Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Противогельминтный препарат. Повышает проницаемость мембран клеток гельминтов для ионов кальция, что вызывает генерализованное сокращение мускулатуры паразитов, а также тормозит захват глюкозы клетками гельминтов, при этом снижается уровень гликогена и стимулируется высвобождение соединений молочной кислоты. В результате происходит гибель паразитов. Празиквантел специфически активен в отношении трематод и цестод.

Показания к применению
— лечение инфекций, вызванных различными видами шистосом (Schistosoma haematobium, Schistosoma mansoni, Schistosoma intercalatum, Schistosoma japonicum, Schistosoma mekongi);

— лечение инфекций, вызванных печеночными двуустками (Clonorchis sinensis, Opistorchis viverrini) и легочными двуустками (в т.ч. Paragonimus westermani).

Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 600 мг; флакон (флакончик) темного стекла 6, пачка картонная 1;
Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
празиквантел 600 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 206 мг; МКЦ — 48 мг; повидон — 24 мг; натрия лаурилсульфат — 6 мг; магния стеарат — 16 мг
оболочка: гипромеллоза — 7,2 мг; макрогол 4000 1,8 мг; титана диоксид 3 мг
во флаконе темного стекла 6 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Фармакодинамика
Противогельминтный препарат. Повышает проницаемость мембран клеток гельминтов для ионов кальция, что вызывает генерализованное сокращение мускулатуры паразитов, а также тормозит захват глюкозы клетками гельминтов, при этом снижается уровень гликогена и стимулируется высвобождение соединений молочной кислоты. В результате происходит гибель паразитов. Празиквантел специфически активен в отношении трематод и цестод.

Фармакокинетика
Всасывание

После приема внутрь празиквантел быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в пределах 1-2 часов. Период полувыведения препарата в неизмененном виде 1-2.5 ч, вместе с метаболитами - 4 ч.

Для достижения терапевтического эффекта необходимо в течение 4-6 (максимально до 10) ч поддерживать концентрацию препарата в плазме, равную 0.19 мг/л.

Распределение

Проникает через ГЭБ. Концентрация в ликворе составляет 10-20% от его концентрации в плазме крови. Проникает в грудное молоко в концентрации, составляющей 20-25% от концентрации в сыворотке крови.

Метаболизм

Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Основные метаболиты - гидроксилированные продукты деградации празиквантела.

Выведение

Выводится преимущественно почками. Более 80% от дозы выводится в течение 4 дней, причем 90% от этого количества - в течение 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Поскольку у препарата преимущественно почечный путь экскреции, то при почечной недостаточности может быть замедление его выведения.

При декомпенсированной печеночной недостаточности снижен метаболизм препарата в печени, что сопровождается удлинением T1/2 и повышением концентрации празиквантела в крови.

Использование во время беременности
Бильтрицид® не рекомендуется назначать в I триместре беременности.

При проведении короткого курса терапии Бильтрицидом® грудное вскармливание следует приостановить на весь этот срок и последующие 24 ч.

Использование при нарушением функции почек
Поскольку у препарата преимущественно почечный путь экскреции, то при почечной недостаточности может быть замедление его выведения.

|||DEFAULT|||
При декомпенсированной печеночной недостаточности снижен метаболизм препарата в печени, что сопровождается удлинением T1/2 и повышением концентрации празиквантела в крови.

Противопоказания к применению
— цистицеркоз глаз;
— сочетанное применение с рифампицином;
— детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при декомпенсированной печеночной недостаточности, гепатолиенальном шистосомозе, при нарушениях сердечного ритма.

Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: > 10% - боли в животе, тошнота, рвота; >1% и <10% - отсутствие аппетита; <0.01% - диарея с примесью крови.

Со стороны ЦНС: > 10% - головная боль, головокружение; >1% и <10% - головокружение, сонливость; < 0.01% - судороги.

Со стороны организма в целом: >1% и <10% - астения, лихорадка.

Со стороны костно-мышечной системы: >1% и <10% - миалгия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: > 10% - аритмия.

Аллергические реакции: >1% и <10% - крапивница; <0.01% - генерализованные аллергические реакции, включая полисерозит.

Побочные реакции могут быть обусловлены как самим празиквантелом (I, прямая взаимосвязь), так и возникнуть в результате эндогенной реакции на гибель паразитов (II, непрямая взаимосвязь), а также являться симптомами инфекции (III, нет взаимосвязи). Весьма сложно провести дифференциальный диагноз между I, II и III вариантами и установить точную причину развития побочных реакций.

Способ применения и дозы
Внутрь, целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости, до или во время приема пищи. Если рекомендован однократный прием препарата в сутки, то таблетку следует принимать вечером. При многократном применении препарата в течение суток рекомендуется интервал между приемами не менее 4 и не более 6 ч.

Взрослым и детям старше 4 лет. Дозы Бильтрицида® подбираются строго индивидуально и зависят от вида возбудителя.

Schistosoma haematobium — 40 мг/кг массы тела однократно. Длительность лечения — 1 день.

Schistosoma mansoni и Schistosoma intercalatum — 40 мг/кг 1 раз в сутки или 20 мг/кг 2 раза в сутки. Длительность лечения — 1 день.

Schistosoma japonicum, Schistosoma mekongi — 60 мг/кг 1 раз в сутки или 30 мг/кг 2 раза в сутки. Длительность лечения — 1 день.

Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini — 25 мг/кг 3 раза в сутки в течение 1–3 дней.

Paragonimus westermani и другие виды — 25 мг/кг 3 раза в сутки в течение 2–3 дней.

Дети до 4 лет. Безопасность препарата у детей младше 4 лет не установлена.

Передозировка
Данные по передозировке препарата Бильтрицид® не предоставлены.

Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном применении с препаратами, индуцирующими ферменты печени системы цитохрома Р450, например, с противосудорожными средствами, дексаметазоном, концентрация празиквантела в плазме крови может снижаться, а при сочетании с препаратами, ингибирующими эти ферменты, например, с циметидином - повышаться.

Хлорохин снижает концентрацию празиквантела в плазме крови.

Особые указания при приеме
При декомпенсированной печеночной недостаточности и гепатолиенальном шистосомозе Бильтрицид следует применять с осторожностью из-за риска его более длительного присутствия в повышенной концентрации в сосудистом русле, включая коллатеральные сосуды. Такие пациенты для проведения лечения могут быть госпитализированы.

В случаях нарушения ритма сердца и при одновременном приеме с препаратами наперстянки лечение Бильтрицидом следует проводить под наблюдением врача.

Пациентам, проживающим или проживавшим в эндемичных по цистицеркозу и трематодозу районах, рекомендуется проводить лечение в стационарных условиях.

Использование в педиатрии

Безопасность препарата у детей младше 4 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении Бильтрицида следует воздержаться от управления автомобилем/движущимися механизмами в день/дни приема препарата и в течение последующих 24 часов.

Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности
60 мес.