Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Комбинированный препарат.

Цефоперазон - цефалоспориновый антибиотик III поколения, действует бактерицидно, обладает широким спектром действия; высокоактивен в отношении аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), устойчив к бета-лактамазам грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Сульбактам - необратимый ингибитор бета-лактамаз, которые выделяются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам; предупреждает деструкцию пенициллинов и цефалоспоринов под действием бета-лактамаз устойчивых микроорганизмов; связываясь с пенициллинсвязывающими белками, проявляет синергизм при одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами.

Комбинация сульбактама и цефоперазона активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону, и действует синергидно (снижает до 4 раз МПК комбинации по сравнению со значениями для каждого компонента в отдельности) в отношении микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Активен in vitro в отношении широкого спектра микроорганизмов: грамположительные бактерии - Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие и не образующие пенициллиназы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический штамм группы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический штамм группы В), большинство штаммов бета-гемолитических Streptococcus spp., Enterococcus faecalis; грамотрицательные бактерии - Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаэробные бактерии - Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Clostridium spp., Eubacter spp., Lactobacillus spp.

Показания к применению
Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей:
-фарингит;
-тонзиллит;
-синусит;
-бронхит;
-пневмония;
-бронхопневмония;
-эмпиема;
-абсцесс легких.

Инфекции мочеполовых путей:
-пиелонефрит;
-цистит;
-простатит;
-эндометрит;
-гонорея;
-вульвовагинит.

Интраабдоминальные инфекции:
-перитонит;
-холецистит;
-холангит.

Инфекции ЛОР-органов:
-острый средний отит;
-синусит;
-ангина.

Инфекции кожи и мягких тканей:
-фурункулез;
-абсцесс;
-пиодермия;
-лимфаденит;
-лимфангит.

А так же:
-остеомиелит.
-инфекции суставов.
-сепсис;
-менингит.

Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических и ортопедических операций, в сердечно-сосудистой хирургии.

Форма выпуска
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,25 г + 0,25 г; флакон (флакончик) пачка картонная 1

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г + 0,5 г; флакон (флакончик) пачка картонная 1

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г + 1 г; флакон (флакончик) пачка картонная 1

Фармакодинамика
Комбинированный препарат.

Цефоперазон - цефалоспориновый антибиотик III поколения, действует бактерицидно, обладает широким спектром действия; высокоактивен в отношении аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), устойчив к бета-лактамазам грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Сульбактам - необратимый ингибитор бета-лактамаз, которые выделяются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам; предупреждает деструкцию пенициллинов и цефалоспоринов под действием бета-лактамаз устойчивых микроорганизмов; связываясь с пе-нициллинсвязывающими белками, проявляет синергизм при одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами.

Комбинация сульбактама и цефоперазона активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону, и действует синергидно (снижает до 4 раз МПК комбинации по сравнению со значениями для каждого компонента в отдельности) в отношении микроорганизмов: Haemophilias influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus. Активен in vitro в отношении широкого спектра микроорганизмов: грамположительные бактерии - Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие и не образующие пенициллиназы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический штамм группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический штамм группы В), большинство штаммов бета-гемолитических Streptococcus spp., Enterococcus faecalis; грамотрицательные бактерии - Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens). Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhpeae, Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаэробные бактерии - Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Clostridium spp., Eubacter spp., Lactobacillus spp.

Показания: Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей: фарингит, тонзиллит, синусит, бронхит, пневмония, бронхопневмония, эмпиема, абсцесс легких; инфекции мочевыводящих путей: пиелонефрит, цистит, простатит, эндометрит, гонорея, вульвовагинит; внутрибрюшинные инфекции: перитонит, холецистит, холангит; инфекции ЛОР-органов: острый средний отит, синусит, ангина; инфекции кожи и мягких тканей: фурункулез, абсцесс, пиодермия, лимфаденит, лимфангиит; остеомиелит, инфекции суставов; сепсис; менингит.

Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических и ортопедических операций, в сердечно-сосудистой хирургии.

Фармакокинетика
Цефоперазон - связывание с белками плазмы составляет 82-93%. Распределяется в тканях и жидкостях организма, достигая Cmax в желчи через 1-2 ч. Плохо проникает через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выводится с желчью. До 30% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12-24 ч.

Сульбактам - после в/м и в/в введения достигаются высокие концентрации сульбактама в крови. Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, проходит через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. При воспаленных менингеальных оболочках проникновение препарата в спинномозговую жидкость резко возрастает.

Сульбактам почти не подвергается метаболическим превращениям.

T1/2 сульбактама составляет примерно 1 ч, выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой (70-80%), а также с желчью. В виде метаболитов выводится примерно 25% препарата.

