Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Блокирует гистаминовые H1-рецепторы.

Показания к применению
Аллергический ринит (в т.ч. сезонный, хронический), конъюнктивит, кожные заболевания, включая крапивницу (лечение и профилактика).

Форма выпуска
таблетки 10 мг;

Фармакодинамика
Блокирует гистаминовые H1-рецепторы. Ослабляет бронхоспазм, вызываемый физической нагрузкой и гипервентиляцией легких. Действие развивается в течение 24 ч (иногда на 2–3 сут) и достигает максимума через 9–12 сут. Продолжительность эффекта зависит от длительности предшествующей терапии (подавление кожных проб может сохраняться несколько недель после прекращения приема). Обладает слабой антисеротониновой активностью. Практически не оказывает седативного действия (не проходит ГЭБ), не усиливает депримирующий эффект этилового спирта или других средств, угнетающих ЦНС.

Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается. Cmax регистрируется в течение 1 ч. Прием пищи на 60% уменьшает всасывание и удлиняет время достижения Cmax на 1 ч. Связывание с белками составляет 96%. Почти полностью метаболизируется в печени (в т.ч. при «первом прохождении») при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита — десметиластемизола, Cmax которого в крови достигается через 1 ч. Равновесная суммарная концентрация (астемизола и его активного метаболита) в крови составляет 3–5 нг/мл и создается в течение 4–6 нед. Экскретируется преимущественно с желчью в виде метаболитов (54–73%) и частично с мочой (5–6%). T1/2 астемизола — 1 сут, объем распределения — 250 л/кг, Cl — 11 мл/мин/кг. Выведение (астемизол + гидроксилированные метаболиты) двухфазно: T1/2 для фазы распределения — 20 ч, для фазы выведения — 7–11 дней (при многократном применении 7–9 сут и 19 сут соответственно). По расчетным данным метаболиты могут оставаться в организме до 4 мес.

Использование во время беременности
Противопоказано при беременности.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, ранний детский возраст (до 2 лет).

Побочные действия
Повышение аппетита, увеличение массы тела; редко — угнетение ЦНС.

Способ применения и дозы
Внутрь, до еды. Взрослым и детям 12 лет и старше — по 10 мг (1 табл.) 1 раз в день.

Детям 6–12 лет — по 5 мг (1/2 табл.) 1 раз в день.

Передозировка
Симптомы: желудочковые аритмии, синкопе, судороги, остановка сердца или дыхания.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, солевых слабительных; мониторинг ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, при необходимости — в/в введение жидкости, назначение антиаритмических препаратов, не удлиняющих интервал QT, гипертензивных средств (введение адреналина и аналептиков не рекомендуется), кислородотерапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействия с другими препаратами
Имидазольные противогрибковые средства (кетоконазол, интраконазол, миконазол и др.), макролиды (эритромицин, кларитромицин), метронидазол, хинин, мибефрадил понижают скорость биотрансформации. Не рекомендуется сочетать с ингибиторами протеаз ВИЧ и ингибиторами обратного захвата серотонина. Препараты, удлиняющие интервал QT (антиаритмические средства, терфенадин, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, блокаторы кальциевых каналов, и др.), потенцируют кардиотоксичность. Может маскировать ототоксическое действие др. препаратов. Усиливает побочное действие фотосенсибилизирующих средств.

Меры предосторожности при приеме
Не рекомендуется принимать кормящим матерям (экскретируется с молоком). Не следует превышать рекомендованные дозы (во избежание возникновения желудочковой аритмии). Во время лечения необходимо воздерживаться от употребления алкоголя. С осторожностью назначают водителям транспорта и др. лицам, профессия которых связана с быстрой психической и двигательной реакцией, детям младше 6 лет и престарелым (поскольку безопасность применения у них не установлена).

Условия хранения
В сухом, прохладном месте.

Срок годности
60 мес.