Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Ингибирует ароматазу (необратимо связывается с активным центром фермента и вызывает его инактивацию) и блокирует образование эстрогенов. Оказывает антиэстрогенное действие, не обладает прогестогенной и эстрогенной активностью, не влияет на синтез кортизола и альдостерона в надпочечниках. В высоких дозах проявляет незначительную андрогенную активность (обусловлена 17-гидропроизводным). Увеличивает уровень ЛГ и ФСГ по принципу обратной связи: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе.

Вызывает дозозависимое уменьшение содержания эстрона, эстрадиола и эстрона сульфата. Уменьшение концентрации эстрогенов в сыворотке у женщин в постменопаузе проявляется при дозе 5 мг и достигает максимума (снижение более чем на 90 %) при дозе 10–25 мг (максимальное снижение уровня эстрогенов наблюдается в течение 3 дней). У пациенток в постменопаузе с раком молочной железы при приеме эксеместана в дозе 25 мг/сут общий уровень ароматазы снижался на 98 %.

Показания к применению
Рак молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или индуцированной), прогрессирующий на фоне терапии антиэстрогенами, нестероидными ингибиторами ароматазы или прогестинами.

Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; банка (баночка) полимерная 30, пачка картонная 1;

Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается (пища улучшает всасывание, достигаемый при этом уровень в плазме на 40 % выше, чем при приеме натощак). При однократном применении 25 мг после приема пищи Сmax (18 нг/мл) достигается в течение 2 ч.

Связывание с белками плазмы составляет 90 % и не зависит от общей концентрации. Хорошо распределяется в тканях.

Метаболизируется путем окисления метиленовой группы в положении 6 при участии изофермента CYP3A4 и/или путем восстановления 17-кетогруппы при участии альдокеторедуктаз с образованием неактивных или малоактивных метаболитов. Т1/2 — 24 ч.

Выводится с мочой (менее 1% в неизмененном виде) и с фекалиями примерно в равных частях в течение 1 нед.

Использование во время беременности
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность.

Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, головокружение, головная боль, бессонница, депрессия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, анорексия, запор или диспепсия, абдоминальная боль, повышение активности печеночных трансаминаз (преимущественно у больных с метастазами в печень и кости, при наличии других поражений печени).

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: приливы, потливость, алопеция, периферические отеки (стоп и голеней), тромбопения и лейкопения, лимфопения.

Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, 25 мг 1 раз в сутки. Лечение продолжают до вторичного прогрессирования опухоли.

Передозировка
Лечение: симптоматическое (специфического антидота нет), регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.

Взаимодействия с другими препаратами
Эстрогенсодержащие препараты нивелируют действие. Индукторы CYP3A4 могут уменьшать концентрацию в плазме.

Меры предосторожности при приеме
Не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом (эффективность и безопасность препарата у этой группы пациенток не изучалась). У пациенток с печеночной или почечной недостаточностью корректировка дозы не требуется. Не рекомендуется использовать у детей. Во время лечения следует воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при применении препарата отмечались такие симптомы как сонливость, астения и головокружение).

Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
24 мес.