Использование во время беременности
Противопоказание - период лактации. C осторожностью: беременность.

Использование при нарушением функции почек
C осторожностью: почечная недостаточность. При необходимости применения препарата у пациентов с нарушением функции почек следует внимательно изучить инструкцию.

|||DEFAULT|||
C осторожностью при печеночной недостаточности. При необходимости применения препарата у пациентов с нарушением функции печени следует внимательно изучить инструкцию.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность.

Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная сыпь, лихорадка, эозинофилия, редко - анафилактический шок.

Местные реакции: при в/в введении - флебит; при в/м введении - болезненность в месте введения.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.
Со стороны органов кроветворения: анемия, нейтропения, тромбоцитопения, кровотечения (дефицит витамина К).

Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия; гипопротромбинемия.

Способ применения и дозы
В/в или в/м. Взрослым - по 2-4 г/сут. с интервалом в 12 ч; при тяжелых, упорно протекающих инфекциях - по 8 г/сут. Максимальная суточная доза - 8г.

Больным с ХПН (КК менее 30 мл/мин) - коррекция дозы: КК 15-30 мл/мин - по 1 г 2 раза в сутки, КК менее 14 мл/мин - по 500 мг 2 раза в сутки.

Детям - 40-80 мг/кг/сут. в 2-4 приема; при тяжелых, длительно протекающих инфекциях - по 160 мг/кг/сут. Максимальная суточная доза - 160 мг/кг/сут. При необходимости введения более 80 мг/кг/сут., рассчитанных по активности цефоперазона, увеличение дозы достигается за счет дополнительного введения цефоперазона.

Для в/в инфузионного введения содержимое флакона растворяют в адекватном объеме 5% раствора декстрозы, 0.9% раствора NaCl для инъекций или стерильной воды для инъекций, разводят до 20 мл тем же раствором и вводят в течение 15-60 мин; для в/в болюсного введения растворяют, как было указано выше, и вводят в течение 3 мин; для в/м введения для растворения используют стерильную воду для инъекций. Для получения концентрации цефоперазона 250 мг/мл и более разведение проводят в 2 этапа: стерильной водой, затем 2% раствором лидокаина до получения 0.5% раствора лидокаина.

Передозировка
Симптомы: эпилептический приступ. Лечение: седативная терапия. При развитии анафилактического шока - в/в введение эпинефрина, ингаляция кислорода, ГКС.

Взаимодействия с другими препаратами
Совместим с водой для инъекций, 5% раствором декстрозы, 0.9% раствором NaCl, 5% раствором декстрозы в 0.25% растворе NaCl, 5% раствором декстрозы в 0.9% растворе NaCl.

Несовместим с раствором Хартмана, 2% раствором лидокаина гидрохлорида (первоначальное использование воды для инъекций приводит к образованию совместимой смеси); аминогликозидами (если необходима комбинированная терапия, ее проводят путем последовательной дробной в/в инфузии 2 ЛС, используя 2 отдельные системы для в/в переливания; в интервале между введением доз система должна быть промыта совместимым растворителем).

Применение с этанолом (одновременно или в течение последующих 5 дней после окончания лечения) усиливает риск развития побочных действий (приливы, повышенное потоотделение, головная боль, тахикардия).

Особые указания при приеме
Учитывая широкий спектр активности, можно проводить адекватную монотерапию.
При одновременном использовании аминогликозидов необходимо контролировать функцию почек.
У больных с заболеваниями печени и/или с обструкцией желчевыводящих путей T1/2 цефоперазона увеличивается, выведение почками повышено. При тяжелом нарушении функции печени концентрация цефоперазона в желчи является терапевтической, T1/2 увеличивается в 2-4 раза. Изменение дозы и контроль концентрации цефоперазона в сыворотке крови требуется при выраженной обструкции желчных путей, тяжелой печеночной недостаточности (максимальная суточная доза - 2 г).
Риску развития дефицита витамина К подвержены пациенты, придерживающиеся неполноценной диеты или имеющие нарушение всасывания пищи (больные муковисцидозом; пациенты, находящиеся в течение продолжительного времени на парентеральном питании). У таких больных должен осуществляться контроль про-тромбинового времени; в случае необходимости назначают витамин К. Механизмом развития дефицита витамина К является подавление микрофлоры кишечника, которая в норме синтезирует этот витамин.
При длительном лечении необходимо контролировать показатели функции почек, печени и кроветворной системы.
В период терапии могут наблюдаться ложноположительные результаты определения глюкозы в моче при использовании растворов Бенедикта или Фелинга, ложноположительная реакция Кумбса.
Лечение недоношенных новорожденных, беременных, в период лактации проводится в том случае, если возможная польза превышает потенциальный риск.

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности
36 мес.