Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу, участвующую в метаболизме этанола; увеличивает концентрацию ацетальдегида, являющегося метаболитом этанола и вызывающего ряд неприятных ощущений после его употребления ("приливы" крови к коже лица, тошноту, рвоту, чувство недомогания, тахикардию, понижение АД). В результате происходит выработка условно-рефлекторной реакции отвращения к вкусу и запаху этанола. Длительность действия пероральных таблеток - 48 ч. Применение в виде имплантатов создает постоянную концентрацию препарата в организме. Реакции "дисульфирам-этанол" могут возникать в течение 5-9 мес после имплантации. В случае приема этанола происходит мобилизация липидов, расширяются сосуды и повышается кровоток в месте имплантации, в результате чего увеличивается поступление дисульфирама в кровь.

Показания к применению
Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.

Форма выпуска
таблетки для приготовления шипучего напитка 200 мг; контейнер полиэтиленовый 100, пачка картонная 1.
таблетки для приготовления шипучего напитка 400 мг; контейнер полиэтиленовый 50, пачка картонная 1.

Фармакодинамика
Действие препарата основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, понижение АД и т.п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема Антабуса. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.

Фармакокинетика
После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90 %; быстро метаболизируется, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4–53%) выводится через легкие.

Противопоказания к применению
Абсолютные:
тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, органов слуха (невриты слухового нерва) и
глаз (глаукома, неврит зрительного нерва);
бронхиальная астма, эмфизема легких;
туберкулез легких;
тяжелая печеночная недостаточность;
болезни кроветворных органов;
сахарный диабет;
тиреотоксикоз;
эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;
психические заболевания;
обострение язвенной болезни;
болезни почек;
злокачественные опухоли;
полиневриты любой этиологии;
беременность;
период грудного вскармливания;
повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

Относительные:
сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации;
пожилой возраст (старше 60 лет);
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии;
остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения;
ранее перенесенные дисульфирамные (антабусные) психозы.

Побочные действия
Обусловленные свойствами дисульфирама:
- металлический вкус во рту;
- неприятный запах у больных с колостомой (связанный с сульфидом углерода);
- редкие случаи гепатита (аналогичные иногда встречающимся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом);
- полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва;
- потеря памяти, спутанность сознания, астения;
- головные боли;
- кожные аллергические проявления.

Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт: описаны случаи дыхательной недостаточности, сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма сердца; стенокардия, иногда — инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отек мозга.

Осложнения при длительном приеме: редко — психозы, напоминающие алкогольные; гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

При приеме доз алкоголя свыше 50–80 мл водки на фоне приема дисульфирама могут развиться тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.

Комбинация дисульфирам-этанол может вызвать угнетение сознания, вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.

Способ применения и дозы
Внутрь. Шипучую таблетку растворяют в воде в количестве, достаточном для полного растворения препарата (полстакана). Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. Принимают по 200–500 мг 1–2 раза в сутки по индивидуальной схеме. Через 7–10 дней проводят дисульфирам-алкогольную пробу (20–30 мл водки после приема 500 мг препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10–20 мл (максимальная доза водки 100–120 мл). Пробу повторяют через 1–2 дня в стационаре и через 3–5 дней амбулаторно с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 150–200 мг/сут в течение 1–3 лет.

Передозировка
Лечение: симптоматическое.

Взаимодействия с другими препаратами
Реакцию на этанол снижает аскорбиновая кислота.

Противопоказанные комбинации

Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать приема спиртных напитков и ЛС, содержащих спирт.

Нежелательные комбинации

Изониазид. Нарушения поведения и координации.

Нитро-5-имидазолы (метронидазол, ординазол, секнидазол, тинидазол). Делириозные расстройства, спутанность сознания.

Фенитоин. Существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).

Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.

Комбинации, требующие осторожности

Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты). Повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение распада варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены Антабуса.

Теофиллин. Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.

Бензодиазепины. Дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.

Трициклические антидепрессанты. Возможно усиление реакции непереносимости алкоголя, если больные на фоне приема дисульфирама принимают спиртные напитки.

Особые указания при приеме
Больных следует предупредить об опасности реакции непереносимости спиртных напитков. В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.

Антабус следует принимать с осторожностью у больных с почечной недостаточностью или гипотиреозом, особенно при риске возможного сочетания с алкоголем.

Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.

Срок годности
60 мес.