Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Антиаритмический препарат III класса. Антиаритмическое действие обусловлено увеличением 3 фазы потенциала действия, в основном за счет блокады калиевых каналов мембран кардиомиоцитов, а также кальциевых каналов, снижение проводимости по AV–узлу, и снижением автоматизма синусового узла. В незначительной степени блокирует открытые и инактивированные натриевые каналы и замедляет быстрый входной натриевый поток. Препарат неконкурентно блокирует α- и β-адренорецепторы в основном миокарда, что также замедляет синоатриальную, предсердную и AV–проводимость, не влияя на внутрижелудочковую проводимость. Амиодарон увеличивает рефракторный период и уменьшает возбудимость миокарда. Замедляет проведение возбуждения и удлиняет рефракторный период дополнительных предсердно-желудочковых путей. Антиангинальное действие амиодарона обусловлено снижением потребления кислорода миокардом за счет уменьшения ЧСС и снижения общего периферического сопротивления сосудов. Амиодарон не вызывает значительного отрицательного инотропного эффекта.

Показания к применению
Профилактика рецидивов: угрожающей для жизни желудочковой тахикардии или фибрилляции желудочков; желудочковой тахикардии (документально подтвержденной) с клиническими проявлениями, ведущей к потере трудоспособности; наджелудочковой тахикардии (документально подтвержденной) у больных с заболеваниями сердца; нарушений ритма при резистентности или наличии противопоказаний к другим методам лечения; синдрома WPW. С целью замедления ритма сокращений желудочков или восстановления синусового ритма при мерцании и трепетании предсердий.

Форма выпуска
основные физико-химические свойства: прозрачная слегка зеленоватая жидкость;
состав: 1 мл раствора содержит 50 мг амиодарона гидрохлорида (в пересчете на 100 % вещество);
вспомогательные вещества: полисорбат 80, спирт бензиловый, вода для инъекций.

Фармакодинамика
Антиаритмический препарат III класса. Антиаритмическое действие обусловлено увеличением 3 фазы потенциала действия, в основном за счет блокады калиевых каналов мембран кардиомиоцитов, а также кальциевых каналов, снижение проводимости по AV–узлу, и снижением автоматизма синусового узла. В незначительной степени блокирует открытые и инактивированные натриевые каналы и замедляет быстрый входной натриевый поток. Препарат неконкурентно блокирует α- и β-адренорецепторы в основном миокарда, что также замедляет синоатриальную, предсердную и AV–проводимость, не влияя на внутрижелудочковую проводимость. Амиодарон увеличивает рефракторный период и уменьшает возбудимость миокарда. Замедляет проведение возбуждения и удлиняет рефракторный период дополнительных предсердно-желудочковых путей. Антиангинальное действие амиодарона обусловлено снижением потребления кислорода миокардом за счет уменьшения ЧСС и снижения общего периферического сопротивления сосудов. Амиодарон не вызывает значительного отрицательного инотропного эффекта.

Фармакокинетика
Амиодарон имеет большой объем распределения. В первые дни назначения препарат накапливается практически во всех тканях, особенно в жировых включениях, печени, селезенке, легких. Через несколько дней отмечается выведение амиодарона из организма. Стабильная концентрация достигается в пределах от 1 до нескольких месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Амиодарон выводится с желчью и калом. Почечная экскреция незначительна. Период полувыведения составляет 20-100 суток. После прекращения лечения амиодароном его выведение из организма продолжается в течение нескольких месяцев. Амиодарон содержит йод, поэтому при метаболизме в печени происходит отщепление йода и выделение его с мочой в виде солей. Основная часть амиодарона и его метаболитов выделяются через кишечник в течение более 30 суток. После отмены препарата его эффективное действие продолжается в течение нескольких дней или даже недель.

Противопоказания к применению
Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла (в случае отсутствия кардиостимулятора), синоатриальная блокада, AV-блокада, тяжелые нарушения проводимости (в случае отсутствия кардиостимулятора), нарушения функции щитовидной железы, беременность, лактация, бронхиальная астма, повышенная чувствительность к амиодарону и йоду.

Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (степень зависит от дозы); в единичных случаях – остановка синусового узла (обычно при дисфункции синусового узла или у пациентов пожилого возраста), изредка – синоатриальная или AV–блокада. Имеются сообщения о развитии или прогрессировании аритмий (вплоть до остановки сердца), гипотензия во время хирургических вмешательств на открытом сердце.
Со стороны органа зрения: отложения липофусцина в эпителии роговицы (в этом случае обычно субъективные жалобы у больных отсутствуют); в редких случаях, если отложения значительные и частично заполняют зрачок, появляются жалобы на появление цветных ореолов или нечеткость контуров. Имеются данные о развитии невропатий или неврита зрительного нерва (достоверная связь с приемом Аритмила не установлена).
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация (при одновременном применении лучевой терапии проявляется в виде эритемы), свинцово-синяя или голубоватая пигментация кожи (при длительном применении, после прекращения лечения медленно исчезает), кожная сыпь, в том числе эксфолиативный дерматит (достоверная связь с приемом Аритмила не установлена), редко – алопеция.
Со стороны эндокринного статуса: увеличение количества тетрайодтиронина (Т4) при нормальном или незначительном снижении трийодтиронина (Т3) (при отсутствии клинических признаков дисфункции щитовидной железы лечение прекращать не следует). При длительном применении, в редких случаях, возможно развитие гипотериоза, значительно реже – гипертиреоза.
Со стороны нервной системы: изредка – нейропатия, миопатия (обратимые после отмены препарата), экстрапирамидный тремор, мозжечковая атаксия, в единичных случаях - доброкачественная внутричерепная гипертензия, кошмарные сновидения.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, нарушение вкуса, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, псевдоалкогольный гепатит, цирроз.
Со стороны дыхательной системы: описаны случаи развития альвеолярного и/или интерстициального пневмонита, фиброза, плеврита, облитерирующего бронхиолита, пневмонии (с летальным исходом), бронхоспазма (особенно у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью или бронхиальной астмой), апноэ (у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью).
Прочие: редко – васкулит, нарушения функции почек, тромбоцитопения, иногда эпидидимит, импотенция (достоверная связь с приемом препарата не установлена), гемолитическая или апластическая анемия. При внутривенном введении ощущение жара, усиление потооделения, повышение внутричерепного давления, местно – флебит.

Способ применения и дозы
Для внутривенного введения доза и кратность применения устанавливается индивидуально, в зависимости от состояния и потребностей каждого пациента.
Внутривенная инъекция: Обычная доза составляет 5 мг/кг массы тела и должна вводиться в течение не менее 3 минут. Повторную внутривенную инъекцию не следует вводить раньше, чем через 15 мин после первого введения, даже если была использована только часть содержимого одной ампулы. Терапевтический эффект проявляется в течение первых минут после введения амиодарона и затем постепенно уменьшается. В связи с этим, для поддержания стабильного эффекта необходима внутривенная инфузия.
Внутривенная инфузия: Начальная доза – обычно составляет 5 мг/кг (0,3-0,4 г) в 250 мл 5% раствора глюкозы, в течение периода от 20 мин до 2 ч; введение можно повторять 2-3 раза в течение 24 ч. Скорость вливания нужно корректировать в соответствии с результатами. Терапевтический эффект препарата проявляется в течение первых минут введения и исчезает постепенно, поэтому необходимо установить связывающую инфузию. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг/сут. Поддерживающая доза – 10-20 мг/кг/сут (в среднем 600-800 мг/сут до 1200 мг/сут) в 250 мл 5% раствора глюкозы в течение нескольких дней. Инфузионная терапия обычно продолжается 4–5 дней. С первого дня инфузии необходимо начинать постепенный переход на пероральный прием.
Для купирования аритмий в неотложных ситуациях Аритмил вводят детям в дозе 5 мг/кг внутривенно медленно (в течении 1–3 мин) в 5 % растворе глюкозы, затем переходят на поддерживающую капельную инфузию Аритмила в той же дозе, разведенной в 100–250 мл 5 % раствора глюкозы и инфузируемой в течении 0,5–2 ч.

