Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Связывает аденозиновые рецепторы. Блокирует также фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов (бронхов, ЖКТ и матки), подавляет дегрануляцию тучных клеток и снижает уровень медиаторов аллергии (серотонин, гистамин и др.) в крови (противоаллергический эффект). Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы); расширяет сосуды легких и улучшает оксигенацию крови; тормозит агрегацию тромбоцитов (ингибирует фактор активации тромбоцитов и ПГF2альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий.

Показания к применению
Бронхиальная астма, бронхит астматический, обструктивная эмфизема легких (при наличии обратимого бронхоспазма).

Форма выпуска
капсулы пролонгированного действия 125 или 500 мг;
капсулы ретард 250 мг;
капсулы ретард с максимальной дозировкой/действием 375 мг;

Фармакодинамика
Связывает аденозиновые рецепторы. Блокирует также фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов (бронхов, ЖКТ и матки), подавляет дегрануляцию тучных клеток и снижает уровень медиаторов аллергии (серотонин, гистамин и др.) в крови (противоаллергический эффект). Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы); расширяет сосуды легких и улучшает оксигенацию крови; тормозит агрегацию тромбоцитов (ингибирует фактор активации тромбоцитов и ПГF2альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий.

Фармакокинетика
После приема внутрь полностью всасывается (биодоступность свыше 90%). Cmax в крови достигается в течение 2 ч (форма обычная) и 6 ч (форма пролонгированная). В крови на 40–60% связан с белками. Проникает через гистогематические барьеры. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется в основном почками (до 13% у взрослых и до 50% у детей — в неизмененном виде); частично выделяется с грудным молоком.

Использование во время беременности
С осторожностью перед родами — снижает сократительную активность миометрия.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, тахиаритмия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, нестабильная стенокардия, гипертиреоз, порфирия.

Побочные действия
Диспептические расстройства (изжога, тошнота, рвота, диарея), головная боль, возбуждение, беспокойство, бессонница, тремор, раздражительность, тахикардия, аритмии, гипотония, сердечная недостаточность, гиперкальциемия, гиперкреатининемия, гиперкалиемия, увеличение диуреза.

Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, после еды, запивая достаточным количеством жидкости, взрослым и детям с 8 лет — по 2–3 капс. в день. Если больной не в состоянии проглотить капсулу, ее можно вскрыть и, не разжевывая, принять содержимое.

Взаимодействия с другими препаратами
Усиливает эффект симпатомиметиков, снижает — бета-адреноблокаторов и препаратов лития. Быстрее метаболизируется на фоне стимуляторов микросомального окисления гепатоцитов (барбитуратов); назначение ингибиторов микросомального окисления приводит к замедлению выведения.

Условия хранения
При комнатной температуре.

Срок годности
36 мес.