Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Проникает в инфицированные вирусом клетки, конкурентно взаимодействует с вирусной тимидинкиназой и последовательно фосфорилируется с образованием моно-, ди- и трифосфата. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК, конкурентно ингибирует ДНК-полимеразу вируса и подавляет его репликацию.

Показания к применению
Для системного применения:

— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II (первичные и вторичные, включая генитальный герпес);

— профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у пациентов с нормальным иммунным статусом;

— профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у больных с иммунодефицитом;

— в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;

— лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий лишай).

Для наружного применения: простой герпес кожи, генитальный герпес (простой и рецидивирующий), лабиальный герпес; опоясывающий лишай и ветряная оспа.

Форма выпуска
таблетки 200 мг; банка (баночка) темного стекла 20, пачка картонная 1;
таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;
таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;
таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;

Фармакодинамика
Обладает высокой специфичностью в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex) типа I и II, вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster), вируса Эпштейна — Барр и цитомегаловируса.

Фармакокинетика
При приеме внутрь биодоступность составляет 15–30%, Cmax достигается через 1,5–2 ч. Концентрация после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки составляет 0,7 мкг/мл. Связывание с белками плазмы составляет 9–33% и не зависит от концентрации ацикловира в плазме. Хорошо проникает во все органы и ткани, включая головной мозг и кожу. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50% от концентрации в плазме. Проходит через плацентарный барьер, накапливается в грудном молоке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного производного — 9-карбоксиметоксиметилгуанина. T1/2 у взрослых с нормальной функцией почек — 2–3 ч, при тяжелой почечной недостаточности — 20 ч, у больных при гемодиализе — 5,7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения). Выводится почками (84% — в неизмененном виде, 14% — в виде метаболита), менее 2% — через кишечник. Почечный клиренс составляет 75–80% от общего клиренса.

Использование во время беременности
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, в т.ч. к ацикловиру или компонентам препарата, кормление грудью; с осторожностью — дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения, в т.ч. в анамнезе.

Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — головная боль, слабость; в отдельных случаях — тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, галлюцинации.

Со стороны органов ЖКТ: в единичных случаях — боль в животе, тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: транзиторное повышение активности ферментов печени; редко — повышение уровня мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения, алопеция, лихорадка.

Способ применения и дозы
Внутрь, во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды. При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex I или II, взрослым и детям старше 2 лет — по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4 ч интервалами в течении дня и с 8 ч интервалом на ночь (при необходимости курс может быть продлен). В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците (в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и СПИДа), после трансплантации костного мозга — по 400 мг 5 раз в сутки.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных Herpes simplex I или II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания — по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч (максимальная доза — до 400 мг 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции).

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, взрослым и детям массой более 40 кг — по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч днем и с 8 ч интервалом на ночь. Продолжительность лечения — 7–10 дней. Детям старше 2 лет — по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней.

При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым — по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч днем в течение 5 дней.

При нарушении функции почек при лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с Cl креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата снижают до 200 мг 2 раза в сутки с 12 ч интервалом.

При лечении и профилактике инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с Cl креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата снижают до 800 мг 2 раза в сутки с 12 ч интервалом, при Cl креатинина до 25 мл/мин — по 800 мг 3 раза в сутки с 8 ч интервалом.

Взаимодействия с другими препаратами
При приеме внутрь: пробенецид увеличивает средний T1/2 и снижает клиренс ацикловира, нефротоксичные препараты повышают риск нарушения функции почек.

Меры предосторожности при приеме
С осторожностью назначать больным с нарушением функции почек и пациентам пожилого возраста (в связи с увеличением T1/2). При применении препарата рекомендуется прием достаточного количества жидкости. В период лечения необходимо контролировать функцию почек (уровень мочевины и креатинина в крови). Мазь не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, половых органов (возможно развитие местного воспаления).

Особые указания при приеме
Внутрь применять строго по назначению врача у взрослых и детей старше 2-х лет (во избежание осложнений).

Лечение рекомендуется начинать при появлении первых признаков заболевания (эффективность будет выше). У пациентов с иммунодефицитом при многократных повторных курсах возможно формирование устойчивости вирусов к ацикловиру.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 8–15 °C.

Срок годности
36 мес.