Главная   »   Каталог   »   Инструкции к лекарствам   »   Бидоп (Bidop)
Для полноценного использования сайта, рекомендуем Вам зарегистрироваться.

 Для полноценного использования сайта, рекомендуем зарегистрироваться.

Бидоп (Bidop)
  • Автор записи: Пользователь удален
  • Форма лекарства: Таблетки пероральные
  • Инструкция по лекарству:

    Описание фармакологического действия
    Селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

    При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

    ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1–3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

    Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2–5 дней, стабильное действие — через 1–2 мес.

    Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

    Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антероградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

    При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета- адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов, главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

    Показания к применению
    - артериальная гипертензия;

    - профилактика приступов стенокардии.

    Форма выпуска
    таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 1;
    таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 2;
    таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 4;
    таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 1;
    таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 2;
    таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 4;
    таблетки 10 мг; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 50000, барабан фибровый 6;
    таблетки 5 мг; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 50000, барабан фибровый 6;
    таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 2;
    таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 2;
    таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 2;
    таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 2;
    таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 1;
    таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 4;
    таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 1;
    таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 4;
    таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 1;
    таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 4;
    таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 1;
    таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 4;

    Состав
    Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
    бисопролола гемифумарат 5 мг,10 мг
    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ; магния стеарат; кросповидон; краситель РВ22812 желтый (лактозы моногидрат, железа оксид желтый); краситель марки РВ27215 бежевый (лактозы моногидрат, железа оксид красный и желтый)
    в контурной ячейковой упаковке 14 шт.; в пачке картонной 1, 2 или 4 упаковки.

    Фармакодинамика
    Селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

    При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

    ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1–3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

    Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2–5 дней, стабильное действие — через 1–2 мес.

    Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

    Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антероградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

    При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета- адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов, главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

    Фармакокинетика
    Абсорбция — 80–90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 2–4 ч, связывание с белками плазмы крови — 26–33%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер — низкая, секреция с грудным молоком — низкая.

    Метаболизируется в печени, T1/2 — 9–12 ч. Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% с желчью.

    Использование во время беременности
    Применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

    Использование при нарушением функции почек
    С осторожностью следует применять при хронической почечной недостаточности.
    Для пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин максимальная суточная доза - 10 мг.

    |||DEFAULT|||
    С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.
    Для пациентов с нарушением функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.

    Противопоказания к применению
    - повышенная чувствительность к бисопрололу и другим бета-адреноблокаторам;
    - шок (в т.ч. кардиогенный), коллапс;
    - острая сердечная недостаточность, отек легких;
    - хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (в т.ч. кардиогенный шок);
    - AV блокада II–III ст., синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла;
    - выраженная брадикардия;
    - стенокардия Принцметала;
    - кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
    - артериальная гипотензия (сАД <100 мм рт. ст., особенно при инфаркте миокарда);
    - бронхиальная астма и ХОБЛ в анамнезе;
    - одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В);
    - поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
    - болезнь Рейно;
    - феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
    - метаболический ацидоз;
    - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    С осторожностью:
    - печеночная недостаточность;
    - хроническая почечная недостаточность;
    - миастения;
    - тиреотоксикоз;
    - сахарный диабет;
    - AV блокада I степени;
    - псориаз;
    - депрессия (в т.ч. в анамнезе);
    - пожилой возраст.

    Побочные действия
    Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор.

    Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

    Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, гепатит.

    Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания, при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.

    Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

    Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

    Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

    Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение ACT, АЛТ), уровня билирубина, триглицеридов.

    Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

    Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

    Способ применения и дозы
    Внутрь, утром, натощак, не разжевывая, 2,5–5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг/сут. У пациентов с нарушением функции почек при Cl креатинина <20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 10 мг.

    Передозировка
    Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

    Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — в/в введение 1–2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты Iа класса не применяются); при снижении АД — больной должен находиться в положении «Тренделенбурга»; если нет признаков отека легких — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме — бета2-адреностимуляторы ингаляционно.

    Взаимодействия с другими препаратами
    Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

    Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

    Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

    Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

    Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

    Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (блокада синтеза ПГ почками и задержка ионов Na+), ГКС и эстрогены (задержка ионов Na+).

    Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

    Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

    Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.

    Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

    Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

    Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

    Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

    Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает период полувыведения.

    Особые указания при приеме
    Контроль за больными, принимающими бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3–4 мес), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес).

    Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

    Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС <100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

    У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

    Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

    При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа- адреноблокада).

    При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

    При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

    При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

    Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

    В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

    Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1–2 мг).

    ЛС, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

    Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных ЛС. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

    В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (<50 уд./мин), выраженного понижения АД (сАД <100 мм рт. ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

    Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии.

    Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3–4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Условия хранения
    В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

    Срок годности
    36 мес.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!