражении стоп.

Крем: наружно, взрослым и детям 12 лет и старше, наносят тонким слоем на предварительно очищенные и высушенные пораженные и прилегающие участки кожи и слегка втирают 1–2 раза в сутки. При инфекциях, сопровождающихся опрелостью (под молочными железами, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), места нанесения крема можно прикрыть марлей, особенно на ночь. Курс лечения и кратность применения в среднем: при дерматомикозе туловища, голеней — 1 нед 1 раз в сутки, дерматомикозе стоп — 1 нед 1 раз в сутки, кандидозе кожи — 1–2 нед 1 или 2 раза в сутки, разноцветном лишае — 2 нед 1 или 2 раза в сутки.

Передозировка
Симптомы головная боль, головокружение, тошнота, боль в эпигастральной области.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействия с другими препаратами
При приеме внутрь может подавлять или усиливать Cl большинства препаратов, которые метаболизируются при участии системы цитохрома P450 (например, циклоспорина, терфенадина, толбутамида, триазолама или оральных контрацептивов). Угнетает CYP2D6-опосредуемый метаболизм in vitro, что имеет клиническое значение для препаратов, преимущественно метаболизирующихся этим ферментом, которые имеют малый диапазон терапевтической концентрации (трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы моноаминоксидазы типа B). Общий клиренс тербинафина повышают индукторы метаболизма, в т.ч. рифампицин, и понижают ингибиторы цитохрома P450, в т.ч. циметидин.

Меры предосторожности при приеме
Если в процессе лечения отмечаются явления, позволяющие предположить нарушения функции печени (необъяснимая стойкая тошнота, рвота, отсутствие аппетита, усталость, желтуха, боль в правом подреберье, темная моча или обесцвеченный кал), следует подтвердить печеночное происхождение этих симптомов (определение сывороточных концентраций АЛТ, АСТ). В этом случае пациент должен прекратить лечение и обратиться к врачу. Не рекомендуется назначать больным с сопутствующими хроническими или активными заболеваниями печени (клинические исследования по изучению курсового применения не проводились). При нарушении функции почек (Cl креатинина менее 50 мл/мин или уровень креатинина сыворотки более 300 мкмоль/л) назначают половину обычной дозы препарата. В случае нарушения вкусовых ощущений их восстановление происходит через несколько недель после прекращения лечения. Данные о применении таблеток у детей в возрасте до 2 лет (с массой тела менее 12 кг) отсутствуют. Не рекомендуется использовать крем для лечения детей до 12 лет. В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения существует риск возобновления инфекции. Если через 2 нед лечения не отмечается признаков улучшения, следует провести верификацию диагноза. Для некоторых больных с пониженной скоростью роста ногтей при онихомикозе требуется увеличение срока лечения. Оптимальный клинический эффект достигается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии (определяется периодом времени, необходимым для отрастания здорового ногтя). Необходимо осуществлять постоянное наблюдение за больными, получающими во время лечения препараты, преимущественно метаболизирующиеся с участием CYP2D6 (см. Взаимодействие). При возникновении аллергических реакций (крапивница), развитии прогрессирующей кожной сыпи лечение следует прекратить.

Особые указания при приеме
Следует избегать попадания крема в глаза.

Условия хранения
Список Б.: В сухом месте, при температуре 2–30 °C.

Срок годности
36 мес.