Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Оказывает нейролептическое, антипсихотическое, седативное, противорвотное, гипотермическое действие. Эффективно устраняет раздражительность, агрессивность и возбуждение. Проявляет умеренную антисеротониновую и каталептогенную активность.

Показания к применению
Острые и хронические психозы (тревога, нарушение сознания, бред, галлюцинации, в т.ч. при шизофрении), состояния агрессивности и возбуждения (в т.ч. при остром маниакальном синдроме, хроническом алкоголизме).

Форма выпуска
таблетки 400 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 10

Фармакодинамика
Антипсихотическое средство (нейролептик) с сильно выраженным седативным действием. Устраняет раздражительность, возбуждение и агрессивность. Не обладает антидепрессивным действием. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая и полная. Биодоступность - 80-90%. Распределение происходит быстро (в течение 2 ч) и равномерно. Свободно проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; в грудное молоко (концентрация в 2 раза превышает плазменную). Css достигается в плазме и в эритроцитах с первого дня лечения.

После приема внутрь разовой дозы 400 мг Cmax - 3.7 мкг/мл, TCmax - 0.5-2 ч. После в/м введения в дозе 200 мг Cmax - 2-3 мкг/мл, TCmax - 25 мин. Существует линейная зависимость концентрации от дозы. Не кумулирует.

Незначительно метаболизируется в печени (около 4%). Общий клиренс - 390 мл/мин, почечный - 325 мл/мин; T1/2 - 3-5 ч.

Выводится почками - 77-90% в неизмененном виде, через кишечник - 5-10%. В моче кроме сультоприда в незначительном количестве (4%) обнаруживается и его метаболит - оксисультоприд, который не обладает фармакологической активностью.

Использование во время беременности
Противопоказан в период лактации.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, брадикардия (ЧСС менее 55/мин), гипокалиемия; одновременный прием ЛС, вызывающих брадикардию; нарушение проводимости миокарда; депрессивные и меланхолические состояния; эпилепсия с частыми приступами; феохромоцитома; период лактации.

Побочные действия
Заторможенность, сонливость, головокружение, гиперсаливация, ранние и поздние дискинезии (спастическая кривошея, тризм, глазодвигательные нарушения), акинезия, тревожность, экстрапирамидные расстройства, судороги, брадикардия, нарушения сердечного ритма (в т.ч. аритмия типа "пируэт"), ортостатическая гипотензия, гиперпролактинемия, аменорея, галакторея, гинекомастия, снижение потенции, фригидность, увеличение массы тела, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, бледность, вегетативные расстройства).

Способ применения и дозы
Внутрь, по 0.4-1.6 г/сут, кратность приема - 3-4 раза в сутки с интервалом в 6 ч; при улучшении состояния дозу снижают до 0.4-0.6 г/сут.

Передозировка
Симптомы: пароксизмальная желудочковая тахикардия, аритмия, синдром паркинсонизма, кома.

Лечение: симптоматическое, центральные холиноблокаторы.

Взаимодействия с другими препаратами
Усиливает угнетающее действие на ЦНС наркотических анальгетиков, барбитуратов, анксиолитических ЛС (транквилизаторов), антигистаминных и противокашлевых ЛС, этанола.

Бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, клонидин, антиаритмики I и III класса, ЛС, вызывающие гипокалиемию (в т.ч. диуретики, слабительные, амфотерицин В, ГКС), - риск развития побочных эффектов (брадикардия, снижение АД, аритмии).

Леводопа - взаимное ослабление эффектов.

Гипотензивные ЛС повышают риск развития ортостатической гипотензии; фенотиазины - риск развития нарушений ритма; трициклические антидепрессанты - риск развития "медленных" дискинезий.

Меры предосторожности при приеме
Повышенная судорожная готовность (возможность дальнейшего снижения судорожного порога), паркинсонизм, пожилой возраст, декомпенсированные заболевания ССС.

Особые указания при приеме
Предназначен для использования в условиях стационара.

При снижении ЧСС ниже 65/мин прием препарата следует прекратить.

При ХПН требуется коррекция режима дозирования.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения
Список Б.: При комнатной температуре.

Срок годности
60 мес.