Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Вызывает деполимеризацию мукопротеиновых и мукополисахаридных полимерных молекул (муколитический эффект). Стимулирует выработку эндогенного сурфактанта, обеспечивающего стабильность альвеолярных клеток в процессе дыхания, их защиту от неблагоприятных факторов, улучшение реологических свойств бронхолегочного секрета, его скольжения по эпителию и выделение мокроты из дыхательных путей.

Показания к применению
В составе комбинированной терапии острых и хронических бронхолегочных заболеваний и инфекций, сопровождающихся образованием трудноотделяемого вязкого секрета:

- бронхиальная астма;
- трахеобронхит;
- обструктивный бронхит;
- пневмония;
- эмфизема легких;
- коклюш;
- пневмокониоз;
- туберкулез легких и др.

Форма выпуска
Сироп 4 мг + 100 мг + 2 мг +1 мг/10 мл; флакон (флакончик) пластиковый темный 100 мл с мерным колпачком пачка картонная 1;
сироп 4 мг + 100 мг + 2 мг +1 мг/10 мл; флакон (флакончик) пластиковый темный 200 мл с мерным колпачком пачка картонная 1.

Фармакодинамика
Комбинированный препарат, оказывает бронхолитическое, отхаркивающее и муколитическое действие. Сальбутамол — бронхолитическое средство, стимулирует бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Предупреждает или устраняет спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает ЖЕЛ. Вызывает расширение коронарных артерий, не снижает АД. Бромгексин — муколитическое средство, оказывает отхаркивающее и противокашлевое действие. Увеличивает серозный компонент бронхиального секрета; активирует реснички мерцательного эпителия, снижает вязкость мокроты, увеличивает ее объем и улучшает отхождение. Гвайфенезин — муколитическое средство, уменьшает поверхностное натяжение структур бронхолегочного аппарата; стимулирует секреторные клетки слизистой оболочки бронхов, вырабатывающие нейтральные полисахариды, деполимеризует кислые мукополисахариды, снижает вязкость мокроты, активирует цилиарный аппарат бронхов, облегчает удаление мокроты и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный.

Фармакокинетика
Сальбутамол

Всасывание и распределение
После приема внутрь абсорбция высокая. Биодоступность принятого внутрь сальбутамола составляет около 50%. Прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность.
Связь с белками плазмы - 10%. Проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение
Подвергается пресистемному метаболизму в печени и в кишечной стенке, посредством фенолсульфотрансферазы инактивируется до 4-о-сульфата эфира.

T1/2 - 3.8-6 ч. Выводится с мочой (69-90%), преимущественно в виде неактивного фенолсульфатного метаболита (60%) в течение 72 ч и с желчью (4%).

Бромгексин

Всасывание и распределение
При приеме внутрь практически полностью (99%) всасывается в ЖКТ в течение 30 мин. Биодоступность низкая (эффект "первого прохождения" через печень). Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ.

Метаболизм и выведение
В печени подвергается деметилированию и окислению, метаболизируется до фармакологически активного амброксола.

T1/2 - 15 ч (вследствие медленной обратной диффузии из тканей). Выводится почками. При хронической почечной недостаточности нарушается выведение метаболитов. При многократном применении может кумулировать.

Гвайфенезин

Всасывание и распределение
Абсорбция из ЖКТ быстрая (через 25-30 мин после приема внутрь). Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды.

Метаболизм и выведение
Примерно 60 % введенного препарата подвергается метаболизму в печени.

T1/2 - 1 ч. Выводится легкими (с мокротой) и почками как в неизменном виде, так и в виде неактивных метаболитов.

Использование во время беременности
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Аскорил Экспекторант при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. В связи с этим применение препарата возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает предполагаемый риск для плода или ребенка.

Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
тахиаритмия, миокардит;
пороки сердца;
декомпенсированный сахарный диабет;
тиреотоксикоз;
глаукома;
печеночная или почечная недостаточность;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
беременность;
период грудного вскармливания.

С осторожностью:
сахарный диабет;
артериальная гипертензия;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии.

Побочные действия
Побочные эффекты наблюдаются редко при применении препарата в высоких дозах.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная нервная возбудимость, нарушение сна, сонливость, тремор, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, коллапс.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница.

Прочие: возможно окрашивание мочи в розовый цвет.

Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет — по 10 мл (2 ч.ложки) 3 раза в сутки.

Детям до 6 лет — по 5 мл (1 ч.ложка) 3 раза в сутки, 6–12 лет — по 5–10 мл (1–2 ч.ложки) 3 раза в сутки.

Передозировка
Симптоматика: усиление проявлений описанных побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействия с другими препаратами
Теофиллин и др. ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий.

Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты усиливают действие сальбутамола, могут привести к резкому снижению АД.

Антихолинергические ЛС, назначаемые ингаляционно, могут вызвать повышение внутриглазного давления. Несовместим с неселективными бета-адреноблокаторами.

Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола. Одновременное назначение с препаратами, содержащими кодеин, и др. противокашлевыми средствами затрудняет отхождение разжиженной мокроты.

Входящий в состав препарата бромгексин способствует проникновению антибиотиков в легочную ткань.

Не рекомендуется применять одновременно с неселективными блокаторами бета-адренорецепторов.

Особые указания при приеме
Гвайфенезин окрашивает мочу в розовый цвет.

Не рекомендуется принимать одновременно с препаратом щелочное питье.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности
24 мес.