Для полноценного использования сайта, рекомендуем Вам зарегистрироваться.

 Для полноценного использования сайта, рекомендуем зарегистрироваться.

Апап (Apap)
  • Автор записи: Пользователь удален
  • Форма лекарства: Таблетки пероральные
  • Инструкция по лекарству:

    Описание фармакологического действия
    Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

    Показания к применению
    Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

    Форма выпуска
    таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 6, пачка картонная 1;
    таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; саше 25, пачка картонная 2;
    таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 6, пачка картонная 2;
    таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; банка (баночка) пластиковая 50, пачка картонная 1;
    таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная безъячейковая 12, пачка картонная 1;
    таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная безъячейковая 12, пачка картонная 2;

    Фармакодинамика
    Ингибирует синтез ПГ и снижает возбудимость центра терморегуляции гипоталамуса. Быстро всасывается из ЖКТ, связывается с белками плазмы. T1/2 из плазмы 1–4 ч. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизмененном виде.

    Фармакокинетика
    После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг Cmax в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.

    Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.

    Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.

    Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.

    Гидроксилированный метаболит с негативным действием - N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накаливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.

    У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени - с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.

    T1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.

    Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

    Использование во время беременности
    Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.

    Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.

    При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

    В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.

    Противопоказания к применению
    Хронический активный алкоголизм, повышенная чувствительность к парацетамолу.

    Побочные действия
    Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах - гепатотоксическое действие.

    Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

    Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница.

    Способ применения и дозы
    Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет по 0,5–1 г до 4 раз в сутки; максимальная суточная доза — 4 г, курс лечения — 5–7 дней. Детям 6–12 лет — 240–480 мг, 1–6 лет — 120–240 мг, от 3 мес до 1 года — 24–120 мг до 4 раз в сутки в течение 3 дней. Растворимые таблетки перед приемом растворяют в 1/2 стакана воды.

    Передозировка
    Симптомы: в первые 24 ч — бледность, тошнота, рвота и боль в абдоминальной области; через 12–48 ч — повреждения почек и печени с развитием печеночной недостаточности (энцефалопатия, кома, летальный исход), сердечные аритмии и панкреатит. Поражение печени возможны при приеме 10 г и более (у взрослых).

    Лечение: назначение метионина внутрь или в/в введение N-ацетилцистеина.

    Взаимодействия с другими препаратами
    При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.

    При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.

    При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.

    При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.

    При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.

    При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.

    При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.

    Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.

    Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.

    При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.

    При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.

    При одновременном применении с ламотригином умеренно повышается выведение ламотригина из организма.

    При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.

    При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном - возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.

    При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.

    Меры предосторожности при приеме
    Риск передозировки возрастает у больных с алкогольными заболеваниями печени нецирротического характера.

    Особые указания при приеме
    С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.

    При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

    Применяется для лечения синдрома предменструального напряжения в комбинации с памабромом (диуретик, производное ксантина) и мепирамином (блокатор гистаминовых H1-рецепторов).

    Условия хранения
    Хранить в недоступном для детей, сухом месте, при температуре 15-25 °С.

    Срок годности
    24 мес.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!