Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Конкурирует с ацетилхолином за н-холинорецепторы концевых пластинок, вызывая блокаду нервно-мышечной передачи. В средних терапевтических дозах не влияет на гемодинамику; в больших дозах обладает слабой ганглиоблокирующей активностью.

Показания к применению
Релаксация скелетной мускулатуры и облегчение эндотрахеальной интубации при хирургических вмешательствах и диагностических процедурах в условиях ИВЛ.

Форма выпуска
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 4 мг; ампула 2 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1;

Фармакодинамика
Периферический миорелаксант недеполяризующего конкурентного типа. Является бис-четвертичным аммониевым соединением стероидной структуры. Блокирует н-холинорецепторы скелетных мышц и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина. Мышечно-расслабляющее действие после в/в введения пипекурония бромида развивается через 2-3 мин и продолжается 30-120 мин в зависимости от дозы.

Миорелаксация не сопровождается фасцикуляциями и мышечными болями после операции. Пипекурония бромид не вызывает высвобождения гистамина из тучных клеток, в терапевтических дозах мало влияет на сердечно-сосудистую систему, в высоких дозах обладает некоторой ганглиоблокирующей активностью.

Фармакокинетика
После в/в введения отмечают быструю начальную фазу распределения и медленную фазу выведения. Не подвергается метаболизму. T1/2 составляет 60-120 мин. Более 75% введенной дозы выводится с мочой, остальная часть, по-видимому, с желчью.

Использование во время беременности
Противопоказано в ранние сроки беременности. В незначительной степени проходит через плаценту.

Категория действия на плод по FDA — C.

Применение при операции кесарева сечения не изменяет показатели по шкале Апгар, мышечный тонус и кардиоваскулярную адаптацию плода.

Неизвестно, проникает ли пипекурония бромид в грудное молоко.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к бромидам), миастения.

Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: гипестезия, угнетение ЦНС.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, снижение АД, цереброваскулярные нарушения, ишемия миокарда, тромбоз, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия.

Со стороны респираторной системы: одышка, угнетение дыхания, ателектаз, апноэ (в период последействия).

Со стороны обмена веществ: увеличение уровня креатинина, гипогликемия, гиперкалиемия.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактические реакции.

Прочие: мышечная атрофия, анурия.

Способ применения и дозы
В/в. Раствор для инъекции готовят ex tempore с использованием прилагаемого растворителя. Эндотрахеальная интубация, взрослым и детям старше 14 лет: начальная доза — 70–85 мкг/кг (на фоне суксаметония — 40–50 мкг/кг), поддерживающая доза — 10–15 мкг/кг.

Детям: дозы для детей до 3 мес не определены, от 3 до 12 мес — 40 мкг/кг (обеспечивает мышечную релаксацию продолжительностью от 10 до 44 мин), от 1 года до 14 лет — 57 мкг/кг (мышечная релаксация — от 18 до 52 мин).

Передозировка
Симптомы: слабость мускулатуры, апноэ, продолжительный паралич, гипотензия.

Лечение: ИВЛ, введение неостигмина метилсульфата в дозе 1–3 мг или галантамина в дозе 10–30 мг на фоне в/в введения 1,25 мг атропина.

Взаимодействия с другими препаратами
Нельзя смешивать с другими инъекционными или инфузионными растворами (возможна преципитация активного вещества), исключение составляют изотонические растворы натрия хлорида и декстрозы, раствор Рингера. Усиливают и пролонгируют эффект: галотан, метоксифлуран, диэтиловый эфир, хлороформ, трихлорэтилен, изофлуран, энфлуран, барбитураты, кетамин, пропанидид, прокаин, хинидин, фентанил, метронидазол, клиндамицин, линкомицин, аминогликозиды, тетрациклины, бацитрацин, полимиксин B, диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, протамин, фенитоин, альфа-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, соли магния, лидокаин при в/в применении, массивная трансфузия цитратной крови. Опиоидные анальгетики могут потенцировать угнетение дыхания. Уменьшают действие введенные до хирургического вмешательства кортикостероиды, неостигмина метилсульфат (и другие ингибиторы холинэстеразы), норэпинефрин, теофиллин, калия хлорид, натрия хлорид, кальция хлорид. При совместном назначении с хинидином возможно развитие преходящего паралича. Деполяризующие миорелаксанты могут как усиливать, так и ослаблять эффект в зависимости от дозы, времени применения и индивидуальной чувствительности.

Меры предосторожности при приеме
Применяется только под наблюдением опытного анестезиолога, при наличии условий для проведения интубации, ИВЛ, кислородной терапии. Необходимо иметь в наличии антагонисты (ингибиторы холинэстеразы), атропин. Обязателен тщательный мониторинг во время операции и в раннем послеоперационном периоде для поддержания жизненных функций до полного восстановления адекватного мышечного тонуса.

Подбор дозы проводится с учетом возраста, массы тела, функции печени и почек (по содержанию креатинина в плазме и его клиренсу) и других факторов. Пациентам с расстройствами нервно-мышечной передачи, ожирением, почечной недостаточностью, заболеваниями печени и желчных путей, перенесенным полиомиелитом (в анамнезе) необходимо уменьшение дозы. Следует иметь в виду, что в условиях острого и хронического электролитного дисбаланса или нарушенного КЩС возможно как усиление, так и ослабление миорелаксирующего эффекта. Гипокалиемия, дигитализация, гипермагниемия, гипокальциемия, гипопротеинемия, дегидратация, гиперкапния, кахексия, гипотермия могут усиливать или пролонгировать эффект. Перед началом анестезии необходима нормализация электролитного баланса, кислотно-щелочного равновесия, устранение дегидратации. Состояния, сопровождающиеся увеличением объема распределения, например замедленное время циркуляции при сердечно-сосудистых заболеваниях, могут приводить к удлинению латентного периода.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
24 мес.