Развлекательный портал ROBIK.net

Описание фармакологического действия
Угнетает активность циклооксигеназы и снижает образование эндоперекисей, ПГ, свободных радикалов, тормозит перекисное окисление липидов.

Показания к применению
Болевой (головная боль, невралгия, ишиалгия, миалгия) и лихорадочный синдромы.

Форма выпуска
раствор для инъекций 25%; ампула 1 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10.
раствор для инъекций 25%; ампула 2 мл, пачка картонная 10.
раствор для инъекций 25%; ампула 2 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10.
раствор для инъекций 50%; ампула 2 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10.

Фармакодинамика
Угнетает активность циклооксигеназы, снижает образование эндоперекисей, брадикининов, некоторых ПГ, свободных радикалов, ингибирует перекисное окисление липидов. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.

Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита — неизмененный метамизол в крови отсутствует (только после в/в введения незначительные его концентрации обнаруживаются в плазме). Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50–60%. Разрушается в печени. Экскреция проходит через почки.

Действие развивается через 20–40 мин и достигает максимума через 2 ч.

Использование во время беременности
Противопоказано при беременности (особенно в I триместре и в последние 6 нед). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), тяжелые нарушения функции печени или почек, простагландиновая бронхиальная астма, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью.

Побочные действия
Гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, геморрагии, гипотония, интерстициальный нефрит, аллергические реакции (в т.ч. синдромы Стивенса-Джонсона, Лайелла, бронхоспазм, анафилактический шок).

Способ применения и дозы
В/м или в/в (при сильных болях) — по 1–2 мл 50% раствора 2–3 раза в день, максимальная доза — 2 г/сут. Внутрь, после еды, — по 0,25–0,5 г 2–3 раза в день.

Передозировка
Симптомы: при длительном применении препарата (более 7 дней) в больших дозах — тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение АД, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушения сознания, агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.

Лечение: вызвать рвоту, сделать промывание желудка, принять солевые слабительные, активированный уголь. В условиях лечебного учреждения — проведение форсированного диуреза, гемодиализа, при развитии судорожного синдрома — в/в введение диазепама и барбитуратов.

Взаимодействия с другими препаратами
Эффект усиливают барбитураты, кодеин, кофеин, H2-антигистаминные средства, пропранолол (замедляет инактивацию). Сарколизин и тиамазол увеличивают вероятность развития лейкопении. Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия. Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм и повышают токсичность. Одновременное применение с другими анальгетиками-антипиретиками, НПВС может привести к взаимному усилению токсических эффектов, с хлорпромазином или другими производными фенотиазина — к развитию выраженной гипертермии. Миелотоксичные ЛС усиливают проявление гематотоксичности метамизола натрия. Фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие.

Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками крови, повышает активность пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, ГК, индометацина. Усиливает седативный эффект алкоголя. Снижает концентрацию циклоспорина в плазме. Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия. Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими ЛС в одном шприце.

Меры предосторожности при приеме
У больных, страдающих бронхиальной астмой и поллинозами, возможно развитие реакций повышенной чувствительности.

При длительном применении (более 7 сут) необходимо контролировать картину периферической крови.

Не применять для снятия острых болей в животе (до выяснения причин).

При лечении детей до 5 лет и больных, получающих цитостатические средства, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.

Особая осторожность требуется при назначении больным, злоупотребляющим алкогольными напитками.

Детям до 2-х лет рекомендуется использовать детские лекарственные формы.

Детям и подросткам до 18 лет применять только по назначению врача.

Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте.

Срок годности
36 мес.