Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты — циклических эндоперекисей и ПГ.

Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации, образование субстанции хемотаксиса (что объясняет эффективность при «поздних» реакциях аллергии); тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления («немедленная» аллергическая реакция).

Увеличивает количество «активных» бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, уменьшает гиперреактивность дыхательных путей. Не обладает минералокортикостероидной активностью, практически не оказывает резорбтивного действия.

Улучшение легочной функции достигается через несколько часов после введения однократной дозы будесонида через ингалятор, однако терапевтический эффект развивается лишь через несколько дней после введения терапевтических доз ингаляционного будесонида (в среднем — через 5–7 дней).

Ингаляция будесонида способна предотвратить приступ бронхиальной астмы, но не купирует острый бронхоспазм.

Показания к применению
Бронхиальная астма (в качестве базисной противовоспалительной терапии, при недостаточной эффективности бронходилататоров и/или кромоглициевой кислоты, а также недокромила натрия, для снижения дозы пероральных ГКС).

ХОБЛ - при доказанной клинической эффективности применения ГКС.

Форма выпуска
Бенакорт
порошок для ингаляций дозированный 200 мкг/доза; ингалятор «Циклохалер» коробка (коробочка) 1

Бенакорт
порошок для ингаляций дозированный 100 мкг/доза; ингалятор «Циклохалер» коробка (коробочка) 1

Фармакокинетика
Абсорбция низкая. После ингаляции 20–25% дозы достигает мелких бронхов, часть поступившей в ЖКТ дозы, абсорбируется и почти полностью (90%) подвергается биотрансформации в печени до неактивных метаболитов. Системная биодоступность будесонида составляет 38% от принятой дозы, причем 1/6 этой величины образуется за счет проглатывания части препарата. Cmax в плазме крови достигается через 15–45 мин после ингаляционного введения и составляет 0,01 ммоль/л. Связывание с белками плазмы — 88%. Объем распределения будесонида составляет примерно 3 л/кг. Характеризуется высоким системным клиренсом — 84 л/ч. T1/2 — 2,8 ч. Выводится в виде метаболитов, через кишечник — 10%, почками — 70%.

У пациентов с заболеваниями печени может увеличиваться время нахождения будесонида в организме.

Использование во время беременности
В периоды беременности и лактации следует соблюдать осторожность. Назначение препарата рационально в случае, если польза от его применения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Данные о выделении будесонида с грудным молоком отсутствуют.

Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность, острый бронхоспазм (в качестве средства «скорой помощи»), астматический статус (в качестве первоочередного лекарственного средства), бронхит неастматической природы.

Активная форма туберкулеза легких, грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания.

Детский возраст до 16 лет.

С осторожностью: беременность, период лактации, цирроз печени, глаукома, гипотиреоз, паразитарные инфекции (в т.ч. амебиаз), остеопороз.

Побочные действия
Часто (>1/100) — кашель, сухость во рту, охриплость голоса, дисфония, раздражение слизистой оболочки рта и глотки, кандидозный стоматит, сухость слизистой оболочки глотки, головная боль, тошнота.

Редко (>1/1000) — образование кровоподтеков или утончение кожи, неприятные вкусовые ощущения, парадоксальный бронхоспазм (для профилактики — сочетание ингаляций с бета2-адреномиметиками), эзофагеальный кандидоз.

Высокие дозы препарата могут приводить к развитию системных побочных эффектов ГКС.

Способ применения и дозы
Ингаляционно, с помощью небулайзера.

Дозировка препарата должна быть индивидуальной. Взрослым: начальная доза — 1–2 мг/сут, поддерживающая — 0,5–4 мг/сут. После получения эффекта дозу уменьшают до минимально эффективной, необходимой для сохранения стабильного состояния. Для достижения быстрого терапевтического эффекта возможно увеличение дозы.

В случае приема системных ГКС перевод на лечение Бенакортом, применяемым с помощью небулайзера, рекомендуется проводить в стабильной фазе заболевания. На протяжении 10–14 дней сочетают ингаляции и прием ГКС внутрь в обычной дозировке, затем постепенно снижают дозы пероральных ГКС вплоть до их полной отмены.

В случае необходимости препарат можно разбавлять физиологическим раствором до нужного объема.

Передозировка
При острой передозировке клинических проявлений не возникает.

При длительном использовании препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может развиться системный глюкокортикостероидный эффект в виде кортицизма и подавления функции надпочечников.

Взаимодействия с другими препаратами
Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект.

Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин снижают эффективность препарата (индукция ферментов микросомального окисления).

Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будесонида.

Прием 200 мг кетоконазола 1 раз в день увеличивает концентрацию в плазме перорально принимаемого будесонида в дозе 3 мг в среднем в 6 раз. При назначении кетоконазола через 12 ч после приема будесонида, концентрация последнего в плазме повышается в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционными лекарственными формами будесонида отсутствует, однако следует ожидать заметного увеличения концентрации препарата в плазме.

Особые указания при приеме
Избегать попадания в глаза.

После применения препарата рекомендуется полоскать рот водой для снижения риска развития кандидозного стоматита.

При переходе от терапии пероральными ГКС к препарату Бенакорт, раствор для ингаляций, снижение дозировки системных ГКС необходимо осуществлять очень медленно и маленькими дозами, т.к. пациенты могут вначале испытывать такие симптомы, не связанные с астмой, как ринит, экзема, боли в мышцах и суставах. В этих случаях иногда необходимо временно увеличить дозу пероральных ГКС. В редких случаях наблюдаются такие симптомы, как утомляемость, головные боли, тошнота, рвота. После полной отмены пероральных ГКС рекомендуется длительное наблюдение за больным (возможность развития недостаточности надпочечников), а также оценка функции внешнего дыхания.

Бенакорт может назначаться пациентам, которые не могут применять другие лекарственные формы ингаляционных ГКС (пациенты пожилого и старческого возраста).

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности
36 мес.