Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
НПВП. Селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Препарат оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, механизм которого обусловлен селективным ингибированием ЦОГ-2, что приводит к снижению синтеза простагландинов в очаге воспаления, а также в гипоталамусе. Влияние на синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и почках значительно менее выражено, что обуславливает хорошую переносимость нимесулида. Препарат также угнетает перекисное окисление липидов и образование свободных кислородных радикалов, снижает образование фактора активации тромбоцитов, фактора некроза опухоли альфа, высвобождение гистамина, протеиназ и некоторых других медиаторов воспаления.

Показания к применению
— болевой синдром различного генеза (в т.ч. головная боль, зубная боль, альгодисменорея, посттравматическая и послеоперационная боль);

— лихорадка различного генеза (в т.ч. при острых респираторных вирусных инфекциях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях);

— воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (артриты, остеоартриты, тендовагиниты, бурситы, миозиты).

Форма выпуска
таблетки 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;

таблетки 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;

таблетки 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 10;

Фармакодинамика
Селективно ингибирует циклооксигеназу−2, подавляет синтез ПГ в очаге воспаления. Угнетает перекисное окисление липидов, не влияет на гемостаз и фагоцитоз.

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax нимесулида в плазме крови достигается через 1-2 ч (до 2.5 ч). Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень.

Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 99%.

Vd составляет 0.19-0.35 л/кг. Терапевтическая концентрация нимесулида в плазме крови поддерживается в течение 6-8 ч. Кумуляции при длительном применении не наблюдается.

Метаболизм
Нимесулид биотрансформируется в печени с образованием активного (гидроксинимесулид - до 25% дозы) и нескольких неактивных метаболитов.

Выведение
T1/2 составляет 2-3 ч. Выводится с мочой (65-98% дозы в течение суток) и с калом (до 35% дозы).

Использование во время беременности
Препарат может применяться при беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Не рекомендуется назначать препарат в период лактации. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое и тератогенное действие препарата.

Противопоказания к применению
— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);

— желудочно-кишечное кровотечение;

— аспириновая астма;

— тяжелые нарушения функции печени;

— тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);

— III триместр беременности;

— лактация (грудное вскармливание);

— детский возраст до 12 лет;

— повышенная чувствительность к нимесулиду и другим НПВП.

Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, диарея, изжога, тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз; редко - рвота.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - гематурия, олигурия, задержка жидкости в организме, отеки.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, анафилактический шок.

Способ применения и дозы
Разовая доза для взрослых составляет от 50 до 200 мг, средняя доза - 100 мг, максимальная суточная доза - 400 мг.

Детям старше 12 лет препарат назначают в разовой дозе из расчета 1.5 мг/кг массы тела (но не более 100 мг); максимальная суточная доза - 5 мг/кг.

Препарат принимают 2 раза/сут. после еды; таблетки запивают водой.

Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля.

Взаимодействия с другими препаратами
Может повышать эффективность и токсичность многих лекарственных средств, вследствие вытеснения их из мест связывания с белками плазмы и увеличения свободной фракции в крови (при одновременном назначении гидантоина и сульфаниламидов необходим регулярный врачебный контроль). Усиливает действие лекарственных средств, уменьшающих свертываемость крови; повышает уровень лития в плазме.

Меры предосторожности при приеме
С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста, при сердечно-сосудистых заболеваниях, включая артериальную гипертензию, склонности к кровотечениям, расстройствах верхнего отдела ЖКТ, нарушениях функции почек (рекомендуется уменьшение доз), на фоне лечения антикоагулянтами и антиагрегантами. При появлении нарушения зрения следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к окулисту. Больным сахарным диабетом и пациентам, соблюдающим низкокалорийную диету, следует учитывать, что в состав препарата входит сахароза. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания при приеме
С осторожностью следует назначать Апонил при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и сахарном диабете типа 2.

С осторожностью и в низких дозах назначают Апонил при нарушениях функции почек, при нарушении функции печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, системной красной волчанке, при одновременном применении диуретиков, антикоагулянтов и у лиц пожилого возраста.

При назначении Апонила пациентам с повышенной чувствительностью к другим НПВП возможно развитие аллергических реакций.

Условия хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности
36 мес.