Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Ингибирует АПФ и в результате снижает образование ангиотензина II из ангиотензина I, устраняя, таким образом, сосудосуживающее действие последнего. Снижает ОПСС, уменьшает пред- и постнагрузку на миокард. Снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения.

Показания к применению
Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная гипертензия), хроническая сердечная недостаточность и бессимптомная дисфункция левого желудочка (в составе комбинированной терапии).

Форма выпуска
Берлиприл 5
таблетки 5 мг; блистер 10 , пачка картонная 3

Берлиприл 5
таблетки 5 мг; блистер 10 , пачка картонная 2

Берлиприл 5
таблетки 5 мг; блистер 10 , пачка картонная 5

Берлиприл 5
таблетки 5 мг; блистер 10 , пачка картонная 10

Берлиприл 5
таблетки 5 мг; блистер 10 , пачка картонная 3

Берлиприл 5
таблетки 5 мг; блистер 10 , пачка картонная 2

Берлиприл 5
таблетки 5 мг; блистер 10 , пачка картонная 5

Берлиприл 5
таблетки 5 мг; блистер 10 , пачка картонная 10

Берлиприл 5
таблетки 5 мг; блистер 10 , пачка картонная 3

Берлиприл 5
таблетки 5 мг; блистер 10 , пачка картонная 2

Берлиприл 5
таблетки 5 мг; блистер 10 , пачка картонная 5

Берлиприл 5
таблетки 5 мг; блистер 10 , пачка картонная 10


Берлиприл 10
таблетки 10 мг; блистер 10 , пачка картонная 3

Берлиприл 10
таблетки 10 мг; блистер 10 , пачка картонная 5

Берлиприл 10
таблетки 10 мг; блистер 10 , пачка картонная 10

Берлиприл 20
таблетки 20 мг; блистер 10 , пачка картонная 3

Берлиприл 20
таблетки 20 мг; блистер 10 , пачка картонная 5

Берлиприл 20
таблетки 20 мг; блистер 10 , пачка картонная 10

Фармакодинамика
Ингибитор АПФ, антигипертензивный препарат. Эналаприл является пролекарством: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который ингибирует АПФ. Механизм действия препарата связан с уменьшением образования ангиотензина II из ангиотензина I, что приводит к уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард. Препарат уменьшает распад брадикинина, увеличивает синтез простагландина.

Эналаприлат расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается.

Усиливает коронарный и почечный кровоток.

Антигипертензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы крови, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД.

При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа. Применение препарата предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда, снижает агрегацию тромбоцитов.

Время наступления антигипертензивного действия при приеме внутрь – 1 ч, максимум его наблюдается через 4-6 ч, действие сохраняется в течение 24 ч.

У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении – 6 мес и более.

Фармакокинетика
Всасывание

При приеме внутрь абсорбируется 60% препарата. Прием пищи не влияет на абсорбцию эналаприла.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 50%. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч, эналаприлата – через 3-4 ч. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ; небольшое количество проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Метаболизм

Эналаприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Биодоступность препарата 40%.

Выведение

T1/2 эналаприлата - около 11 ч. Выводится из организма преимущественно почками – 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник – 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата).

Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

Использование во время беременности
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Использование при нарушением функции почек
При хронической почечной недостаточности кумуляция препарата наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При КК 80-30 мл/мин доза Берлиприла обычно составляет 5-10 мг/сут, при КК 30-10 мл/мин – 2.5-5 мг/сут, при КК<10 мл/мин – 1.25-2.5 мг/сут только в дни диализа.

С осторожностью следует назначать Берлиприл при почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут).

|||DEFAULT|||
С осторожностью следует назначать Берлиприл при печеночной недостаточности.

Противопоказания к применению
-ангионевротический отек, связанный с приемом ингибиторов АПФ, в анамнезе;
- порфирия;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышение чувствительности к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

С осторожностью следует назначать Берлиприл при первичном гиперальдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки, аортальном стенозе, митральном стенозе с нарушениями гемодинамики, идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, заболеваниях соединительной ткани, ИБС, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут), печеночной недостаточности, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, редко — стенокардия (загрудинная боль), инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок, в некоторых случаях — снижение содержания гемоглобина, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2–3%), очень редко (при применении высоких доз) — нервозность, депрессия, парестезии, нарушения вестибулярного аппарата, слуха, зрения, шум в ушах.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, анорексия, диспептические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.