Передозировка
Симптомы: синусовая брадикардия, AV–блокада, пароксизмальная желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа "пируэт", артериальная гипотензия.
Лечение симптоматическое. При брадикардии необходимо вводить препараты атропина, антагонисты β-адренорецепторов, кардиостимуляция. Аритмил и его метаболиты не удаляются при диализе.

Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном приеме с антиаритмическими средствами, (включая бепридил, препараты IA класса, соталол), а также винкамином, султопридом, эритромицином для внутривенного введения, пентамидином для парентерального введения, увеличивается риск развития желудочковой тахикардии типа "пируэт", поэтому данные комбинации противопоказаны. Повышают риск желудочковой аритмии антипсихотические препараты, производные фенотиазина, бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, противомалярийные препараты – производные хинолона, антигистаминные препараты II поколения: астемизол, терфенадин. Не рекомендуется комбинированная терапия с β-адреноблокаторами, некоторыми блокаторами кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), так как могут развиться нарушения автоматизма (проявляющиеся брадикардией), проводимости (AV-блокады) и кардиодепрессивное действие. Не рекомендуется назначать Аритмил вместе со слабительными и другими препаратами (диуретики, системные глюкокортикостероиды, амфотерицин В), которые могут вызвать гипокалемию, так как увеличивается риск развития желудочковой тахикардии типа "пируэт". При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами увеличивается опасность развития кровотечений (необходим контроль уровня протромбина и корректирование доз антикоагулянтов). При одновременном применении с сердечными гликозидами могут наблюдаться нарушения автоматизма (проявляющиеся выраженной брадикардией) и нарушения предсердно-желудочковой проводимости. Кроме того, возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови за счет снижения его клиренса (необходимо контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови, проводить мониторинг ЭКГ и, при необходимости, изменять режим дозирования). При одновременном применении с дифенином, циклоспорином возможно увеличение концентрации последних в плазме крови. Описаны случаи возникновения брадикардии (резистентной к атропину), артериальной гипотензии, нарушений проводимости, снижения сердечного выброса у пациентов, принимающих Аритмил, и которым была проведена общая анестезия или оксигенотерапия.
Под строгим контролем можно назначать препарат с анаприлином для суммирования эффектов. В сочетании с барбитуратами Аритмил угнетает ЦНС, что может привести к развитию депрессии.

Меры предосторожности при приеме
С осторожностью применять при нарушениях электролитного баланса, так как имеются отдельные сообщения о развитии или прогрессировании аритмий (вплоть до остановки сердца). Следует учитывать, что при применении Аритмила возможны изменения ЭКГ: удлинение интервала QT с возможным появлением зубца U. Следует учитывать, что у больных пожилого возраста отмечается более выраженное снижение ЧСС. При появлении AV–блокады II и III степени, синоатриальной или бифасцикулярной блокады лечение Аритмилом следует прекратить. Необходимо также учитывать, что после отмены препарата фармакодинамический эффект сохраняется в течение 10-30 дней.
Аритмил содержит йод (в 200 мг препарата содержится 75 мг йода), поэтому он может оказывать влияние на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе. Перед началом лечения, во время его проведения и на протяжении нескольких месяцев после окончания лечения необходимо проводить исследования функции щитовидной железы. В процессе лечения следует проводить офтальмологическое исследование, контролировать функцию печени, а также проводить рентгенологическое исследование легких. Во избежание развития фотосенсибилизации больным следует избегать пребывания на солнце или использовать эффективные защитные средства (защитные кремы). Следует учитывать, что отмечались редкие случаи развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых непосредственно после хирургических вмешательств. Поэтому перед операцией анестезиолог должен быть поставлен в известность о том, что пациенту вводили Аритмил. С осторожностью назначают препарат лицам пожилого возраста (риск развития брадикардии), водителям транспортных средств и лицам, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Условия хранения
Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С. Не следует применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке!

Срок годности
24 мес.