Со стороны респираторной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.

Изменения лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия. В некоторых случаях — снижение гематокрита.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, протеинурия.

Прочие: снижение либидо, приливы крови к лицу.

Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии (монотерапия): начальная доза — 5 мг 1 раз в сутки (1 табл. Берлиприл 5, 1/2 табл. Берлиприл 10 или 1/4 табл. Берлиприл 20); при отсутствии эффекта через 1–2 нед дозу увеличивают на 5 мг (после начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 3 ч до стабилизации АД). При необходимости и хорошей переносимости дозу увеличивают до 40 мг/сут в 1–2 приема; через 2–3 нед переходят на поддерживающую дозу — 10–40 мг/сут в 1–2 приема.

При умеренной гипертензии: средняя суточная доза — 10 мг. Максимальная суточная доза — 40 мг. В случае назначения пациентам, получающим диуретики, лечение диуретиками следует прекратить или, если это невозможно, начальная доза должна составлять 2,5 мг/сут. При гипонатриемии (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрации креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л начальная доза — 2,5 мг 1 раз в сутки.

При реноваскулярной гипертензии: начальная доза — 2,5–5 мг/сут; максимальная суточная доза — 20 мг.

При хронической сердечной недостаточности: начальная доза — 2,5 мг однократно, с постепенным увеличением на 2,5–5 мг через каждые 3–4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величины АД, но не выше 40 мг/сут однократно или в 2 приема. При сАД менее 110 мм рт.ст. и у пожилых пациентов начальная доза — 1,25 мг; подбор дозы обычно проводится в течение 2–4 нед; средняя поддерживающая доза — 5–20 мг/сут в 1–2 приема.

При бессимптомном нарушении функции левого желудочка: по 2,5 мг 2 раза в сутки, затем дозу (до 20 мг/сут в 2 приема) подбирают с учетом переносимости.

При хронической почечной недостаточности: при Cl креатинина 80–30 мл/мин — 5–10 мг/сут, 30–10 мл/мин — 2,5–5 мг/сут, менее 10 мл/мин — 1,25–2,5 мг/сут только в дни диализа. При слишком выраженном понижении АД дозу постепенно уменьшают.

Применяют как в монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.

Лечение: перевести больного в горизонтальное положение с низким изголовьем; промывание желудка и назначение солевого слабительного; мероприятия, направленные на стабилизацию АД: в/в введение физиологического раствора, плазмозамещающих препаратов, при необходимости – введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата – 62 мл/мин).

Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном применении Берлиприла с НПВС возможно уменьшение его антигипертензивного действия.

При одновременном применении Берлиприла с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении этанола с Берлиприлом возможно развитие выраженной артериальной гипотензии.

Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин.

При одновременном применении Берлиприла с солями лития возможно замедление выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови).

Антигипертензивное действие эналаприла усиливают диуретики, бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, блокаторы кальциевых каналов дигидропиридинового ряда, гидралазин, празозин.

Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность. Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

Меры предосторожности при приеме
С осторожностью следует применять при первичном гиперальдостеронизме, двухстороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки, аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушением гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, заболеваниях соединительной ткани, ИБС, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут), печеночной недостаточности, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением потребления соли или находящихся на гемодиализе, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками, у пожилых людей (старше 65 лет). У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, ограничения потребления соли, при проведении гемодиализа, диарее, рвоте) — повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ.

Следует тщательно наблюдать за больными с тяжелой сердечной недостаточностью, ИБС и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому отмены (резкому подъему АД).

Рекомендуется вести тщательное наблюдение за новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, с целью выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии, неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.

У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами.

Перед исследованием функции паращитовидных желез препарат следует отменить.

В период лечения не рекомендуется употреблять спиртные напитки (алкоголь усиливает гипотензивное действие).

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений в жаркую погоду (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения объема циркулирующей крови).

Перед выполнением хирургических вмешательств необходимо предупредить хирурга и анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Особые указания при приеме
Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД. До и после лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности печеночных ферментов), белка в моче.

В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства).

Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 30 °C.

Срок годности
36 мес.